Страница:
С осторожностью следует назначать ряд фармакологических средств пациентам пожилого возраста, поскольку все процессы всасывания, распределения лекарственного вещества в организме и его выведения значительно замедлены физиологически. Рекомендуется начинать назначение лекарственных препаратов пациентам старших возрастных групп в дозе, равной половине или трети от рекомендованной средней терапевтической.
Достаточно сложно подобрать адекватную дозу лекарственного препарата ребенку, в частности первых 3 лет жизни. Если в аннотации отсутствуют специальные указания, то действуют из расчета 1/24 от дозы для взрослых, умножив полученное число на количество лет ребенка. Предпочтительнее использовать лекарственные препараты с детскими дозировками и в удобных для детей формах (сиропы).
Глава 2
Сердечные гликозиды
Антиаритмические препараты
Достаточно сложно подобрать адекватную дозу лекарственного препарата ребенку, в частности первых 3 лет жизни. Если в аннотации отсутствуют специальные указания, то действуют из расчета 1/24 от дозы для взрослых, умножив полученное число на количество лет ребенка. Предпочтительнее использовать лекарственные препараты с детскими дозировками и в удобных для детей формах (сиропы).
Глава 2
Лекарственные средства для лечения заболеваний сердца
Сердечные гликозиды
К сердечным гликозидам относится ряд природных биологически активных веществ, которые оказывают избирательное действие на сердечную мышцу, повышая ее тонус.
С химической точки зрения, все сердечные гликозиды делятся на 2 группы: с 5-членным – карденолиды (гликозиды, получаемые из наперстянки, строфанта, ландыша, горицвета) – и 6-членным – буфадиенолиды (гликозиды морозника) – лактонным кольцом.
Карденолиды, в свою очередь, подразделяются на 3 подгруппы.
Гликозиды подгруппы наперстянки медленно всасываются в желудочно-кишечном тракте и так же медленно выводятся; обладают свойством к накоплению в организме. Гликозиды подгруппы строфанта имеют свойство быстро всасываться в кишечнике и быстро выводиться из организма, не накапливаясь. Характерный пример такого гликозида – строфантидин. Сердечные гликозиды, как правило, – кристаллические вещества, бесцветные или кремового цвета, не имеющие запаха, горькие на вкус; в основном плохо растворимы в воде.
Дигоксин
Действующее вещество: дигоксин, вспомогательными веществами являются коллоидный кремнезем безводный, магния стеарат, желатин, тальк, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат.
Фармакологическое действие: препарат усиливает сокращение сердечной мышцы и повышает систолический ударный объем крови, уменьшая конечное диастолическое давление. Всасывание дигоксина из желудочно-кишечного тракта осуществляется пассивно. Присутствие пищи в желудке несколько замедляет скорость всасывания препарата, но ни коим образом не влияет на степень его воздействия.
Отмечено ухудшение всасывания дигоксина, если параллельно принято значительное количество грубых растительных волокон. Также негативно влияют на всасывание препарата некоторые кишечные бактерии, превращающие дигоксин в неактивную форму, существенно снижая тем самым терапевтический эффект.
Действие дигоксина начинается спустя 0,5–2 ч после приема, а максимальный эффект отмечается в течение 2–6 ч от момента приема внутрь. Следует отметить, что дигоксин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.
Действие дигоксина может усиливаться при параллельном использовании следующих лекарственных средств: тиазидов, тиазидоподобных и петлевых диуретиков, глюкокортикостероидов, солей лития, амфотерицина B, хинидина, пропафенона и амиодарона, верапамила, индометацина, интраконазола. Ряд антибиотиков способен увеличивать содержание дигоксина в плазме крови (эритромицин, тетрациклин, гентамицин).
Ослаб лять действие дигоксина могут такие препараты, как холестирамин и холестипол, слабительные, содержащие магний, и антациды, содержащие алюминий, кальций, магний или висмут, метоклопрамид, рифампицин, сульфасалазин.
Показания: хроническая сердечная недостаточность и некоторые формы аритмий.
