Стерилизация– это обеспложивание лекарственных веществ, посуды, вспомогательных материалов, инструментов и аппаратов от жизнеспособных микробов и спор. Стерилизация растворов осуществляется несколькими методами:
• автоклавирование – доведение до температуры 110 °C и давления 1,5 атмосферы в течение 60 мин или до 120 °C и давления в 2 атмосферы в течение 15–20 мин. Данный способ применяют для термостабильных лекарств. Также применяется нагревание текучим паром (при 100 °C в течение 30–60 мин);
• тиндализация – нагревание до 60–65 °C в течение пяти дней по 1 ч ежедневно или до 70–80 °C в течение трех дней по 1 ч в день. В промежутках между нагреванием растворы хранят в термостате при температуре 37–25 °C. Данный способ применяют для термолабильных препаратов;
• бактериальная фильтрация – осуществляется в асептических условиях в специальных боксах (комнатах);
• добавление антисептика (фенола, трикрезола и др.) – применяется, если препарат не выдерживает тиндализацию, а асептическое приготовление его невозможно.
Для длительного хранения растворов для инъекций в них добавляют стабилизаторы – вещества, повышающие сохранность препаратов (раствор кислоты хлористо-водородной, натрия гидрокарбонат и др.). Основными формами отпуска растворов для инъекций являются ампула и флакон.
Применение инъекций имеет ряд достоинств. Прежде всего к ним относят быстрый и сильный эффект от препарата, так как он не попадает в желудочно-кишечный тракт и печень и не подвергается разрушительному действию ферментов. Инъекции можно применять, если пострадавший находится в бессознательном состоянии. Кроме того, данный способ позволяет сделать дозировку лекарств максимально точной.
В ампулах выпускают средства для снятия боли (морфин, омнопон, промедол), повышения артериального давления (адреналин и др.), улучшения дыхания (цититон, любелин), снятия возбуждения (аминазин, скополамин и др.). Иногда ампулы или флаконы содержат вещество в сухом виде, и растворы готовят перед употреблением, так как они нестойки (новарсенол, пенициллин и др.).
Из растительного лекарственного сырья готовят водные (настои, отвары) и спиртовые (настойки, экстракты) извлечения. Водные извлечения из растительного сырья, предназначенные для внутреннего и наружного применения, называют настоями и отварами. Для их дозировки используют столовые ложки.
Настой –это вытяжка из растений. Готовятся настои из высушенных, чаще всего рыхлых, частей растений (листьев, цветов, трав). Для приготовления настоя части растений необходимо измельчить, залить водой и нагреть на водяной бане в течение 15 мин, охладить 45 мин и профильтровать.
Отваромназывают водное извлечение из плотных частей растений (коры, корней, корневищ и др.). Отвар для приготовления нагревают в течение 30 мин, затем 10 мин охлаждают и фильтруют в горячем виде.
Выписывают настои и отвары не более чем на три дня.
Настойкаминазывают спиртово-водные или спиртово-эфирные извлечения из растений, жидкими экстрактами– концентрированную вытяжку из растительного сырья. Настойки и экстракты дозируются каплями. Экстракты могут быть жидкими, твердыми и густыми, поэтому при их выписывании обязательно указывают консистенцию. Данные лекарственные формы могут храниться годами.
Микстураминазывают жидкие лекарственные формы для внутреннего и наружного применения, которые являются смесью определенных лекарственных веществ, растворенных в воде или находящихся в ней во взвешенном состоянии. Микстура дозируется ложками. При применении микстур важно учитывать условия несовместимости некоторых лекарств (например, салициловый натрий вместе с сиропом кислой реакции даст белый осадок).
3. Среди мягких лекарственных формможно выделить мази, линименты, пасты, суппозитории, пластыри.
Мазьюназывается лекарственная форма, применяемая наружно. В состав мази входят основа и действующие вещества, равномерно распределенные в ней. Мазевой основой являются животные жиры, гидрогенизированные жиры, вазелин, ланолин, воск желтый, воск белый и др.
Вазелин – самая дешевая и непортящаяся мазевая основа, вырабатываемая из нефти. Мазевой основой могут быть полимеры (полиэтиленоксиды). Различают полимеры жидкие, мазеобразные и твердые. Полимеры растворимы в воде, стойки при хранении, не раздражают кожу, являются агрессивной средой для большинства микроорганизмов, химически и биологически индифферентны.
Линиментом(жидкой мазью) называется лекарственная форма для наружного применения, которая имеет консистенцию густой жидкости или студнеобразной массы, плавящаяся при температуре тела. Данная лекарственная форма применяется для растирания или втирания в кожу. Основой для линимента являются растительные (подсолнечное, оливковое, персиковое, льняное и др.) масла, тресковый жир, глицерин и др.
Пасты– это мази, в состав которых входят порошкообразные вещества (около 25 %), которые изготавливаются смешиванием порошкообразных ингредиентов с расплавленной основой. Если порошкообразного лекарственного вещества мало, то для создания густой консистенции в пасту добавляют индифферентные порошки: крахмал, тальк и др. Пасты имеют густую консистенцию, дольше удерживаются на пораженной поверхности, обладают адсорбирующими и подсушивающими свойствами, чем выгодно отличаются от мазей.
Пластыряминазывают лекарственную форму для наружного применения, изготавливают их на фармацевтических заводах. Пластыри приклеиваются к коже при температуре тела. Это свойство пластырей используется для закрепления повязок, сближения краев ран и предотвращения внешнего воздействия на пораженные и незащищенные участки кожи.
Жидкими пластырями(кожными клеями) называются жидкости, которые оставляют пленку после того, как растворитель испаряется. Этот вид пластырей включает в себя лекарственное вещество и основу (соли жирных кислот, жиры, воск, парафин, смолы и др.). Пластыри могут быть различных ширины и длины.
