Страница:
Парийская Т. В., Борисова О. А., Половинко А. Е
Современные лекарственные средства для детей
Предисловие
В современной медицинской практике используется огромное количество различных лекарственных препаратов, многие из которых с успехом применяются в педиатрии.
В последнем издании наиболее известного справочника по лекарственным средствам М. Д. Машковского дано описание более 1500 основных лекарственных препаратов. Разобраться в таком обилии лекарств, учесть их терапевтические возможности, побочные эффекты, совместимость между собой, противопоказания к их применению – довольно сложная задача даже для опытного клинициста. Особые трудности при этом испытывает педиатр, которому приходится решать вопрос не только рационального выбора препарата, но и назначить его в возрастной дозе, с учетом особенностей реактивности детского организма и индивидуальных особенностей ребенка.
Данный справочник предназначен для врачей-педиатров, врачей общей практики и всех тех медицинских работников, которые имеют дело с детьми. Содержащиеся в нем сведения помогут врачу сделать рациональный выбор лекарственных препаратов для использования их как с лечебной, так и с профилактической целью.
Сложность выбора лекарственного препарата осложняется в настоящее время и его стоимостью. Многие молодые семьи, имеющие детей, не всегда располагают необходимыми средствами для покупки дорогостоящих лекарств. Врач, назначая тот или иной препарат, должен оценить и этот аспект проблемы.
Необходимо помнить, что большинство зарубежных препаратов значительно дороже аналогичных препаратов, выпускаемых в России, в то же время эффективность большинства отечественных препаратов не уступает зарубежным.
Назначая комплекс лекарственных препаратов, врач должен тщательно оценить не только непосредственное воздействие каждого из них на организм больного, но и действие их сочетания, при котором лечебный эффект может усиливаться или ослабляться. Неправильно подобранные смеси и дозы лекарств могут вызвать отравление. По данным Санкт-Петербургского межрегионального центра по лечению острых отравлений, за последние 30 лет среди госпитализированных больных первое место занимают пациенты с острыми отравлениями смесями лекарств (Г. А. Ливанов и др., 2002).
В справочнике представлены наиболее необходимые и часто употребляемые лекарственные средства в педиатрической практике.
Справочник состоит из двух разделов.
В первом разделе дана общая характеристика групп лекарственных веществ, описана их фармакодинамика.
Во втором разделе приводятся описания отдельных препаратов, форма их выпуска, лечебные свойства, показания к применению, возрастные дозы, побочные эффекты, противопоказания к их назначению, условия и сроки хранения.
Фармакологические справочники для врачей-педиатров издаются редко, в то же время потребность в таком издании очень велика.
Авторы надеются, что справочник будет полезен врачам, и с благодарностью примут критические замечания и пожелания читателей.
В последнем издании наиболее известного справочника по лекарственным средствам М. Д. Машковского дано описание более 1500 основных лекарственных препаратов. Разобраться в таком обилии лекарств, учесть их терапевтические возможности, побочные эффекты, совместимость между собой, противопоказания к их применению – довольно сложная задача даже для опытного клинициста. Особые трудности при этом испытывает педиатр, которому приходится решать вопрос не только рационального выбора препарата, но и назначить его в возрастной дозе, с учетом особенностей реактивности детского организма и индивидуальных особенностей ребенка.
Данный справочник предназначен для врачей-педиатров, врачей общей практики и всех тех медицинских работников, которые имеют дело с детьми. Содержащиеся в нем сведения помогут врачу сделать рациональный выбор лекарственных препаратов для использования их как с лечебной, так и с профилактической целью.
Сложность выбора лекарственного препарата осложняется в настоящее время и его стоимостью. Многие молодые семьи, имеющие детей, не всегда располагают необходимыми средствами для покупки дорогостоящих лекарств. Врач, назначая тот или иной препарат, должен оценить и этот аспект проблемы.
Необходимо помнить, что большинство зарубежных препаратов значительно дороже аналогичных препаратов, выпускаемых в России, в то же время эффективность большинства отечественных препаратов не уступает зарубежным.
Назначая комплекс лекарственных препаратов, врач должен тщательно оценить не только непосредственное воздействие каждого из них на организм больного, но и действие их сочетания, при котором лечебный эффект может усиливаться или ослабляться. Неправильно подобранные смеси и дозы лекарств могут вызвать отравление. По данным Санкт-Петербургского межрегионального центра по лечению острых отравлений, за последние 30 лет среди госпитализированных больных первое место занимают пациенты с острыми отравлениями смесями лекарств (Г. А. Ливанов и др., 2002).
В справочнике представлены наиболее необходимые и часто употребляемые лекарственные средства в педиатрической практике.
Справочник состоит из двух разделов.
В первом разделе дана общая характеристика групп лекарственных веществ, описана их фармакодинамика.
Во втором разделе приводятся описания отдельных препаратов, форма их выпуска, лечебные свойства, показания к применению, возрастные дозы, побочные эффекты, противопоказания к их назначению, условия и сроки хранения.
Фармакологические справочники для врачей-педиатров издаются редко, в то же время потребность в таком издании очень велика.
Авторы надеются, что справочник будет полезен врачам, и с благодарностью примут критические замечания и пожелания читателей.
Характеристика основных групп лекарственных средств
Витамины и минеральные вещества
Витамины (от лат. vita – жизнь) – группа органических соединений разнообразной химической природы, необходимых человеку в очень малых количествах, но имеющих огромное значение для нормальной жизнедеятельности. Основное количество необходимых витаминов поступает в организм ребенка с пищей (экзогенный источник витаминов). Дополнительным источником обеспечения организма витаминами является эндогенный биосинтез некоторых из них в кишечнике, печени, коже.
Потребность ребенка в витаминах зависит от возраста, уровня физических и умственных нагрузок, характера питания и других факторов.
Потребность в витаминах у детей (в единицах на 1 кг массы тела) значительно больше, чем у взрослых, что объясняется более интенсивным обменом веществ в организме ребенка.