Противопоказания: гликозидная интоксикация, фибрилляция желудочков, повышенная чувствительность к дигоксину, острый инфаркт миокарда, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта, изолированный митральный стеноз, гипертрофический субаортальный стеноз, нестабильная стенокардия, тампонада сердца, экстрасистолия, желудочковая тахикардия.
Побочные действия: наиболее часто развиваются на фоне приема больших доз препарата. По сути каждый необычный симптом в период лечения дигоксином в состоянии быть следствием передозировки. Ос новными клиническими симптомами передозировки данного препарата являются разнообразные нарушения ритма сердца. Из других побочных действий могут возникать нарушения аппетита, тошнота, рвота, понос, постоянная слабость, усталость, апатия, нарушения зрения, головная боль, депрессия и даже развитие психоза. На фоне достаточно долгого лечения дигоксином способно развиваться увеличение грудных желез у мужчин.
Способ применения: при проведении терапии данным препаратом принято различать насыщающую и поддерживающую фазы лечения. В первой фазе дигоксин принимают в дозах, которые обеспечивают необходимую терапевтическую концентрацию в плазме крови на протяжении точно установленного промежутка времени.
Затем концентрацию препарата надо поддерживать на нужном уровне. Дозировку устанавливает врач в соответствии с возрастом и массой тела пациента, а также с учетом функции почек и сопутствующих заболеваний.
Стандартные дозы насыщения для взрослых пациентов составляют 2–4 таблетки (0,5–1,0 мг), после чего необходимо принимать по 1 таблетке через каждые 6 ч до достижения желаемого лечебного эффекта. Как правило, суточная доза составляет 4–6 таблеток (1–1,5 мг). Необходимая концентрация в плазме крови пациента достигается обычно в течение 1 недели. Затем дозы корректируют в зависимости от состояния больного. Средняя поддерживающая доза составляет 0,5–1 таблетку (0,125—0,25 мг) в сутки.
Вопрос о продолжительности лечения остается на усмотрение врача.
Форма выпуска: таблетки дисковидной формы с фаской и буква «D» с одной стороны, практически без запаха (по 0,25 мг дигоксина в каждой), по 50 штук в упаковке.
Особые указания: в педиатрической практике дигоксин не применяется. Кроме того, лекарство противопоказано женщинам в период беременности и кормления грудью.
Хранить при температуре 15–30 °C в недоступном для детей месте. Отпускается по рецепту врача.
Дигитоксин
Действующее вещество: белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде и являющийся чистым гликозидом, добываемым из листьев наперстянки.
Фармакологическое действие: препарат оказывает мощное кардиотоническое действие, увеличивает силу сокращения миокарда, снижает частоту сердечных сокращений. Дигитоксин имеет свойство накапливаться в организме и достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Несомненным преимуществом средства является отсутствие местно-раздражающих свойств. Эффективность при внутреннем приеме близка к таковой при введении внутривенно.
Показания: хроническая сердечная недостаточность, сопровождающаяся нарушением кровообращения II и III степеней.
Противопоказания: печеночная недостаточность, нарушения сердечного ритма, нестабильная стенокардия, острый период инфаркта миокарда. Противопоказан препарат в период беременности и при кормлении грудью.
Побочные действия: нарушение сердечного ритма, расстройства пищеварения, головокружение и головная боль, нарушения зрения и сознания.
Способ применения: внутрь и ректально. Назначают по 1–2 таблетки (0,1–0,2 мг) 2–3 раза в день. В прямую кишку вводят свечи по 0,15 мг 1–2 раза в день.
По мере достижения терапевтического эффекта необходимо снизить дозу препарата, перейдя на поддерживающую терапию. Поддерживающая доза составляет 1 таблетку в день или через день. В полной мере действие дигитоксина развивается к 5—6-му дням от начала приема.
Длительность лечения устанавливает врач с учетом индивидуальной реакции пациента и оказываемого препаратом терапевтического эффекта.
Максимальные дозы дигитоксина при приеме внутрь: разовая – 0,5 мг; суточная – 1,0 мг.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 мг, упакованные по 10 и 40 штук, а также ректальные свечи по 0,15 мг в упаковке по 10 суппозиториев.
Особые указания: хранить препарат необходимо в банках из оранжевого стекла в защищенном от света месте.