Суппозиториипредставляют собой твердые при нормальных условиях и плавящиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы. Суппозитории применяются для введения в полости (прямую кишку, влагалище, мочеиспускательный канал, свищевые ходы и т. д.) для местного воздействия на слизистую оболочку.
Выпускают суппозитории в различных формах: ректальных, вагинальных и палочек. Для оформления суппозиториев используют вещества, имеющие твердую консистенцию при комнатной температуре и плавящиеся при температуре тела, не обладающие раздражающими свойствами, плохо всасывающиеся через слизистые оболочки (например, масло какао и заменяющие его продукты: растительные, животные и гидрогенизированные жиры, сплавы гидрогенизированных жиров с воском, спермацетом, а также различные смеси).
Ректальные суппозитории изготавливаются в виде конуса или цилиндра с заостренным концом, вводятся в прямую кишку и готовятся массой от 1,1 до 4 г. Вагинальные суппозитории встречаются сферической, яйцевидной или плоской формы; вводятся во влагалище; их масса от 1,5 до 6 г. Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом, предназначены для введения в каналы (мочеиспускательный, шейки матки, свищи, раневые ходы).
Суппозитории могут применяться не только для местного, но и для общего действия. Общее действие суппозиториев обусловлено их всасыванием в кровь при соприкосновении со слизистыми оболочками. Для общего действия ректальные свечи выписываются при болезнях желудка, пищевода, печени, при бессознательном состоянии больного, введении неприятных веществ, вызывающих рвоту, т. е. в случаях, когда невозможно получить эффект при введении лекарства внутрь.
В форме вагинальных свечей применяют вещества преимущественно местного действия – дезинфицирующие, противовоспалительные, анестезирующие и др. Выписывают их либо с указанием разовой дозировки всех ингредиентов, либо с указанием дозы на все количество суппозиториев, т. е. разовую дозу умножают на количество выписываемых суппозиториев.
6.2. Действие лекарственных препаратов на организм
6.3. Фармакологическое действие различных групп лекарственных препаратов
• автоклавирование – доведение до температуры 110 °C и давления 1,5 атмосферы в течение 60 мин или до 120 °C и давления в 2 атмосферы в течение 15–20 мин. Данный способ применяют для термостабильных лекарств. Также применяется нагревание текучим паром (при 100 °C в течение 30–60 мин);
• тиндализация – нагревание до 60–65 °C в течение пяти дней по 1 ч ежедневно или до 70–80 °C в течение трех дней по 1 ч в день. В промежутках между нагреванием растворы хранят в термостате при температуре 37–25 °C. Данный способ применяют для термолабильных препаратов;
• бактериальная фильтрация – осуществляется в асептических условиях в специальных боксах (комнатах);
• добавление антисептика (фенола, трикрезола и др.) – применяется, если препарат не выдерживает тиндализацию, а асептическое приготовление его невозможно.
Для длительного хранения растворов для инъекций в них добавляют стабилизаторы – вещества, повышающие сохранность препаратов (раствор кислоты хлористо-водородной, натрия гидрокарбонат и др.). Основными формами отпуска растворов для инъекций являются ампула и флакон.
Применение инъекций имеет ряд достоинств. Прежде всего к ним относят быстрый и сильный эффект от препарата, так как он не попадает в желудочно-кишечный тракт и печень и не подвергается разрушительному действию ферментов. Инъекции можно применять, если пострадавший находится в бессознательном состоянии. Кроме того, данный способ позволяет сделать дозировку лекарств максимально точной.
В ампулах выпускают средства для снятия боли (морфин, омнопон, промедол), повышения артериального давления (адреналин и др.), улучшения дыхания (цититон, любелин), снятия возбуждения (аминазин, скополамин и др.). Иногда ампулы или флаконы содержат вещество в сухом виде, и растворы готовят перед употреблением, так как они нестойки (новарсенол, пенициллин и др.).
Из растительного лекарственного сырья готовят водные (настои, отвары) и спиртовые (настойки, экстракты) извлечения. Водные извлечения из растительного сырья, предназначенные для внутреннего и наружного применения, называют настоями и отварами. Для их дозировки используют столовые ложки.
Настой –это вытяжка из растений. Готовятся настои из высушенных, чаще всего рыхлых, частей растений (листьев, цветов, трав). Для приготовления настоя части растений необходимо измельчить, залить водой и нагреть на водяной бане в течение 15 мин, охладить 45 мин и профильтровать.
Отваромназывают водное извлечение из плотных частей растений (коры, корней, корневищ и др.). Отвар для приготовления нагревают в течение 30 мин, затем 10 мин охлаждают и фильтруют в горячем виде.
Выписывают настои и отвары не более чем на три дня.
Настойкаминазывают спиртово-водные или спиртово-эфирные извлечения из растений, жидкими экстрактами– концентрированную вытяжку из растительного сырья. Настойки и экстракты дозируются каплями. Экстракты могут быть жидкими, твердыми и густыми, поэтому при их выписывании обязательно указывают консистенцию. Данные лекарственные формы могут храниться годами.
Микстураминазывают жидкие лекарственные формы для внутреннего и наружного применения, которые являются смесью определенных лекарственных веществ, растворенных в воде или находящихся в ней во взвешенном состоянии. Микстура дозируется ложками. При применении микстур важно учитывать условия несовместимости некоторых лекарств (например, салициловый натрий вместе с сиропом кислой реакции даст белый осадок).
3. Среди мягких лекарственных формможно выделить мази, линименты, пасты, суппозитории, пластыри.