Таблица 1. Суточная потребность здоровых детей в витаминах
Если витамины поступают в организм в недостаточном количестве, развивается состояние гиповитаминоза или авитаминоза. Причинами витаминной недостаточности у детей являются:
● Недоношенность, так как в конце внутриутробного периода в печени плода создается депо для некоторых витаминов (A, D, E). Преждевременные роды лишают ребенка возможности «создать» эти запасы.
● Неправильно проводимое искусственное или смешанное вскармливание, несвоевременное введение прикорма, овощных и фруктовых соков. В коровьем молоке содержится недостаточно витаминов D, E, C (особенно зимой).
● Инфекционные заболевания резко повышают потребность организма в витаминах.
● Заболевания желудочно-кишечного тракта сопровождаются нарушением нормального всасывания витаминов, поступающих с пищей. Кроме того, возможно развитие эндогенного гиповитаминоза, прежде всего витаминов группы B, в результате нарушения синтеза витаминов в кишечнике при приеме сульфаниламидных препаратов и антибиотиков, воздействующих на кишечную флору.
● Глистная инвазия.
Витамины делят на жирорастворимые и водорастворимые. К первым относятся: витамины А, D, Е и К; ко вторым – В1, В2, В6, В12, В15, Вс, РР, С, Р, V.
Витаминные препараты применяются как для профилактики заболеваний, так и с лечебной целью.
Многие витамины назначаются детям для повышения общей реактивности организма, повышения сопротивляемости инфекциям (витамины C, группы B). Витамин D назначается для профилактики и лечения рахита. При анемии назначают витамины B6, B12, фолиевую кислоту.
При назначении детям витаминов с лечебной целью необходимо соблюдать определенные условия и правила:
● В связи с тем что витамины обладают высокой биологической активностью, назначать их нужно по строгим показаниям с обоснованием суточной и курсовой дозы. Например, суточная доза витамина D для лечения рахита I степени у доношенного ребенка составляет 5000 МЕ в течение 30–45 дней, при рахите II степени в период разгара заболевания суточная доза составляет 10 000—15 000 МЕ, курсовая доза – 600 000–800 000 МЕ.
● Витамины с лечебной целью обычно назначаются в тех случаях, когда ребенок принимает другие фармакотерапевтические средства, которые могут разрушить или инактивировать витамины. Так, при приеме внутрь антибиотиков и сульфаниламидных препаратов нарушается синтез некоторых витаминов (B1, B2, B6, Bc, B12, K) бактериями кишечника, что способствует развитию эндогенного гиповитаминоза. Следовательно, при назначении больному ребенку внутрь антибиотиков и сульфаниламидов надо одновременно назначить комплекс витаминов группы B.
● При приеме витаминов возможны аллергические реакции. Наиболее часто аллергическая реакция возникает на введение витамина B1 и проявляется в виде крапивницы, кожного зуда, отека Квинке, но могут возникнуть и более тяжелые осложнения – удушье, анафилактический шок.
● Прием витаминов в больших дозах может вызвать интоксикацию. Под влиянием больших доз аскорбиновой кислоты иногда возникают беспокойство, бессонница, головная боль, тошнота, рвота, повышается артериальное давление.
● Витамин D в больших дозах обладает токсическим действием, которое проявляется у детей с высокой чувствительностью к этому препарату. Признаками развития гипервитаминоза D являются: снижение аппетита, рвота, запоры, задержка прибавки в весе или снижение массы тела, изменения в анализах мочи. При первых признаках гипервитаминоза D немедленно отменяют препараты витамина D и кальция и назначают витамины A, E, C.
Минеральные вещества – обязательные компоненты пищи, необходимые для полноценного питания человека.
Минеральные вещества участвуют в обмене веществ, входят в состав гемоглобина крови, являются основой для построения костей, необходимы для нормального развития ребенка (прибавки массы тела, роста), нормальной функции центральной нервной системы и иммунитета.
В настоящее время имеется большое количество комбинированных лекарственных препаратов, в состав которых входит комплекс витаминов и минеральных веществ.
В справочнике представлены следующие витамины и минеральные препараты:
Аевит 82
Аскорутин 117
Аэровит 130
Викасол Син.: Менадион 163
Витамин А Син.: Ретинол; Ретинола ацетат; Ретинола пальмитат 164
Витамин В1 Син.: Тиамин; Тиамина хлорид; Тиамина бромид 167
Витамин В2 Син.: Рибофлавин 168
Витамин В3 Син.: Витамин PP; Кислота никотиновая; Никотинамид 169
Витамин В6 Син.: Пиридоксин 171
Витамин В12 Син.: Цианокобаламин 172
Витамин В15 Син.: Кальция пангамат 174
Витамин Вc Син.: Кислота фолиевая 175
Витамин С Син.: Кислота аскорбиновая 176
Витамин D2 Син.: Эргокальциферол 178
Витамин D3 Син.: Холекальциферол 180
Витамин Е Син.: Токоферола ацетат 182
Витамин К1 Син.: Фитоменадион; Канавит 183
Витамин U Син.: Метилметионинсульфония хлорид 184
Кальцевита 242
Кальций-D3 Никомед 244
Кальция глюконат 245
Кальция пантотенат 246
Мульти-табс бэби 308
Мульти-табс классик 310
Мульти-табс макси 311
Радевит 374
Ревит 376
Рутин Син.: Витамин Р 393
Рыбий жир 394
Упсавит витамин С 448
Упсавит мультивитамин 449
Юникап Ю 513
Потребность ребенка в витаминах зависит от возраста, уровня физических и умственных нагрузок, характера питания и других факторов.
Потребность в витаминах у детей (в единицах на 1 кг массы тела) значительно больше, чем у взрослых, что объясняется более интенсивным обменом веществ в организме ребенка.
Таблица 1. Суточная потребность здоровых детей в витаминах
Если витамины поступают в организм в недостаточном количестве, развивается состояние гиповитаминоза или авитаминоза. Причинами витаминной недостаточности у детей являются:
● Недоношенность, так как в конце внутриутробного периода в печени плода создается депо для некоторых витаминов (A, D, E). Преждевременные роды лишают ребенка возможности «создать» эти запасы.