Ланатозид Ц
Действующее вещество: ланатозид.
Фармакологическое действие: кардиотоническое, удлинение диастолы сердца при мерцательной аритмии и улучшении гемодинамики. Также препарат оказывает прямое сосудосуживающее действие. При внутривенном введении действие препарата начинается через 10 мин и достигает своего максимума спустя 2 ч.
Показания: мерцательная аритмия, трепетание предсердий, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, хроническое «легочное» сердце. Пациентам с митральным стенозом сердечные гликозиды показаны при присоединении правожелудочковой недостаточности или же при наличии мерцательной тахиаритмии.
Противопоказания: гликозидные интоксикации.
Побочные действия: нарушения аппетита, диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея), психотические расстройства, нарушения сна, головная боль, головокружение, нарушения сознания (сонливость, спутанность сознания), кожная сыпь, снижение остроты зрения, носовые кровотечения, увеличение молочных желез у мужчин.
Способ применения: внутрь или внутривенно. Необходимую индивидуальную дозу определяют в зависимости от клинической картины, течения заболевания и индивидуальной чувствительности. Для максимального достижения быстрого эффекта вводят препарат внутривенно по 0,2–0,4 мг 1–2 раза в сутки. Принимают внутрь, начиная с 0,25—0,5 мг (таблетки), или по 10–25 капель 0,05 %-ного раствора 3–4 раза в сутки. Поддерживающая доза составляет: внутривенно – 0,4–0,2 мг, внутрь – 0,5–0,25 мг или 40–20—10 капель 0,05 %-ного раствора.
Максимально допустимые дозы для взрослых: внутрь – разовая 0,5 мг, суточная – 1 мг; внутривенно – разовая – 0,4 мг, суточная – 0,8 мг. При нарушении выделительной функции почек дозу препарата необходимо снизить: при клиренсе креатинина 50–80 мл/мин средняя поддерживающая доза составляет 50 % от средней поддерживающей дозы для пациентов без почечных патологий; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин поддерживающая доза равна 25 % от обычной дозы.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг и раствор для внутривенного введения (в 1 мл – 200 мкг).
Особые указания: ланатозид Ц повышает сократимость сердечной мышцы правого желудочка и вызывает последующее увеличение давления в системе легочной артерии. В результате может развиться отек легких или усугубиться левожелудочковая недостаточность.
С химической точки зрения, все сердечные гликозиды делятся на 2 группы: с 5-членным – карденолиды (гликозиды, получаемые из наперстянки, строфанта, ландыша, горицвета) – и 6-членным – буфадиенолиды (гликозиды морозника) – лактонным кольцом.
Карденолиды, в свою очередь, подразделяются на 3 подгруппы.
Гликозиды подгруппы наперстянки медленно всасываются в желудочно-кишечном тракте и так же медленно выводятся; обладают свойством к накоплению в организме. Гликозиды подгруппы строфанта имеют свойство быстро всасываться в кишечнике и быстро выводиться из организма, не накапливаясь. Характерный пример такого гликозида – строфантидин. Сердечные гликозиды, как правило, – кристаллические вещества, бесцветные или кремового цвета, не имеющие запаха, горькие на вкус; в основном плохо растворимы в воде.
Дигоксин
Действующее вещество: дигоксин, вспомогательными веществами являются коллоидный кремнезем безводный, магния стеарат, желатин, тальк, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат.
Фармакологическое действие: препарат усиливает сокращение сердечной мышцы и повышает систолический ударный объем крови, уменьшая конечное диастолическое давление. Всасывание дигоксина из желудочно-кишечного тракта осуществляется пассивно. Присутствие пищи в желудке несколько замедляет скорость всасывания препарата, но ни коим образом не влияет на степень его воздействия.
Отмечено ухудшение всасывания дигоксина, если параллельно принято значительное количество грубых растительных волокон. Также негативно влияют на всасывание препарата некоторые кишечные бактерии, превращающие дигоксин в неактивную форму, существенно снижая тем самым терапевтический эффект.