Мазьюназывается лекарственная форма, применяемая наружно. В состав мази входят основа и действующие вещества, равномерно распределенные в ней. Мазевой основой являются животные жиры, гидрогенизированные жиры, вазелин, ланолин, воск желтый, воск белый и др.
Вазелин – самая дешевая и непортящаяся мазевая основа, вырабатываемая из нефти. Мазевой основой могут быть полимеры (полиэтиленоксиды). Различают полимеры жидкие, мазеобразные и твердые. Полимеры растворимы в воде, стойки при хранении, не раздражают кожу, являются агрессивной средой для большинства микроорганизмов, химически и биологически индифферентны.
Линиментом(жидкой мазью) называется лекарственная форма для наружного применения, которая имеет консистенцию густой жидкости или студнеобразной массы, плавящаяся при температуре тела. Данная лекарственная форма применяется для растирания или втирания в кожу. Основой для линимента являются растительные (подсолнечное, оливковое, персиковое, льняное и др.) масла, тресковый жир, глицерин и др.
Пасты– это мази, в состав которых входят порошкообразные вещества (около 25 %), которые изготавливаются смешиванием порошкообразных ингредиентов с расплавленной основой. Если порошкообразного лекарственного вещества мало, то для создания густой консистенции в пасту добавляют индифферентные порошки: крахмал, тальк и др. Пасты имеют густую консистенцию, дольше удерживаются на пораженной поверхности, обладают адсорбирующими и подсушивающими свойствами, чем выгодно отличаются от мазей.
Пластыряминазывают лекарственную форму для наружного применения, изготавливают их на фармацевтических заводах. Пластыри приклеиваются к коже при температуре тела. Это свойство пластырей используется для закрепления повязок, сближения краев ран и предотвращения внешнего воздействия на пораженные и незащищенные участки кожи.
Жидкими пластырями(кожными клеями) называются жидкости, которые оставляют пленку после того, как растворитель испаряется. Этот вид пластырей включает в себя лекарственное вещество и основу (соли жирных кислот, жиры, воск, парафин, смолы и др.). Пластыри могут быть различных ширины и длины.
Суппозиториипредставляют собой твердые при нормальных условиях и плавящиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы. Суппозитории применяются для введения в полости (прямую кишку, влагалище, мочеиспускательный канал, свищевые ходы и т. д.) для местного воздействия на слизистую оболочку.
Выпускают суппозитории в различных формах: ректальных, вагинальных и палочек. Для оформления суппозиториев используют вещества, имеющие твердую консистенцию при комнатной температуре и плавящиеся при температуре тела, не обладающие раздражающими свойствами, плохо всасывающиеся через слизистые оболочки (например, масло какао и заменяющие его продукты: растительные, животные и гидрогенизированные жиры, сплавы гидрогенизированных жиров с воском, спермацетом, а также различные смеси).
Ректальные суппозитории изготавливаются в виде конуса или цилиндра с заостренным концом, вводятся в прямую кишку и готовятся массой от 1,1 до 4 г. Вагинальные суппозитории встречаются сферической, яйцевидной или плоской формы; вводятся во влагалище; их масса от 1,5 до 6 г. Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом, предназначены для введения в каналы (мочеиспускательный, шейки матки, свищи, раневые ходы).
Суппозитории могут применяться не только для местного, но и для общего действия. Общее действие суппозиториев обусловлено их всасыванием в кровь при соприкосновении со слизистыми оболочками. Для общего действия ректальные свечи выписываются при болезнях желудка, пищевода, печени, при бессознательном состоянии больного, введении неприятных веществ, вызывающих рвоту, т. е. в случаях, когда невозможно получить эффект при введении лекарства внутрь.
В форме вагинальных свечей применяют вещества преимущественно местного действия – дезинфицирующие, противовоспалительные, анестезирующие и др. Выписывают их либо с указанием разовой дозировки всех ингредиентов, либо с указанием дозы на все количество суппозиториев, т. е. разовую дозу умножают на количество выписываемых суппозиториев.
6.2. Действие лекарственных препаратов на организм
Действие лекарственных веществ на организм может быть различным в зависимости от путей их попадания, длительности применения, дозы, возраста, состояния организма, других факторов.
Местноедействие оказывают лекарства, действие которых проявляется на месте приложения без всасывания в кровь и разнесения по всему организму (анестезирующее, вяжущее, прижигающее, раздражающее действие и т. д.). Действие ни одного лекарственного вещества не может быть абсолютно местным: всегда возникают некоторые рефлекторные реакции организма, а потому это понятие является относительным.
Резорбтивным(общим) называется такое действие, при котором происходит всасывание (резорбция) веществ в кровь. Резорбтивное действие может быть возбуждающим или угнетающим и др.
Главноедействие лекарственного препарата – это действие, на проявление которого в первую очередь и рассчитывали при его применении. В то же время лекарство может оказать на организм человека и побочноедействие. Оно может быть как нейтральным, так и отрицательным. Действия, рассматриваемые как побочные при одном заболевании, могут становиться главными в лечении другой болезни. Например, угнетающее влияние димедрола на центральную нервную систему является побочным действием при лечении аллергических заболеваний. В то же время с учетом этого эффекта димедрол применяют в качестве снотворного средства при бессоннице.
Прямым(первичным) называется действие, лечебный эффект которого связан с непосредственным влиянием лекарственного вещества на больной орган или ткань. Например, сердечные гликозиды за счет прямого действия на сердечную мышцу улучшают деятельность сердца.
Косвенные(опосредованные) реакции являются ответом организма на первичные изменения, вызванные лекарственным веществом. Так, сердечные гликозиды, не являясь мочегонными средствами, за счет улучшения кровообращения и уменьшения отеков у сердечных больных приводят к усилению диуреза. Диуретический (мочегонный) эффект сердечных гликозидов в данном случае является косвенным, или вторичным.