● Неправильно проводимое искусственное или смешанное вскармливание, несвоевременное введение прикорма, овощных и фруктовых соков. В коровьем молоке содержится недостаточно витаминов D, E, C (особенно зимой).
● Инфекционные заболевания резко повышают потребность организма в витаминах.
● Заболевания желудочно-кишечного тракта сопровождаются нарушением нормального всасывания витаминов, поступающих с пищей. Кроме того, возможно развитие эндогенного гиповитаминоза, прежде всего витаминов группы B, в результате нарушения синтеза витаминов в кишечнике при приеме сульфаниламидных препаратов и антибиотиков, воздействующих на кишечную флору.
● Глистная инвазия.
Витамины делят на жирорастворимые и водорастворимые. К первым относятся: витамины А, D, Е и К; ко вторым – В1, В2, В6, В12, В15, Вс, РР, С, Р, V.
Витаминные препараты применяются как для профилактики заболеваний, так и с лечебной целью.
Многие витамины назначаются детям для повышения общей реактивности организма, повышения сопротивляемости инфекциям (витамины C, группы B). Витамин D назначается для профилактики и лечения рахита. При анемии назначают витамины B6, B12, фолиевую кислоту.
При назначении детям витаминов с лечебной целью необходимо соблюдать определенные условия и правила:
● В связи с тем что витамины обладают высокой биологической активностью, назначать их нужно по строгим показаниям с обоснованием суточной и курсовой дозы. Например, суточная доза витамина D для лечения рахита I степени у доношенного ребенка составляет 5000 МЕ в течение 30–45 дней, при рахите II степени в период разгара заболевания суточная доза составляет 10 000—15 000 МЕ, курсовая доза – 600 000–800 000 МЕ.
● Витамины с лечебной целью обычно назначаются в тех случаях, когда ребенок принимает другие фармакотерапевтические средства, которые могут разрушить или инактивировать витамины. Так, при приеме внутрь антибиотиков и сульфаниламидных препаратов нарушается синтез некоторых витаминов (B1, B2, B6, Bc, B12, K) бактериями кишечника, что способствует развитию эндогенного гиповитаминоза. Следовательно, при назначении больному ребенку внутрь антибиотиков и сульфаниламидов надо одновременно назначить комплекс витаминов группы B.
● При приеме витаминов возможны аллергические реакции. Наиболее часто аллергическая реакция возникает на введение витамина B1 и проявляется в виде крапивницы, кожного зуда, отека Квинке, но могут возникнуть и более тяжелые осложнения – удушье, анафилактический шок.
● Прием витаминов в больших дозах может вызвать интоксикацию. Под влиянием больших доз аскорбиновой кислоты иногда возникают беспокойство, бессонница, головная боль, тошнота, рвота, повышается артериальное давление.
● Витамин D в больших дозах обладает токсическим действием, которое проявляется у детей с высокой чувствительностью к этому препарату. Признаками развития гипервитаминоза D являются: снижение аппетита, рвота, запоры, задержка прибавки в весе или снижение массы тела, изменения в анализах мочи. При первых признаках гипервитаминоза D немедленно отменяют препараты витамина D и кальция и назначают витамины A, E, C.
Минеральные вещества – обязательные компоненты пищи, необходимые для полноценного питания человека.
Минеральные вещества участвуют в обмене веществ, входят в состав гемоглобина крови, являются основой для построения костей, необходимы для нормального развития ребенка (прибавки массы тела, роста), нормальной функции центральной нервной системы и иммунитета.
В настоящее время имеется большое количество комбинированных лекарственных препаратов, в состав которых входит комплекс витаминов и минеральных веществ.
В справочнике представлены следующие витамины и минеральные препараты:
Аевит 82
Аскорутин 117
Аэровит 130
Викасол Син.: Менадион 163
Витамин А Син.: Ретинол; Ретинола ацетат; Ретинола пальмитат 164
Витамин В1 Син.: Тиамин; Тиамина хлорид; Тиамина бромид 167
Витамин В2 Син.: Рибофлавин 168
Витамин В3 Син.: Витамин PP; Кислота никотиновая; Никотинамид 169
Витамин В6 Син.: Пиридоксин 171
Витамин В12 Син.: Цианокобаламин 172
Витамин В15 Син.: Кальция пангамат 174
Витамин Вc Син.: Кислота фолиевая 175
Витамин С Син.: Кислота аскорбиновая 176
Витамин D2 Син.: Эргокальциферол 178
Витамин D3 Син.: Холекальциферол 180
Витамин Е Син.: Токоферола ацетат 182
Витамин К1 Син.: Фитоменадион; Канавит 183
Витамин U Син.: Метилметионинсульфония хлорид 184
Кальцевита 242
Кальций-D3 Никомед 244
Кальция глюконат 245
Кальция пантотенат 246
Мульти-табс бэби 308
Мульти-табс классик 310
Мульти-табс макси 311
Радевит 374
Ревит 376
Рутин Син.: Витамин Р 393
Рыбий жир 394
Упсавит витамин С 448
Упсавит мультивитамин 449
Юникап Ю 513
Антибиотики
Антибиотики (от греч. anti – против, bios – жизнь) – вещества микробного, животного или растительного происхождения, подавляющие жизнеспособность микробов за счет бактерицидного (разрушающего, вызывающего гибель микробов) или бактериостатического (ослабляющего жизнедеятельность, нарушающего размножение микробов) воздействия на них.
Каждый антибиотик не только влияет на жизнедеятельность микроорганизмов, но так или иначе воздействует на организм человека (на обмен веществ, иммунитет и др.), при этом возможно возникновение побочных, нежелательных реакций, обусловленных токсическими и аллергенными свойствами антибиотиков.
В зависимости от спектра антимикробного действия все антибиотики делятся на три группы:
1. Антибиотики, действующие преимущественно на грамположительные бактерии (стрептококки, стафилококки, пневмококки и др.).