Действие дигоксина начинается спустя 0,5–2 ч после приема, а максимальный эффект отмечается в течение 2–6 ч от момента приема внутрь. Следует отметить, что дигоксин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.
Действие дигоксина может усиливаться при параллельном использовании следующих лекарственных средств: тиазидов, тиазидоподобных и петлевых диуретиков, глюкокортикостероидов, солей лития, амфотерицина B, хинидина, пропафенона и амиодарона, верапамила, индометацина, интраконазола. Ряд антибиотиков способен увеличивать содержание дигоксина в плазме крови (эритромицин, тетрациклин, гентамицин).
Ослаб лять действие дигоксина могут такие препараты, как холестирамин и холестипол, слабительные, содержащие магний, и антациды, содержащие алюминий, кальций, магний или висмут, метоклопрамид, рифампицин, сульфасалазин.
Показания: хроническая сердечная недостаточность и некоторые формы аритмий.
Противопоказания: гликозидная интоксикация, фибрилляция желудочков, повышенная чувствительность к дигоксину, острый инфаркт миокарда, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта, изолированный митральный стеноз, гипертрофический субаортальный стеноз, нестабильная стенокардия, тампонада сердца, экстрасистолия, желудочковая тахикардия.
Побочные действия: наиболее часто развиваются на фоне приема больших доз препарата. По сути каждый необычный симптом в период лечения дигоксином в состоянии быть следствием передозировки. Ос новными клиническими симптомами передозировки данного препарата являются разнообразные нарушения ритма сердца. Из других побочных действий могут возникать нарушения аппетита, тошнота, рвота, понос, постоянная слабость, усталость, апатия, нарушения зрения, головная боль, депрессия и даже развитие психоза. На фоне достаточно долгого лечения дигоксином способно развиваться увеличение грудных желез у мужчин.
Способ применения: при проведении терапии данным препаратом принято различать насыщающую и поддерживающую фазы лечения. В первой фазе дигоксин принимают в дозах, которые обеспечивают необходимую терапевтическую концентрацию в плазме крови на протяжении точно установленного промежутка времени.
Затем концентрацию препарата надо поддерживать на нужном уровне. Дозировку устанавливает врач в соответствии с возрастом и массой тела пациента, а также с учетом функции почек и сопутствующих заболеваний.
Стандартные дозы насыщения для взрослых пациентов составляют 2–4 таблетки (0,5–1,0 мг), после чего необходимо принимать по 1 таблетке через каждые 6 ч до достижения желаемого лечебного эффекта. Как правило, суточная доза составляет 4–6 таблеток (1–1,5 мг). Необходимая концентрация в плазме крови пациента достигается обычно в течение 1 недели. Затем дозы корректируют в зависимости от состояния больного. Средняя поддерживающая доза составляет 0,5–1 таблетку (0,125—0,25 мг) в сутки.
Вопрос о продолжительности лечения остается на усмотрение врача.
Форма выпуска: таблетки дисковидной формы с фаской и буква «D» с одной стороны, практически без запаха (по 0,25 мг дигоксина в каждой), по 50 штук в упаковке.
Особые указания: в педиатрической практике дигоксин не применяется. Кроме того, лекарство противопоказано женщинам в период беременности и кормления грудью.
Хранить при температуре 15–30 °C в недоступном для детей месте. Отпускается по рецепту врача.
Дигитоксин
Действующее вещество: белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде и являющийся чистым гликозидом, добываемым из листьев наперстянки.
Фармакологическое действие: препарат оказывает мощное кардиотоническое действие, увеличивает силу сокращения миокарда, снижает частоту сердечных сокращений. Дигитоксин имеет свойство накапливаться в организме и достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Несомненным преимуществом средства является отсутствие местно-раздражающих свойств. Эффективность при внутреннем приеме близка к таковой при введении внутривенно.
Показания: хроническая сердечная недостаточность, сопровождающаяся нарушением кровообращения II и III степеней.
Противопоказания: печеночная недостаточность, нарушения сердечного ритма, нестабильная стенокардия, острый период инфаркта миокарда. Противопоказан препарат в период беременности и при кормлении грудью.
Побочные действия: нарушение сердечного ритма, расстройства пищеварения, головокружение и головная боль, нарушения зрения и сознания.