Рефлекторноедействие – это эффект, который реализуется в результате рефлекса, возникшего при воздействии лекарственного вещества на чувствительные нервные окончания кожи, слизистых оболочек, стенок сосудов, например расширение сосудов сердца при раздражении холодовых рецепторов полости рта, вызываемом валидолом, ментолом.
Если изменения в организме, вызванные действием лекарственного вещества, через некоторое время проходят бесследно, то его действие называется обратимым(например, наркотическое, снотворное, анестезирующее и др.). В противном случае действие является необратимым(например, прижигающее действие).
Если действие препарата ограничивается влиянием на какой-либо орган, тканевые элементы, функцию, его называют избирательным(например, влияние апоморфина на рвотный центр, морфина на болевые центры, кокаина на чувствительные рецепторы и т. д.).
Этиотропнымназывается действие, которое избирательно направлено на устранение причины заболевания. Например, сульфаниламиды останавливают развитие возбудителей кокковых инфекций (рожа, ангина, пневмония и др.); мышьяк действует на возбудителя сифилиса, акрихин – на возбудителя малярии и т. д.; препараты йода при зобе, возникшем в очаге, где вода содержит мало данного элемента, восполняют его дефицит; противоядия применяют при отравлениях и т. д.
Симптоматическоедействие в противоположность этиотропному не устраняет причины заболевания, а только снимает или ослабляет сопровождающие его симптомы, что существенно не отражается на течении болезни: например, снотворные средства употребляют при бессоннице, слабительные – при запоре, жаропонижающие – при высокой температуре.
Особо повышенная чувствительность отдельных людей к некоторым лекарствам (антибиотикам, сульфаниламидам, ацетилсалициловой кислоте, йоду) носит название лекарственной идиосинкразии. Чаще всего она выражается появлением сыпи и отеков в ответ на введение вещества.
Явления кумуляции, привыкания и пристрастия к лекарственным препаратам.С применением медицинских препаратов могут быть связаны различные явления. Так, при повторном или длительном применении препарата возникает явление кумуляции, т. е. усиления его действия. Кумуляция может быть результатом накопления вещества (материальная, химическая кумуляция) или накопления нарушений функций (физиологическая, функциональная кумуляция).
При длительном и частом приеме лекарственного препарата может наступить привыкание– уменьшение ответной реакции организма на повторное применение лекарства в тех же дозах. Привыкание проявляется в том, что требуемый лечебный эффект не достигается при введении той же дозы препарата, в этом случае следует увеличить дозу препарата или заменить его другим препаратом аналогичного действия.
С применением лекарств, действующих на центральную нервную систему (психотропных средств), связано явление пристрастия, представляющего собой лекарственную зависимость от определенного препарата, вызванную его систематическим применением. Пристрастие сопровождается стремлением при повторном приеме увеличить дозу лекарства. Это связано с тем, что при введении таких лекарств может возникать состояние эйфории, характеризующееся уменьшением неприятных ощущений и ведущее к временному улучшению настроения. Пристрастие к подобным веществам иначе называют наркоманией.
Наркоманию могут вызвать снотворные, наркотические, возбуждающие и болеутоляющие средства. Соответственно, по названию лекарства, к которому появилось пристрастие, наркомании именуются алкоголизмом, эфироманией, морфинизмом, кокаинизмом и т. д. Наркоманы– это тяжелобольные люди, которым необходимо квалифицированное лечение у врача-специалиста.
Комбинирование лекарственных препаратов (совместное назначение) может привести к взаимному усилениюэффекта (синергизму) либо взаимному ослаблениюего (антагонизму). В случаях отравления лекарственными препаратами необходимо пользоваться принципами антагонизма.
Различают несколько видов антагонизма:
• физико-химический, основанный на впитывании ядов на поверхности адсорбирующего вещества (например, применение активированного угля при отравлениях);
• химический, берущий в основу взаимодействие веществ, введенных в организм, в результате чего препараты утрачивают свое действие (например, нейтрализация кислот щелочами);
• физиологический, основанный на введении лекарств, оказывающих на данный орган или ткани противоположное действие (например, введение возбуждающих средств при отравлении угнетающими).
Эффектот лекарственных средств зависит от возраста и состояния организма. Например, детский организм менее устойчив к веществам, возбуждающим или угнетающим нервную систему; снотворные средства сильнее действуют при утомлении; в старческом возрасте увеличивается чувствительность к веществам, повышающим артериальное давление, слабительным, рвотным средствам.
Пути попадания лекарственных средств в организм.Лекарственные вещества можно разделить на две группы по пути их попадания в организм человека:
• энтеральные, вводимые через желудочно-кишечный тракт (рот, прямая кишка);
• парентеральные, попадающие в организм в обход желудочно-кишечного тракта, т. е. через слизистые и серозные оболочки, кожу, легкие, путем инъекций.
Наиболее простым и удобным для больного способом применения лекарства является энтеральный. Больной может применять его без помощи врача или других медицинских работников. Однако данный путь редко используется при неотложной терапии: принятое внутрь лекарство действует не сразу, а через 15–40 мин, так как всасывание в кишечнике происходит постепенно. В просвете кишечника на лекарство воздействуют пищеварительные соки, которые в определенной мере инактивируют его. Всосавшиеся в желудочно-кишечном тракте лекарственные вещества подвергаются некоторому обезвреживанию в печени и только после этого поступают в общий кровоток.