2. Антибиотики, действующие преимущественно на грамотрицательные бактерии (кишечную палочку, дизентерийную палочку, сальмонеллу и др.).
3. Антибиотики широкого спектра действия, оказывающие воздействие как на грамположительные, так и на грамотрицательные микробы.
При применении антибиотиков для получения максимального терапевтического эффекта необходимо соблюдать ряд правил:
● При выборе антибиотика нужно учитывать чувствительность возбудителя данного заболевания к различным препаратам и, по возможности, чувствительность микроба, выделенного от конкретного больного. Если при применении антибиотика в терапевтической дозе в течение 3 суток не наступает положительного эффекта, можно предположить, что возбудитель данного заболевания нечувствителен к этому препарату; тогда необходимо назначить другой антибиотик.
● Доза препарата должна быть такой, чтобы концентрация его в жидкостях и тканях организма была достаточной для подавления возбудителя заболевания. Если антибиотики применяются в малых дозах или нерегулярно, то это приводит к образованию резистентных (устойчивых) форм микробов, и лечение будет менее эффективно. Доза в определенной мере зависит и от тяжести заболевания – чем тяжелее протекает заболевание, тем выше доза.
● Длительность введения антибиотиков обычно не должна превышать 7—10 дней, при назначении аминогликозидов (гентамицин, тобрамицин, сизомицин, амикацин и др.) – 5–7 дней. Более длительные курсы лечения допустимы лишь при тяжелых заболеваниях (сепсисе, эндокардите и др.) под строгим контролем врача.
● Пути введения антибиотика зависят от локализации инфекционного процесса и от особенностей фармакокинетики антибиотика. Например, при внутримышечном введении бензилпенициллин быстро всасывается в кровь, из крови хорошо проникает в ткань легких, но плохо проникает в плевральную, синовиальную жидкости, в очень малом количестве попадает в просвет бронхов, в мокроте он почти отсутствует. Поэтому при сочетании пневмонии с гнойным плевритом препарат необходимо вводить также в полость плевры, а для санации мокроты использовать его в виде аэрозоля или назначить другой антибиотик.
Больше трех антибиотиков одновременно применять нельзя. Не все антибиотики можно сочетать друг с другом, так как между ними существует как синергизм (когда общий суммарный эффект воздействия двух антибиотиков превышает активность каждого из них в отдельности), так и антагонизм (когда общий эффект воздействия двух антибиотиков ниже, чем результат антимикробной активности каждого из них).
Применение антибиотиков может сопровождаться различными осложнениями и побочными реакциями.
● При использовании антибиотиков, особенно широкого спектра действия, в связи с подавлением чувствительных к антибиотикам микробов и ростом устойчивой к антибиотикам флоры могут развиться дисбактериоз и кандидоз (грибковая инфекция). Для предупреждения развития кандидоза антибиотики нередко применяют вместе с противогрибковыми препаратами – нистатином и др.
● При использовании антибиотиков может возникнуть гиповитаминоз группы B, поэтому целесообразно сочетать прием антибиотиков и витаминных препаратов.
● При применении антибиотиков иногда возникают аллергические реакции в виде кожных сыпей, крапивницы и др. Если есть сведения о наличии у ребенка аллергической реакции на антибиотик, необходимо очень тщательно подойти к выбору препаратов, назначить те из них, которые реже вызывают аллергические реакции, принять все меры предосторожности или вообще отказаться от применения антибиотиков.
● Токсическое действие антибиотиков на организм ребенка возможно при применении их в очень больших дозах, при наличии у ребенка нарушения выделительной функции почек, нарушений функций других органов и систем.
Необходима большая осторожность при применении ототоксических антибиотиков (аминогликозидов и др.), особенно у детей грудного возраста. При острых и хронических отитах ототоксические антибиотики применять нельзя.
Антибиотики группы пенициллинов. Различают природные пенициллины – продукты жизнедеятельности плесневого грибка Penicillium chrysogenum – и полусинтетические пенициллины – химические модификации природных пенициллинов.
Природные пенициллины – бензилпенициллин (пенициллин), феноксиметилпенициллин, бициллины. Все они обладают малой токсичностью, но часто вызывают различные аллергические реакции, разрушаются пенициллиназой (ферментом, вырабатываемым микроорганизмами).
Полусинтетические пенициллины (ампициллин, оксициллин и др.) в основном устойчивы к пенициллиназе, поэтому они широко используются при заболеваниях, вызванных резистентными к природным пенициллинам штаммами микробов. Комбинированные препараты пенициллина с ингибиторами в-лактамаз (амоксиклав, моксиклав и др.) обладают широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, активны в отношении штаммов микробов, продуцирующих в-лактамазы.
Антибиотики группы цефалоспоринов широкого спектра действия в терапевтических концентрациях действуют бактерицидно, устойчивы в разной степени к действию в-лактамаз. В настоящее время существуют четыре поколения цефалоспоринов.
Цефалоспорины I поколения: для парентерального введения – цефалоридин (цепорин), цефазолин (кефзол), для приема внутрь – цефалексин, цефрадин и др. Препараты активны в отношении пневмококков, стафилококков, стрептококков и некоторых грамотрицательных микробов. Они могут быть назначены при инфекциях, вызванных чувствительными к пенициллину кокками, детям с аллергией к нему, так как при их применении аллергические реакции возникают значительно реже.
Цефалоспорины II поколения: для парентерального введения – цефамандол (лекацеф), цефуроксим (кетоцеф), для приема внутрь – цефаклор и др. Они обладают более широким спектром действия на грамотрицательные бактерии. Цефуроксим хорошо проникает во все жидкости и ткани организма. В ликворе его концентрация может быть равна плазменной и сохраняется дольше, чем в плазме.
Цефалоспорины III поколения: для парентерального введения – цефотаксим (клафоран), моксалактам; для приема внутрь – цефтриаксон, цефтазидим и др. Имеют еще более широкий спектр действия на грамотрицательную флору. По отношению к стрептококкам и стафилококкам они менее активны, чем препараты I и II поколения.