Способ применения: внутрь и ректально. Назначают по 1–2 таблетки (0,1–0,2 мг) 2–3 раза в день. В прямую кишку вводят свечи по 0,15 мг 1–2 раза в день.
По мере достижения терапевтического эффекта необходимо снизить дозу препарата, перейдя на поддерживающую терапию. Поддерживающая доза составляет 1 таблетку в день или через день. В полной мере действие дигитоксина развивается к 5—6-му дням от начала приема.
Длительность лечения устанавливает врач с учетом индивидуальной реакции пациента и оказываемого препаратом терапевтического эффекта.
Максимальные дозы дигитоксина при приеме внутрь: разовая – 0,5 мг; суточная – 1,0 мг.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 мг, упакованные по 10 и 40 штук, а также ректальные свечи по 0,15 мг в упаковке по 10 суппозиториев.
Особые указания: хранить препарат необходимо в банках из оранжевого стекла в защищенном от света месте.
Ланатозид Ц
Действующее вещество: ланатозид.
Фармакологическое действие: кардиотоническое, удлинение диастолы сердца при мерцательной аритмии и улучшении гемодинамики. Также препарат оказывает прямое сосудосуживающее действие. При внутривенном введении действие препарата начинается через 10 мин и достигает своего максимума спустя 2 ч.
Показания: мерцательная аритмия, трепетание предсердий, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, хроническое «легочное» сердце. Пациентам с митральным стенозом сердечные гликозиды показаны при присоединении правожелудочковой недостаточности или же при наличии мерцательной тахиаритмии.
Противопоказания: гликозидные интоксикации.
Побочные действия: нарушения аппетита, диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея), психотические расстройства, нарушения сна, головная боль, головокружение, нарушения сознания (сонливость, спутанность сознания), кожная сыпь, снижение остроты зрения, носовые кровотечения, увеличение молочных желез у мужчин.
Способ применения: внутрь или внутривенно. Необходимую индивидуальную дозу определяют в зависимости от клинической картины, течения заболевания и индивидуальной чувствительности. Для максимального достижения быстрого эффекта вводят препарат внутривенно по 0,2–0,4 мг 1–2 раза в сутки. Принимают внутрь, начиная с 0,25—0,5 мг (таблетки), или по 10–25 капель 0,05 %-ного раствора 3–4 раза в сутки. Поддерживающая доза составляет: внутривенно – 0,4–0,2 мг, внутрь – 0,5–0,25 мг или 40–20—10 капель 0,05 %-ного раствора.
Максимально допустимые дозы для взрослых: внутрь – разовая 0,5 мг, суточная – 1 мг; внутривенно – разовая – 0,4 мг, суточная – 0,8 мг. При нарушении выделительной функции почек дозу препарата необходимо снизить: при клиренсе креатинина 50–80 мл/мин средняя поддерживающая доза составляет 50 % от средней поддерживающей дозы для пациентов без почечных патологий; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин поддерживающая доза равна 25 % от обычной дозы.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг и раствор для внутривенного введения (в 1 мл – 200 мкг).
Особые указания: ланатозид Ц повышает сократимость сердечной мышцы правого желудочка и вызывает последующее увеличение давления в системе легочной артерии. В результате может развиться отек легких или усугубиться левожелудочковая недостаточность.
Антиаритмические препараты
К группе антиаритмических препаратов относятся лекарственные средства, нормализующие нарушенный ритм сердечных сокращений. Данные средства могут относиться к различным классам химических соединений и принадлежать к разнообразным фармакологическим группам: седативным средствам, транквилизаторам, холинэргическим средствам (блокаторы и миметики), адренэргическим средствам (блокаторы и миметики), местным анестетикам, некоторым противоэпилептическим средствам, препаратам, в состав которых входят соли калия, блокаторы кальциевых каналов и т. д.
В данный момент научно доказано, что механизм действия антиаритмических лекарственных препаратов непосредственно связан с их способ ностью восстанавливать соответствующие нормальным показателям электрофизиологические процессы, протекающие в сердечной мышце.