Если введение лекарственных препаратов через рот невозможно из-за бессознательного состояния больного, нарушения акта глотания, рвоты и т. д., можно использовать ректальный (через прямую кишку) путь их введения в клизмах и свечах. Из прямой кишки лекарства всасываются быстрее (за 7—10 мин), не подвергаются действию пищеварительных ферментов и поступают в общий кровоток, большей частью минуя печень, поэтому сила их действия несколько выше, чем при приеме через рот.
Некоторые лекарственные препараты при применении кладут под языкили за щеку, хорошее кровоснабжение слизистой оболочки рта обеспечивает довольно быстрое и полное их всасывание. К таким препаратам относят нитроглицерин, половые гормоны и другие средства, плохо всасывающиеся или деактивирующиеся в желудочно-кишечном тракте.
Среди парентеральныхпутей введения лекарств можно выделить следующие:
• накожный, которым обычно применяют лекарственные вещества для получения местного, рефлекторного или резорбтивного действия (мази, пасты, линименты и т. д.);
• внутрикожный – способ, которым пользуются при постановке диагностических реакций;
• подкожный, при котором всасывание лекарственных веществ из подкожной клетчатки происходит быстро и через несколько минут наступает действие;
• внутримышечный путь введения, который обеспечивает точность дозировки и быстроту поступления лекарственных веществ в кровь, что важно при оказании неотложной помощи. Для инъекций используются только стерильные растворы;
• внутривенный, при котором лекарственные вещества поступают непосредственно в ток крови и действие их проявляется почти мгновенно. Лекарственные вещества в вену следует вводить медленно, наблюдая все время за состоянием больного, так как при данном способе введения одномоментно создается высокая концентрация препарата в крови, что может привести к чрезмерно сильному эффекту;
• внутриартериальный;
• внутрисердечный;
• субарахноидальный (через паутинные оболочки головного и спинного мозга);
• введение лекарств через серозные и слизистые оболочки (в полости брюшины, плевры, мочевого пузыря);
• ингаляции, при которых лекарственные вещества применяются в виде паров или газов, попадающих в организм путем вдыхания. При таком способе лекарственные вещества очень быстро поступают в кровь в малоизмененном виде и быстро выделяются из организма.
Попадая в организм, лекарства подвергаются изменениям и превращениям, в результате которых действие вещества чаще всего ослабляется (т. е. происходит его инактивация), например окисление морфина, ацетилирование сульфаниламидных препаратов и т. д. Некоторые лекарственные вещества в процессе превращения могут образовывать токсичные соединения.
Выведение лекарственных веществ (в измененном или неизмененном виде) может осуществляться различными путями – почками, желудочно-кишечным трактом, легкими, железами, кожей и слизистыми оболочками.
Большинство лекарственных веществ и продуктов их превращений выделяется почками, поэтому при заболеваниях данного органа лекарства могут задерживаться и действие их усиливается и удлиняется.
Ряд лекарственных веществ, которые плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте (некоторые сульфаниламиды и антибиотики), длительно задерживаются в его нижних отделах и используются в основном для воздействия на микрофлору кишечника.
Через дыхательные пути выделяются газообразные и летучие вещества. Через кожу и особенно через потовые железы выводятся соли йода, брома, тяжелых металлов, некоторые другие лекарственные вещества. В период лактации (грудного кормления) многие лекарственные вещества, вводимые кормящей матери, выделяются с молоком.
Местноедействие оказывают лекарства, действие которых проявляется на месте приложения без всасывания в кровь и разнесения по всему организму (анестезирующее, вяжущее, прижигающее, раздражающее действие и т. д.). Действие ни одного лекарственного вещества не может быть абсолютно местным: всегда возникают некоторые рефлекторные реакции организма, а потому это понятие является относительным.
Резорбтивным(общим) называется такое действие, при котором происходит всасывание (резорбция) веществ в кровь. Резорбтивное действие может быть возбуждающим или угнетающим и др.
Главноедействие лекарственного препарата – это действие, на проявление которого в первую очередь и рассчитывали при его применении. В то же время лекарство может оказать на организм человека и побочноедействие. Оно может быть как нейтральным, так и отрицательным. Действия, рассматриваемые как побочные при одном заболевании, могут становиться главными в лечении другой болезни. Например, угнетающее влияние димедрола на центральную нервную систему является побочным действием при лечении аллергических заболеваний. В то же время с учетом этого эффекта димедрол применяют в качестве снотворного средства при бессоннице.
Прямым(первичным) называется действие, лечебный эффект которого связан с непосредственным влиянием лекарственного вещества на больной орган или ткань. Например, сердечные гликозиды за счет прямого действия на сердечную мышцу улучшают деятельность сердца.
Косвенные(опосредованные) реакции являются ответом организма на первичные изменения, вызванные лекарственным веществом. Так, сердечные гликозиды, не являясь мочегонными средствами, за счет улучшения кровообращения и уменьшения отеков у сердечных больных приводят к усилению диуреза. Диуретический (мочегонный) эффект сердечных гликозидов в данном случае является косвенным, или вторичным.
Рефлекторноедействие – это эффект, который реализуется в результате рефлекса, возникшего при воздействии лекарственного вещества на чувствительные нервные окончания кожи, слизистых оболочек, стенок сосудов, например расширение сосудов сердца при раздражении холодовых рецепторов полости рта, вызываемом валидолом, ментолом.
Если изменения в организме, вызванные действием лекарственного вещества, через некоторое время проходят бесследно, то его действие называется обратимым(например, наркотическое, снотворное, анестезирующее и др.). В противном случае действие является необратимым(например, прижигающее действие).
Если действие препарата ограничивается влиянием на какой-либо орган, тканевые элементы, функцию, его называют избирательным(например, влияние апоморфина на рвотный центр, морфина на болевые центры, кокаина на чувствительные рецепторы и т. д.).