Цефалоспорины IV поколения: для парентерального введения – цефепим – высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, включая синегнойную палочку. Более активен, чем цефалоспорины III поколения, в отношении грамположительных кокков.
Антибиотики группы аминогликозидов – канамицин, гентамицин, тобрамицин, сизомицин, амикацин, стрептомицин и др. – обладают широким спектром действия, активны в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микробов, в том числе сальмонелл, шигелл, кишечной палочки, протея, синегнойной палочки и др. При парентеральном введении они хорошо проникают из крови в различные ткани и жидкости организма, кроме ликвора. Все аминогликозиды – токсические вещества, способные вызвать ототоксический и нефротоксический эффекты.
Ототоксические антибиотики могут кумулироваться во внутреннем ухе, поэтому недопустимо их длительное применение (курс лечения не должен превышать 5–7 дней); повторное их назначение возможно только через 2–4 недели.
Ототоксическое действие приводит к потере слуха, и эти изменения необратимы!
Нефротоксический эффект возникает в результате накопления антибиотика в почечной ткани, при этом нарушается концентрационная функция почек. После отмены препарата функция почек постепенно восстанавливается.
Антибиотики группы макролидов – эритромицин, олеандомицин, сумамед, рулид, макропен, ровамицин и др. Они эффективны при лечении заболеваний, вызванных грамположительными кокками (пневмококками, стрептококками, стафилококками, гонококками), а также риккетсиями, грамположительными бактериями (клостридиями), коклюшной палочкой, микоплазмами, легионеллами и др. При применении антибиотиков этой группы аллергические реакции возникают редко.
Антибиотики группы тетрациклина – тетрациклин, вибрамицин, доксициклин и др. – бактериостатические препараты широкого спектра действия, подавляют размножение многих грамположительных и грамотрицательных микробов (кокков, дифтерийной палочки, возбудителей коклюша, сибирской язвы, ботулизма, столбняка, дизентерии, холеры и др.). Но они не влияют на многие штаммы синегнойной палочки, протея и др.
Все эти препараты высокотоксичны, поэтому целесообразно их использовать только против устойчивой к другим антибиотикам флоре. Тетрациклины не следует назначать детям до 5 лет, детям с патологией печени, почек. Тетрациклины образуют комплексы с кальцием, которые откладываются в растущих костях, в зубах и их зачатках, нарушают рост костей, зубов, зубы окрашиваются в желтый цвет, легко поражаются кариесом.
Антибиотики группы карбапенемов – имипенем, меропенем и др. Они действуют бактерицидно, механизм действия обусловлен их способностью нарушать синтез клеточной стенки бактерий. Эти препараты устойчивы к действию в-лактамаз; активны в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микробов, как аэробных, так и анаэробных. После внутримышечного или внутривенного введения хорошо проникают в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе в цереброспинальную жидкость у больных менингитом. Применяются для лечения тяжело протекающих инфекционно-воспалительных заболеваний (пневмония, менингит, сепсис, пиелонефрит и др.).
Антибиотики представлены в справочнике следующими препаратами:
Амикацин Син.: Амикацина сульфат; Амикин; Амикозит; Ликацин 97
Амоксиклав 104
Амоксициллин Син.: Амоксон; Амоксиллат; Амотид; Раноксил, Ампирекс 106
Ампиокс 107
Ампициллин Син.: Ампициллина натриевая соль; Ампициллина тригидрат; Кампициллин; Пенбритин; Пентрексил; Росциллин 109
Бициллин-1 Син.: Ретарпен; Экстенциллин 143
Бициллин-5 144 Гентамицин Син.: Гентамицина сульфат; Гарамицин; Гентамицин-К; Гентамицин-Тева; Генцин 192
Диклоксациллина натриевая соль 207
Доксициклин Син.: Доксициклина гидрохлорид; Вибрамицин 216
Дурацеф Син.: Цефадроксил 220
Зиннат Син.: Цефуроксим; Зинацеф; Кетоцеф; Новоцеф 223
Имипенем 234
Канамицин Син.: Канамицина сульфат; Канамицина моносульфат 247
Карбенициллин Син.: Геопен; Пиопен 251
Клафоран Син.: Цефотаксим 257
Левомицетин Син.: Хлорамфеникол; Хлороцид; Левомицетина стеарат 274
Линкомицина гидрохлорид Син.: Линкомицин; Линкоцин 282
Макропен Син.: Мидекамицин 289
Меропенем Син.: Меронем 294
Метациклина гидрохлорид Син.: Метациклин, Рондомицин 294
Метициллин Син.: Метициллина натриевая соль 299
Оксациллина натриевая соль Cин: Оксациллин 340
Окситетрациклин Син.: Окситетрациклина гидрохлорид; Окситетрациклина дигидрат 341
Олеандомицин Син.: Олеандомицина фосфат 343
Пенициллин D натриевая соль Син.: Бензилпенициллин 355
Пенициллин фау Син.: Феноксиметилпенициллин 356
Рифампицин Син.: Бенемицин; Римактан; Рифамор 387
Ровамицин Син.: Спирамицин 389
Роцефин Син.: Цефтриаксон; Цефаксон; Цефатрин 390
Рулид Син.: Рокситромицин 392
Сизомицин 407
Стрептомицин 417
Сумамед Син.: Азитромицин: Зимакс; Азивок 425
Тобрамицин Син.: Бруламицин; Небцин; Обрацин 440
Цеклор Син.: Цефаклор; Альфацет; Тарацеф; Цефтор 478
Цепорин 482
Цефалексин Син.: Оспексин; Палитрекс; Пиассан; Пливацеф; Цефаклен 484
Цефепим 485
Цефобид 486
Цефтазидим Син.: Кефадим; Тазицеф; Фартум 487
Эритромицин 501
Каждый антибиотик не только влияет на жизнедеятельность микроорганизмов, но так или иначе воздействует на организм человека (на обмен веществ, иммунитет и др.), при этом возможно возникновение побочных, нежелательных реакций, обусловленных токсическими и аллергенными свойствами антибиотиков.