Именно они определяют способность сердечной мышцы к синхронным и ритмичным сокращениям.
Данные свойства кар диомиоцитов (клеток сердечной мышцы) являются основой для важнейших функций сердечной мышцы – автоматизма, возбудимости и проводимости, которые в свою очередь, подготавливают сердце к его непосредственной функции – сокращению, обеспечивающему движение крови по сосудам.
Хинидин
Действующее вещество: хинидина сульфат (хинидина глюконат, хинидина полигалактуронат).
Фармакологическое действие: хинидин является антиаритмическим средством класса IA, обладает способностью подавлять транспорт ионов натрия через быстрые натриевые каналы клеточной мембраны кардиомиоцитов, уменьшает максимальную скорость деполяризации и увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.
Хинидин снижает возбудимость миокарда, автоматизм и проводимость в предсердиях, предсердножелудочковом узле, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Он уменьшает сократительную активность миокарда, может вызвать уменьшение артериального давления и оказывает М-холиноблокирующее действие. В терапевтических дозах данный препарат снижает артериальное давление благодаря снижению тонуса периферических сосудов. Также он обладает обезболивающим, жаропонижающим и местно-раздражающими действиям.
Показания: профилактика и лечение аритмий, пароксизмальная предсердно-желудочковая аритмия, пароксизмальная наджелудочковая и желудочковая тахикардия, лечение мерцательной аритмии.
Противопоказания: относительными противопоказаниями служат такие заболевания, как глаукома, псориаз, инфекционные заболевания с лихорадкой, гипертиреоз, а также период беременности и кормления грудью. Формы препарата с продолжительным действием не назначаются детям.
Побочные действия: желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, предсердно-желудочковые бло кады, нарушение внутрижелудочковой проводимости, блокада ветвей пучка Гиса, кардиогенный шок, тромбоцитопеническая пурпура с приемом хинина в анамнезе. Иногда развиваются волчаночноподобный синдром, пониженное артериальное давление, обморок, головокружение, тромбоцитопения. Возможны нарушения со стороны пищеварительной системы (горечь во рту, диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, боли в желудке, гепатит), анемия, аллергические реакции (повышение температуры тела, кожная сыпь, зуд, покраснение кожных покровов, одышка или затрудненное дыхание).
Способ применения: внутрь за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи, запивая полным стаканом воды; таблетки пролонгированного действия не следует разламывать или разжевывать.
Хинидина сульфат (таблетки и капсулы) назначают по 200–300 мг 3–4 раза в сутки. При пароксизмах наджелудочковой тахикардии – 400–600 мг, повторно препарат принимают в той же дозе каждые 2–3 ч до ликвидации приступа. При пароксизмах мерцательной аритмии – по 200 мг каждые 2–3 ч (всего 5–8 раз в сутки), поддерживающая доза составляет 200–300 мг, принимают ее 3–4 раза в сутки. Допустимо однократно принять 400 мг и, если приступ не ликвидирован, дополнительно по 200 мг каждый час до купирования приступа или достижения общей дозы препарата в 1 г. Если отсутствуют побочные явления, то первая доза при возможном последующем приеме может быть увеличена до 600 мг. Максимальная доза данного препарата составляет 4 г в сутки.
Хинидина сульфат (препарат с продленным действием) принимают по 300–600 мг каждые 8—12 ч.
Хинидина глюконат (содержит медленно высвобождающиеся действующее вещество) принимают по 1–2 таблетки через 8—12 ч, для поддержания синусового ритма – по 2 таблетки каждые 12 ч или по 0,5–2 таблетки через 8 ч; поддерживающая доза составляет 1 таблетку в сутки, при необходимости их принимают каждые 6 ч.
Хинидина глюконат (для инъекционного ведения): внутримышечно – начальная доза 600 мг, а затем по 400 мг через каждые 2 ч, по мере наступления ожидаемого терапевтического эффекта дозировку снижают; внутривенно вводят 800 мг препарата в 40 мл 5%-ного раствора глюкозы со скоростью 1 мл/мин под контролем артериального давления и электрокардиографии.