Этиотропнымназывается действие, которое избирательно направлено на устранение причины заболевания. Например, сульфаниламиды останавливают развитие возбудителей кокковых инфекций (рожа, ангина, пневмония и др.); мышьяк действует на возбудителя сифилиса, акрихин – на возбудителя малярии и т. д.; препараты йода при зобе, возникшем в очаге, где вода содержит мало данного элемента, восполняют его дефицит; противоядия применяют при отравлениях и т. д.
Симптоматическоедействие в противоположность этиотропному не устраняет причины заболевания, а только снимает или ослабляет сопровождающие его симптомы, что существенно не отражается на течении болезни: например, снотворные средства употребляют при бессоннице, слабительные – при запоре, жаропонижающие – при высокой температуре.
Особо повышенная чувствительность отдельных людей к некоторым лекарствам (антибиотикам, сульфаниламидам, ацетилсалициловой кислоте, йоду) носит название лекарственной идиосинкразии. Чаще всего она выражается появлением сыпи и отеков в ответ на введение вещества.
Явления кумуляции, привыкания и пристрастия к лекарственным препаратам.С применением медицинских препаратов могут быть связаны различные явления. Так, при повторном или длительном применении препарата возникает явление кумуляции, т. е. усиления его действия. Кумуляция может быть результатом накопления вещества (материальная, химическая кумуляция) или накопления нарушений функций (физиологическая, функциональная кумуляция).
При длительном и частом приеме лекарственного препарата может наступить привыкание– уменьшение ответной реакции организма на повторное применение лекарства в тех же дозах. Привыкание проявляется в том, что требуемый лечебный эффект не достигается при введении той же дозы препарата, в этом случае следует увеличить дозу препарата или заменить его другим препаратом аналогичного действия.
С применением лекарств, действующих на центральную нервную систему (психотропных средств), связано явление пристрастия, представляющего собой лекарственную зависимость от определенного препарата, вызванную его систематическим применением. Пристрастие сопровождается стремлением при повторном приеме увеличить дозу лекарства. Это связано с тем, что при введении таких лекарств может возникать состояние эйфории, характеризующееся уменьшением неприятных ощущений и ведущее к временному улучшению настроения. Пристрастие к подобным веществам иначе называют наркоманией.
Наркоманию могут вызвать снотворные, наркотические, возбуждающие и болеутоляющие средства. Соответственно, по названию лекарства, к которому появилось пристрастие, наркомании именуются алкоголизмом, эфироманией, морфинизмом, кокаинизмом и т. д. Наркоманы– это тяжелобольные люди, которым необходимо квалифицированное лечение у врача-специалиста.
Комбинирование лекарственных препаратов (совместное назначение) может привести к взаимному усилениюэффекта (синергизму) либо взаимному ослаблениюего (антагонизму). В случаях отравления лекарственными препаратами необходимо пользоваться принципами антагонизма.
Различают несколько видов антагонизма:
• физико-химический, основанный на впитывании ядов на поверхности адсорбирующего вещества (например, применение активированного угля при отравлениях);
• химический, берущий в основу взаимодействие веществ, введенных в организм, в результате чего препараты утрачивают свое действие (например, нейтрализация кислот щелочами);
• физиологический, основанный на введении лекарств, оказывающих на данный орган или ткани противоположное действие (например, введение возбуждающих средств при отравлении угнетающими).
Эффектот лекарственных средств зависит от возраста и состояния организма. Например, детский организм менее устойчив к веществам, возбуждающим или угнетающим нервную систему; снотворные средства сильнее действуют при утомлении; в старческом возрасте увеличивается чувствительность к веществам, повышающим артериальное давление, слабительным, рвотным средствам.
Пути попадания лекарственных средств в организм.Лекарственные вещества можно разделить на две группы по пути их попадания в организм человека:
• энтеральные, вводимые через желудочно-кишечный тракт (рот, прямая кишка);
• парентеральные, попадающие в организм в обход желудочно-кишечного тракта, т. е. через слизистые и серозные оболочки, кожу, легкие, путем инъекций.
Наиболее простым и удобным для больного способом применения лекарства является энтеральный. Больной может применять его без помощи врача или других медицинских работников. Однако данный путь редко используется при неотложной терапии: принятое внутрь лекарство действует не сразу, а через 15–40 мин, так как всасывание в кишечнике происходит постепенно. В просвете кишечника на лекарство воздействуют пищеварительные соки, которые в определенной мере инактивируют его. Всосавшиеся в желудочно-кишечном тракте лекарственные вещества подвергаются некоторому обезвреживанию в печени и только после этого поступают в общий кровоток.
Если введение лекарственных препаратов через рот невозможно из-за бессознательного состояния больного, нарушения акта глотания, рвоты и т. д., можно использовать ректальный (через прямую кишку) путь их введения в клизмах и свечах. Из прямой кишки лекарства всасываются быстрее (за 7—10 мин), не подвергаются действию пищеварительных ферментов и поступают в общий кровоток, большей частью минуя печень, поэтому сила их действия несколько выше, чем при приеме через рот.
Некоторые лекарственные препараты при применении кладут под языкили за щеку, хорошее кровоснабжение слизистой оболочки рта обеспечивает довольно быстрое и полное их всасывание. К таким препаратам относят нитроглицерин, половые гормоны и другие средства, плохо всасывающиеся или деактивирующиеся в желудочно-кишечном тракте.