В зависимости от спектра антимикробного действия все антибиотики делятся на три группы:
1. Антибиотики, действующие преимущественно на грамположительные бактерии (стрептококки, стафилококки, пневмококки и др.).
2. Антибиотики, действующие преимущественно на грамотрицательные бактерии (кишечную палочку, дизентерийную палочку, сальмонеллу и др.).
3. Антибиотики широкого спектра действия, оказывающие воздействие как на грамположительные, так и на грамотрицательные микробы.
При применении антибиотиков для получения максимального терапевтического эффекта необходимо соблюдать ряд правил:
● При выборе антибиотика нужно учитывать чувствительность возбудителя данного заболевания к различным препаратам и, по возможности, чувствительность микроба, выделенного от конкретного больного. Если при применении антибиотика в терапевтической дозе в течение 3 суток не наступает положительного эффекта, можно предположить, что возбудитель данного заболевания нечувствителен к этому препарату; тогда необходимо назначить другой антибиотик.
● Доза препарата должна быть такой, чтобы концентрация его в жидкостях и тканях организма была достаточной для подавления возбудителя заболевания. Если антибиотики применяются в малых дозах или нерегулярно, то это приводит к образованию резистентных (устойчивых) форм микробов, и лечение будет менее эффективно. Доза в определенной мере зависит и от тяжести заболевания – чем тяжелее протекает заболевание, тем выше доза.
● Длительность введения антибиотиков обычно не должна превышать 7—10 дней, при назначении аминогликозидов (гентамицин, тобрамицин, сизомицин, амикацин и др.) – 5–7 дней. Более длительные курсы лечения допустимы лишь при тяжелых заболеваниях (сепсисе, эндокардите и др.) под строгим контролем врача.
● Пути введения антибиотика зависят от локализации инфекционного процесса и от особенностей фармакокинетики антибиотика. Например, при внутримышечном введении бензилпенициллин быстро всасывается в кровь, из крови хорошо проникает в ткань легких, но плохо проникает в плевральную, синовиальную жидкости, в очень малом количестве попадает в просвет бронхов, в мокроте он почти отсутствует. Поэтому при сочетании пневмонии с гнойным плевритом препарат необходимо вводить также в полость плевры, а для санации мокроты использовать его в виде аэрозоля или назначить другой антибиотик.
Больше трех антибиотиков одновременно применять нельзя. Не все антибиотики можно сочетать друг с другом, так как между ними существует как синергизм (когда общий суммарный эффект воздействия двух антибиотиков превышает активность каждого из них в отдельности), так и антагонизм (когда общий эффект воздействия двух антибиотиков ниже, чем результат антимикробной активности каждого из них).
Применение антибиотиков может сопровождаться различными осложнениями и побочными реакциями.
● При использовании антибиотиков, особенно широкого спектра действия, в связи с подавлением чувствительных к антибиотикам микробов и ростом устойчивой к антибиотикам флоры могут развиться дисбактериоз и кандидоз (грибковая инфекция). Для предупреждения развития кандидоза антибиотики нередко применяют вместе с противогрибковыми препаратами – нистатином и др.
● При использовании антибиотиков может возникнуть гиповитаминоз группы B, поэтому целесообразно сочетать прием антибиотиков и витаминных препаратов.
● При применении антибиотиков иногда возникают аллергические реакции в виде кожных сыпей, крапивницы и др. Если есть сведения о наличии у ребенка аллергической реакции на антибиотик, необходимо очень тщательно подойти к выбору препаратов, назначить те из них, которые реже вызывают аллергические реакции, принять все меры предосторожности или вообще отказаться от применения антибиотиков.
● Токсическое действие антибиотиков на организм ребенка возможно при применении их в очень больших дозах, при наличии у ребенка нарушения выделительной функции почек, нарушений функций других органов и систем.
Необходима большая осторожность при применении ототоксических антибиотиков (аминогликозидов и др.), особенно у детей грудного возраста. При острых и хронических отитах ототоксические антибиотики применять нельзя.
Антибиотики группы пенициллинов. Различают природные пенициллины – продукты жизнедеятельности плесневого грибка Penicillium chrysogenum – и полусинтетические пенициллины – химические модификации природных пенициллинов.
Природные пенициллины – бензилпенициллин (пенициллин), феноксиметилпенициллин, бициллины. Все они обладают малой токсичностью, но часто вызывают различные аллергические реакции, разрушаются пенициллиназой (ферментом, вырабатываемым микроорганизмами).
Полусинтетические пенициллины (ампициллин, оксициллин и др.) в основном устойчивы к пенициллиназе, поэтому они широко используются при заболеваниях, вызванных резистентными к природным пенициллинам штаммами микробов. Комбинированные препараты пенициллина с ингибиторами в-лактамаз (амоксиклав, моксиклав и др.) обладают широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, активны в отношении штаммов микробов, продуцирующих в-лактамазы.
Антибиотики группы цефалоспоринов широкого спектра действия в терапевтических концентрациях действуют бактерицидно, устойчивы в разной степени к действию в-лактамаз. В настоящее время существуют четыре поколения цефалоспоринов.
Цефалоспорины I поколения: для парентерального введения – цефалоридин (цепорин), цефазолин (кефзол), для приема внутрь – цефалексин, цефрадин и др. Препараты активны в отношении пневмококков, стафилококков, стрептококков и некоторых грамотрицательных микробов. Они могут быть назначены при инфекциях, вызванных чувствительными к пенициллину кокками, детям с аллергией к нему, так как при их применении аллергические реакции возникают значительно реже.
Цефалоспорины II поколения: для парентерального введения – цефамандол (лекацеф), цефуроксим (кетоцеф), для приема внутрь – цефаклор и др. Они обладают более широким спектром действия на грамотрицательные бактерии. Цефуроксим хорошо проникает во все жидкости и ткани организма. В ликворе его концентрация может быть равна плазменной и сохраняется дольше, чем в плазме.