Хинидина полигалактуронат назначают по 1–3 таблетки через 3–4 ч, но не более 3–4 раз в сутки (вначале показан прием 100 мг хинидина сульфата). По показаниям в последующие сутки каждая 3—4-я разовые дозы могут быть увеличены на 0,5–1 таблетку до полного восстановления синусового ритма. При появлении токсических эффектов дозу уменьшают. Поддерживающая доза препарата составляет 1 таблетку 2–3 раза в день.
Средняя доза для детей: внутрь в виде обычных таблеток: хинидина сульфат – 6 мг/кг массы тела или 180 мг/м2 поверхности тела 5 раз в сутки; хинидина полигалактуронат – 8,25 мг/кг массы тела до 5 раз в сутки.
Дозы препарата устанавливают индивидуально на основе клинической реакции пациента. Перед началом терапии целесообразно ввести пробную дозу (200 мг внутрь) для проверки наличия возможных индивидуальных побочных реакций.
Хинидин обладает потенциальным кардиотоксическим действием в связи с чем при длительном его приеме нужны регулярные анализы крови и контроль электрокардиограммы. У пациентов пожилого возраста дозу препарата необходимо снижать при наличии нарушений со стороны почек и печени. Нужно также соблюдать определенную осторожность в назначении препарата при хирургических вмешательствах.
Форма выпуска: хинидина сульфат (таблетки пролонгированного действия по 100 и 200 мг), хинидина глюконат (медленно высвобождающиеся таблетки по 324 мг), раствор хинидина глюконата для внутримышечного введения (80 мг в 1 мл) в ампулах по 10 мл, хинидина полигалакторунат в таблетках по 275 мг.
Особые указания: есть ограничения к применению препарата при неполной предсердно-желудочковой блокаде, синдроме врожденного удлинения интервала QT, дигиталисной интоксикации, декомпенсированной сердечной недостаточности, пониженном кровяном давлении, миокардите, бронхиальной астме, эмфиземе легких, миопатии и аденоме предстательной железы.
Пропанорм
Действующее вещество: пропафенона гидрохлорид.
Фармакологическое действие: препарат оказывает антиаритмическое действие благодаря блокаде натриевых и калиевых каналов, а также β-адрено блокирующим свойствам. Антиаритмическое действие после приема препарата развивается быстрее, нежели у аналогов.
Показания: пропанорм показан для устранения пароксизмальных приступов и поддержания синусового ритма на фоне развития фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии), а также при пароксизмальных наджелудочковых тахикардиях и экстрасистолиях; данный препарат весьма эффективно восстанавливает и поддерживает синусовый ритм. Достоинством средства является отсутствие токсического воздействия в период лечения.
Противопоказания: индивидуальная повышенная чувствительность к препарату и его компонентам, интоксикация дигоксином, тяжелые (декомпенсированные) формы сердечной недостаточности, кардиогенный шок, брадикардия и выраженное понижение артериального давления, блокада ножек пучка Гиса, синдромы слабости синусового узла, брадиаритмии, инфаркт миокарда, период беременности и кормления грудью, а также возраст менее 18 лет.
Побочные действия: брадикардия, стенокардия, нарастание сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), синуснопред сердная блокада, предсердно-желудочковая блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии. При приеме препарата в высоких дозах отмечается снижение арте риального давления при переходе в вертикальное положение, головная боль, головокружение; ре же – ухудшение четкости зрения, двоение в глазах, судороги. Возможны изменения со стороны пищеварительной системы: искажение вкуса, ощущение сухости и горечи во рту, тошнота, нарушения аппетита, чувство тяжести в подложечной области, запор или диарея, холестатическая желтуха, холестаз.
У мужчин вероятны олигоспермия и нарушение потенции. Иногда наблюдаются аллергические реакции (кожная сыпь, зуд и т. д.).
Способ применения: препарат назначают внутрь по 450–600 мг в сутки, кратность приема – 3 раза. Далее дозировку повышают до 900 мг в сутки.
Форма выпуска: таблетки по 150 и 300 мг, по 50 штук в упаковке.
Особые указания: хранить в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 15–25 °C; срок годности – 3 года. Отпускается из аптек по рецепту врача.