Среди парентеральныхпутей введения лекарств можно выделить следующие:
• накожный, которым обычно применяют лекарственные вещества для получения местного, рефлекторного или резорбтивного действия (мази, пасты, линименты и т. д.);
• внутрикожный – способ, которым пользуются при постановке диагностических реакций;
• подкожный, при котором всасывание лекарственных веществ из подкожной клетчатки происходит быстро и через несколько минут наступает действие;
• внутримышечный путь введения, который обеспечивает точность дозировки и быстроту поступления лекарственных веществ в кровь, что важно при оказании неотложной помощи. Для инъекций используются только стерильные растворы;
• внутривенный, при котором лекарственные вещества поступают непосредственно в ток крови и действие их проявляется почти мгновенно. Лекарственные вещества в вену следует вводить медленно, наблюдая все время за состоянием больного, так как при данном способе введения одномоментно создается высокая концентрация препарата в крови, что может привести к чрезмерно сильному эффекту;
• внутриартериальный;
• внутрисердечный;
• субарахноидальный (через паутинные оболочки головного и спинного мозга);
• введение лекарств через серозные и слизистые оболочки (в полости брюшины, плевры, мочевого пузыря);
• ингаляции, при которых лекарственные вещества применяются в виде паров или газов, попадающих в организм путем вдыхания. При таком способе лекарственные вещества очень быстро поступают в кровь в малоизмененном виде и быстро выделяются из организма.
Попадая в организм, лекарства подвергаются изменениям и превращениям, в результате которых действие вещества чаще всего ослабляется (т. е. происходит его инактивация), например окисление морфина, ацетилирование сульфаниламидных препаратов и т. д. Некоторые лекарственные вещества в процессе превращения могут образовывать токсичные соединения.
Выведение лекарственных веществ (в измененном или неизмененном виде) может осуществляться различными путями – почками, желудочно-кишечным трактом, легкими, железами, кожей и слизистыми оболочками.
Большинство лекарственных веществ и продуктов их превращений выделяется почками, поэтому при заболеваниях данного органа лекарства могут задерживаться и действие их усиливается и удлиняется.
Ряд лекарственных веществ, которые плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте (некоторые сульфаниламиды и антибиотики), длительно задерживаются в его нижних отделах и используются в основном для воздействия на микрофлору кишечника.
Через дыхательные пути выделяются газообразные и летучие вещества. Через кожу и особенно через потовые железы выводятся соли йода, брома, тяжелых металлов, некоторые другие лекарственные вещества. В период лактации (грудного кормления) многие лекарственные вещества, вводимые кормящей матери, выделяются с молоком.
6.3. Фармакологическое действие различных групп лекарственных препаратов
Фармакодинамика – раздел фармакологии, изучающий фармакологические эффекты и механизмы действия лекарственных средств. Рассмотрим подробнее фармакодинамику различных видов лекарственных препаратов.
1. Наркотические средства.Это препараты, которые при введении в организм вызывают состояние наркоза. Наркозомназывают временный функциональный паралич центральной нервной системы, при котором утрачиваются все виды чувствительности и изменяется рефлекторная деятельность, отсутствует сознание и наблюдается расслабление скелетной мускулатуры (И.П. Павлов). Наркоз бывает общим и местным.
По способу введения в организм наркотические средства можно разделить на ингаляционные (вводимые через дыхательные пути) и неингаляционные, вводимые внутривенно или ректально.
Наркотические средства в основном являются общеклеточными ядами, т. е. понижают жизнедеятельность всякой клетки – животной и растительной. В организме человека эти лекарственные препараты в первую очередь поражают синапсы центральной нервной системы (места связи между нейронами).
К наиболее широко применяемым наркотическим средствам относятся барбитураты, кетамин, фентанил, миорелаксин и др. В хирургии также применяются аминазин и этаперазин.
Аминазиниспользуют для лечения шока и предупреждения послеоперационных осложнений. Он обладает противорвотным действием, немного снижает температуру тела. В результате использования аминазина в инъекциях вероятно появление ортостатического коллапса(падение артериального давления при переходе в вертикальное положение), поэтому после инъекции аминазина нельзя оставлять больного без наблюдения врача.
Этаперазин– белый гигроскопичный порошок. Меньше, чем аминазин, провоцирует действие снотворных, наркотических и других веществ, угнетающих центральную нервную систему. Обладает большим противорвотным эффектом. Этаперазин применяют при неукротимой рвоте и икоте. Он входит в индивидуальную аптечку АИ-2 (см. 4.14).
1. Транквилизаторы.Транквилизаторами называют вещества, которые избирательно подавляют чувство тревоги, страха, беспокойства, психического напряжения, возбуждения, не нарушая высшей нервной деятельности, работоспособности и остроты реакции на внешние раздражители.
2. К наиболее широко применяемым транквилизаторам относят хлордиазепоксиди диазепам. Данные препараты уменьшают возбудимость подкорковых образований мозга, ответственных за реализацию эмоций, и тормозят взаимодействие между подкорковыми структурами и корой мозга; усиливают действие снотворных, анальгетиков и местных анестетиков; оказывают тормозящее действие на спинно-мозговые рефлексы и вызывают расслабление скелетной мускулатуры. Их применяют при неврозах, возбуждении, раздражительности, бессоннице, страхе в ожидании операции или каких-либо болезненных манипуляций, в послеоперационном периоде. К хлордиазепоксиду нередко возникает пристрастие.
3. Наркотические анальгетики.Это лекарственные вещества, обладающие способностью подавлять чувство боли, влияя на центральную нервную систему. Данные лекарственные препараты иначе называют наркотиками, они могут вызывать наркоманию (пристрастие). В отличие от средств, при
меняемых для наркоза, эти препараты при введении в терапевтических дозах угнетают не все элементы центральной нервной системы, а избирательно действуют на некоторые из них, например болевой, дыхательный и кашлевой центры, и не вызывают состояние наркоза.