Цефалоспорины III поколения: для парентерального введения – цефотаксим (клафоран), моксалактам; для приема внутрь – цефтриаксон, цефтазидим и др. Имеют еще более широкий спектр действия на грамотрицательную флору. По отношению к стрептококкам и стафилококкам они менее активны, чем препараты I и II поколения.
Цефалоспорины IV поколения: для парентерального введения – цефепим – высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, включая синегнойную палочку. Более активен, чем цефалоспорины III поколения, в отношении грамположительных кокков.
Антибиотики группы аминогликозидов – канамицин, гентамицин, тобрамицин, сизомицин, амикацин, стрептомицин и др. – обладают широким спектром действия, активны в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микробов, в том числе сальмонелл, шигелл, кишечной палочки, протея, синегнойной палочки и др. При парентеральном введении они хорошо проникают из крови в различные ткани и жидкости организма, кроме ликвора. Все аминогликозиды – токсические вещества, способные вызвать ототоксический и нефротоксический эффекты.
Ототоксические антибиотики могут кумулироваться во внутреннем ухе, поэтому недопустимо их длительное применение (курс лечения не должен превышать 5–7 дней); повторное их назначение возможно только через 2–4 недели.
Ототоксическое действие приводит к потере слуха, и эти изменения необратимы!
Нефротоксический эффект возникает в результате накопления антибиотика в почечной ткани, при этом нарушается концентрационная функция почек. После отмены препарата функция почек постепенно восстанавливается.
Антибиотики группы макролидов – эритромицин, олеандомицин, сумамед, рулид, макропен, ровамицин и др. Они эффективны при лечении заболеваний, вызванных грамположительными кокками (пневмококками, стрептококками, стафилококками, гонококками), а также риккетсиями, грамположительными бактериями (клостридиями), коклюшной палочкой, микоплазмами, легионеллами и др. При применении антибиотиков этой группы аллергические реакции возникают редко.
Антибиотики группы тетрациклина – тетрациклин, вибрамицин, доксициклин и др. – бактериостатические препараты широкого спектра действия, подавляют размножение многих грамположительных и грамотрицательных микробов (кокков, дифтерийной палочки, возбудителей коклюша, сибирской язвы, ботулизма, столбняка, дизентерии, холеры и др.). Но они не влияют на многие штаммы синегнойной палочки, протея и др.
Все эти препараты высокотоксичны, поэтому целесообразно их использовать только против устойчивой к другим антибиотикам флоре. Тетрациклины не следует назначать детям до 5 лет, детям с патологией печени, почек. Тетрациклины образуют комплексы с кальцием, которые откладываются в растущих костях, в зубах и их зачатках, нарушают рост костей, зубов, зубы окрашиваются в желтый цвет, легко поражаются кариесом.
Антибиотики группы карбапенемов – имипенем, меропенем и др. Они действуют бактерицидно, механизм действия обусловлен их способностью нарушать синтез клеточной стенки бактерий. Эти препараты устойчивы к действию в-лактамаз; активны в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микробов, как аэробных, так и анаэробных. После внутримышечного или внутривенного введения хорошо проникают в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе в цереброспинальную жидкость у больных менингитом. Применяются для лечения тяжело протекающих инфекционно-воспалительных заболеваний (пневмония, менингит, сепсис, пиелонефрит и др.).
Антибиотики представлены в справочнике следующими препаратами:
Амикацин Син.: Амикацина сульфат; Амикин; Амикозит; Ликацин 97
Амоксиклав 104
Амоксициллин Син.: Амоксон; Амоксиллат; Амотид; Раноксил, Ампирекс 106
Ампиокс 107
Ампициллин Син.: Ампициллина натриевая соль; Ампициллина тригидрат; Кампициллин; Пенбритин; Пентрексил; Росциллин 109
Бициллин-1 Син.: Ретарпен; Экстенциллин 143
Бициллин-5 144 Гентамицин Син.: Гентамицина сульфат; Гарамицин; Гентамицин-К; Гентамицин-Тева; Генцин 192
Диклоксациллина натриевая соль 207
Доксициклин Син.: Доксициклина гидрохлорид; Вибрамицин 216
Дурацеф Син.: Цефадроксил 220
Зиннат Син.: Цефуроксим; Зинацеф; Кетоцеф; Новоцеф 223
Имипенем 234
Канамицин Син.: Канамицина сульфат; Канамицина моносульфат 247
Карбенициллин Син.: Геопен; Пиопен 251
Клафоран Син.: Цефотаксим 257
Левомицетин Син.: Хлорамфеникол; Хлороцид; Левомицетина стеарат 274
Линкомицина гидрохлорид Син.: Линкомицин; Линкоцин 282
Макропен Син.: Мидекамицин 289
Меропенем Син.: Меронем 294
Метациклина гидрохлорид Син.: Метациклин, Рондомицин 294
Метициллин Син.: Метициллина натриевая соль 299
Оксациллина натриевая соль Cин: Оксациллин 340
Окситетрациклин Син.: Окситетрациклина гидрохлорид; Окситетрациклина дигидрат 341
Олеандомицин Син.: Олеандомицина фосфат 343
Пенициллин D натриевая соль Син.: Бензилпенициллин 355
Пенициллин фау Син.: Феноксиметилпенициллин 356
Рифампицин Син.: Бенемицин; Римактан; Рифамор 387
Ровамицин Син.: Спирамицин 389
Роцефин Син.: Цефтриаксон; Цефаксон; Цефатрин 390
Рулид Син.: Рокситромицин 392
Сизомицин 407
Стрептомицин 417
Сумамед Син.: Азитромицин: Зимакс; Азивок 425
Тобрамицин Син.: Бруламицин; Небцин; Обрацин 440
Цеклор Син.: Цефаклор; Альфацет; Тарацеф; Цефтор 478
Цепорин 482
Цефалексин Син.: Оспексин; Палитрекс; Пиассан; Пливацеф; Цефаклен 484
Цефепим 485
Цефобид 486
Цефтазидим Син.: Кефадим; Тазицеф; Фартум 487
Эритромицин 501
Сульфаниламидные препараты
Это синтетические вещества, оказывающие бактериостатическое (нарушающее жизнедеятельность бактерий) действие на различные микробы: стафилококки, стрептококки, пневмококки и др., возбудителей кишечных инфекций (дизентерии, брюшного тифа и др.).