Алкалоидаминазывают органические азотсодержащие вещества щелочной реакции, добываемые из растений. Большинство из них являются сильными ядами и в малых дозах обладают выраженным действием на организм. Действие алкалоидов избирательно: морфин воздействует на болевой центр; папаверин – на гладкую мускулатуру; кокаин (местно) – на чувствительные нервные окончания и т. д. Алкалоиды плохо растворяются в воде, для улучшения растворимости их переводят в соли.
Опиемназывают высохший на воздухе млечный сок различных форм снотворного мака. Он состоит из порядка 25 алкалоидов, относящихся к двум химическим группам: производным фенантрена и производным изохинолина. Производные фенантрена угнетают центральную нервную систему (болевой, дыхательный и кашлевой центры) и повышают тонус гладкой мускулатуры. Производные изохинолина расслабляют гладкую мускулатуру, обладают спазмолитическим действием, мало влияя при этом на центральную нервную систему. Главным алкалоидом опия является морфин.
Омнопон– коричневато-желтый порошок, растворимый в воде; состоит из смеси всех алкалоидов опия в виде растворимых солей. В омнопоне содержится около 50 % морфина. Омнопон обладает болеутоляющим и спазматическим действием, так как содержит папаверин. Употребляется при сильных болях и коликах кишечника, желчного пузыря, которые связаны со спазмами гладкой мускулатуры.
1. Наркотические средства.Это препараты, которые при введении в организм вызывают состояние наркоза. Наркозомназывают временный функциональный паралич центральной нервной системы, при котором утрачиваются все виды чувствительности и изменяется рефлекторная деятельность, отсутствует сознание и наблюдается расслабление скелетной мускулатуры (И.П. Павлов). Наркоз бывает общим и местным.
По способу введения в организм наркотические средства можно разделить на ингаляционные (вводимые через дыхательные пути) и неингаляционные, вводимые внутривенно или ректально.
Наркотические средства в основном являются общеклеточными ядами, т. е. понижают жизнедеятельность всякой клетки – животной и растительной. В организме человека эти лекарственные препараты в первую очередь поражают синапсы центральной нервной системы (места связи между нейронами).
К наиболее широко применяемым наркотическим средствам относятся барбитураты, кетамин, фентанил, миорелаксин и др. В хирургии также применяются аминазин и этаперазин.
Аминазиниспользуют для лечения шока и предупреждения послеоперационных осложнений. Он обладает противорвотным действием, немного снижает температуру тела. В результате использования аминазина в инъекциях вероятно появление ортостатического коллапса(падение артериального давления при переходе в вертикальное положение), поэтому после инъекции аминазина нельзя оставлять больного без наблюдения врача.
Этаперазин– белый гигроскопичный порошок. Меньше, чем аминазин, провоцирует действие снотворных, наркотических и других веществ, угнетающих центральную нервную систему. Обладает большим противорвотным эффектом. Этаперазин применяют при неукротимой рвоте и икоте. Он входит в индивидуальную аптечку АИ-2 (см. 4.14).
1. Транквилизаторы.Транквилизаторами называют вещества, которые избирательно подавляют чувство тревоги, страха, беспокойства, психического напряжения, возбуждения, не нарушая высшей нервной деятельности, работоспособности и остроты реакции на внешние раздражители.
2. К наиболее широко применяемым транквилизаторам относят хлордиазепоксиди диазепам. Данные препараты уменьшают возбудимость подкорковых образований мозга, ответственных за реализацию эмоций, и тормозят взаимодействие между подкорковыми структурами и корой мозга; усиливают действие снотворных, анальгетиков и местных анестетиков; оказывают тормозящее действие на спинно-мозговые рефлексы и вызывают расслабление скелетной мускулатуры. Их применяют при неврозах, возбуждении, раздражительности, бессоннице, страхе в ожидании операции или каких-либо болезненных манипуляций, в послеоперационном периоде. К хлордиазепоксиду нередко возникает пристрастие.
3. Наркотические анальгетики.Это лекарственные вещества, обладающие способностью подавлять чувство боли, влияя на центральную нервную систему. Данные лекарственные препараты иначе называют наркотиками, они могут вызывать наркоманию (пристрастие). В отличие от средств, при
меняемых для наркоза, эти препараты при введении в терапевтических дозах угнетают не все элементы центральной нервной системы, а избирательно действуют на некоторые из них, например болевой, дыхательный и кашлевой центры, и не вызывают состояние наркоза.
Алкалоидаминазывают органические азотсодержащие вещества щелочной реакции, добываемые из растений. Большинство из них являются сильными ядами и в малых дозах обладают выраженным действием на организм. Действие алкалоидов избирательно: морфин воздействует на болевой центр; папаверин – на гладкую мускулатуру; кокаин (местно) – на чувствительные нервные окончания и т. д. Алкалоиды плохо растворяются в воде, для улучшения растворимости их переводят в соли.
Опиемназывают высохший на воздухе млечный сок различных форм снотворного мака. Он состоит из порядка 25 алкалоидов, относящихся к двум химическим группам: производным фенантрена и производным изохинолина. Производные фенантрена угнетают центральную нервную систему (болевой, дыхательный и кашлевой центры) и повышают тонус гладкой мускулатуры. Производные изохинолина расслабляют гладкую мускулатуру, обладают спазмолитическим действием, мало влияя при этом на центральную нервную систему. Главным алкалоидом опия является морфин.
Омнопон– коричневато-желтый порошок, растворимый в воде; состоит из смеси всех алкалоидов опия в виде растворимых солей. В омнопоне содержится около 50 % морфина. Омнопон обладает болеутоляющим и спазматическим действием, так как содержит папаверин. Употребляется при сильных болях и коликах кишечника, желчного пузыря, которые связаны со спазмами гладкой мускулатуры.