Для достижения бактериостатического эффекта многие сульфаниламидные препараты в первый день лечения назначаются в «ударных» дозах, которые превышают последующие поддерживающие дозы. Необходимо также соблюдать кратность приемов препарата и длительность курса лечения.
Нецелесообразно назначать сульфаниламидные препараты детям первого года жизни из-за возможного токсического воздействия на организм грудного ребенка, опасности повреждения почек.
В процессе лечения сульфаниламидами необходима профилактика почечных осложнений, что достигается назначением больному ребенку обильного питья, в состав которого входят щелочные растворы (желательно в виде боржоми). Рекомендуется на 0,5 г сульфаниламидного препарата дать выпить 1 стакан воды или 1/2 стакана воды и 1/2 стакана 1 %-ного раствора натрия гидрокарбоната (питьевой соды) либо 1/2 стакана боржоми. Целесообразно все сульфаниламидные препараты принимать за 30 минут до еды.
Сульфаниламидные препараты, особенно бактрим, противопоказаны беременным женщинам из-за опасности нарушения внутриутробного развития плода. Их также не рекомендуется принимать кормящим женщинам, так как сульфаниламиды легко проникают в молоко и могут вызвать симптомы интоксикации у ребенка.
Сульфаниламидные препараты нельзя назначать детям, у которых при предыдущем их применении возникали аллергические реакции (кожные сыпи и др.).
Целесообразно воздержаться от назначения сульфаниламидных препаратов детям с «синими» врожденными пороками сердца, так как их прием может вызвать метгемоглобинемию.
В справочнике представлены следующие сульфаниламидные препараты:
Бактрим Син.: Котримоксазол; Бисептол; Септрин; Орибакт; Ориприм 133
Норсульфазол Син.: Сульфатиазол; Норсульфазол-натрий; Амидотиазол 337
Салазопиридазин Син.: Салазодин 394
Стрептоцида линимент 418
Сульгин 421
Сульфадимезин 422
Сульфадиметоксин 423
Сульфапиридазин 424
Этазол 504
Для достижения бактериостатического эффекта многие сульфаниламидные препараты в первый день лечения назначаются в «ударных» дозах, которые превышают последующие поддерживающие дозы. Необходимо также соблюдать кратность приемов препарата и длительность курса лечения.
Нецелесообразно назначать сульфаниламидные препараты детям первого года жизни из-за возможного токсического воздействия на организм грудного ребенка, опасности повреждения почек.
В процессе лечения сульфаниламидами необходима профилактика почечных осложнений, что достигается назначением больному ребенку обильного питья, в состав которого входят щелочные растворы (желательно в виде боржоми). Рекомендуется на 0,5 г сульфаниламидного препарата дать выпить 1 стакан воды или 1/2 стакана воды и 1/2 стакана 1 %-ного раствора натрия гидрокарбоната (питьевой соды) либо 1/2 стакана боржоми. Целесообразно все сульфаниламидные препараты принимать за 30 минут до еды.
Сульфаниламидные препараты, особенно бактрим, противопоказаны беременным женщинам из-за опасности нарушения внутриутробного развития плода. Их также не рекомендуется принимать кормящим женщинам, так как сульфаниламиды легко проникают в молоко и могут вызвать симптомы интоксикации у ребенка.
Сульфаниламидные препараты нельзя назначать детям, у которых при предыдущем их применении возникали аллергические реакции (кожные сыпи и др.).
Целесообразно воздержаться от назначения сульфаниламидных препаратов детям с «синими» врожденными пороками сердца, так как их прием может вызвать метгемоглобинемию.
В справочнике представлены следующие сульфаниламидные препараты:
Бактрим Син.: Котримоксазол; Бисептол; Септрин; Орибакт; Ориприм 133
Норсульфазол Син.: Сульфатиазол; Норсульфазол-натрий; Амидотиазол 337
Салазопиридазин Син.: Салазодин 394
Стрептоцида линимент 418
Сульгин 421
Сульфадимезин 422
Сульфадиметоксин 423
Сульфапиридазин 424
Этазол 504
Противомикробные химиопрепараты
Эта группа включает нитрофурановые препараты, оксихинолины и фторхинолины.
1. Нитрофурановые препараты – фуразолидон, фурадонин, фурацилин. Они обладают меньшим аллергизирующим действием по сравнению с другими антимикробными средствами, активно подавляют как грамотрицательные, так и грамположительные микробы (стафилококки, стрептококки, энтерококки и др.), активизируют иммунитет. Фуразолидон и фурадонин применяются в основном для лечения инфекций кишечника и мочевыводящих путей, особенно у детей, имеющих склонность к аллергическим реакциям.
Одновременно с нитрофуранами нежелательно назначать аскорбиновую кислоту и другие кислоты, так как при подкислении мочи повышается риск возникновения их токсического действия.
1. Нитрофурановые препараты – фуразолидон, фурадонин, фурацилин. Они обладают меньшим аллергизирующим действием по сравнению с другими антимикробными средствами, активно подавляют как грамотрицательные, так и грамположительные микробы (стафилококки, стрептококки, энтерококки и др.), активизируют иммунитет. Фуразолидон и фурадонин применяются в основном для лечения инфекций кишечника и мочевыводящих путей, особенно у детей, имеющих склонность к аллергическим реакциям.
Одновременно с нитрофуранами нежелательно назначать аскорбиновую кислоту и другие кислоты, так как при подкислении мочи повышается риск возникновения их токсического действия.