В современной медицине применяют большое количество антиаритмических препаратов, обладающих разнообразными механизмами действия. Большинство из них влияют на электрический потенциал кардиомиоцитов.
По способу воздействия на указанный потенциал выделяют 4 основных класса антиаритмических препаратов.
1. I класс:
– IA класс – лекарственные средства, умеренно замедляющие проведение электрического импульса и удлиняющие потенциал действия;
– IB класс – лекарственные средства, минимально замедляющие проведение электрического импульса и незначительно укорачивающие потенциал действия;
– IС класс – лекарственные средства, существенно замедляющие проведение электрического импульса и минимально удлиняющие потенциал действия.
2. II класс – β-адреноблокаторы.
1. III класс – лекарственные средства, увеличивающие период реполяризации.
2. IV класс – блокаторы кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция).
Амиодарон
Действующее вещество: амиодарона гидрохлорид.
Фармакологическое действие: препарат уменьшает (в целом) работу сердца, практически не влияя на сократимость миокарда и объем сердечного выброса, и увеличивает коронарный кровоток. Также он урежает частоту сердечных сокращений и понижает артериальное давление.
Показания: хроническая ишемическая болезнь сердца с сопутствующим синдромом стенокардии напряжения и покоя.
Противопоказания: брадикардия (менее 60 сердечных сокращений в минуту), период беременности и кормления грудью.
Побочные действия: тошнота, ощущение тяжести в желудке, высыпания на коже, редко – мышечная слабость, дрожание конечностей.
Способ применения: при стенокардии амиодарон принимают внутрь в таблетированной форме, начиная, как правило, с дозы по 0,2 г 2–3 раза в день (во время еды); через 8—15 дней кратность приема уменьшают до 1–2 раз. Во избежание накапливания препарата в организме его принимают 5 дней, а затем делают 2-дневный перерыв. Внутривенно вводят по 10–20 мг/кг массы тела в сутки, но не более 1,2 г в сутки.
Форма выпуска: таблетки по 0,2 г в упаковке по 60 штук, 5 %-ный раствор для инъекций в ампулах по 3 мл (150 мг).
Особые указания: с осторожностью применять при бронхиальной астме.
Препарат необходимо хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света.
Ибутилид
Действующее вещество: ибутилида фумарат.
Фармакологическое действие: ибутилид увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода кардиомиоцитов и несколько замедляет частоту сердечных сокращений.
Показания: купирование приступа трепетания или мерцания предсердий.
Противопоказания: беременность, вскармливание грудью, индивидуальная повышенная чувствительность к ибутилиду.
Побочные действия: пируэтная тахикардия, брадикардия, тахикардия, сердцебиение, нарушения предсердно-желудочковой проводимости, снижение артериального давления, хроническая сердечная недостаточность, тошнота, головная боль. Возможно развитие почечной недостаточности.
Способ применения: препарат назначают внутривенно для скорейшего восстановления синусового ритма на фоне мерцательной аритмии и трепетания предсердий. Дозировка ибутилида зависит от массы тела пациента. Вводят по 1 мг в течение 10 мин, если масса тела пациента 60 кг и более. При отсутствии положительного эффекта через 10 мин допустимо повторное введение в той же дозе. При весе пациента менее 60 кг доза препарата составляет 10 мкг/кг массы тела; схема введения та же.
Форма выпуска: раствор для внутривенных вливаний (0,087 мг/мл) во флаконах по 10 мл.
Особые указания: поскольку не исключена вероятность развития значительных нарушений сердечного ритма, введение ибутилида может производить только кардиолог, имеющий опыт работы с антиаритмическими средствами, при наличии оборудования для проведения реанимации.
С осторожностью вводить ибутилид при фибрилляции предсердий!
Мембраностабилизаторы
Лекарственные препараты этой группы нормализуют транспортную функцию мембран клеток сердечной мышцы.В данный момент научно доказано, что механизм действия антиаритмических лекарственных препаратов непосредственно связан с их способ ностью восстанавливать соответствующие нормальным показателям электрофизиологические процессы, протекающие в сердечной мышце.
Именно они определяют способность сердечной мышцы к синхронным и ритмичным сокращениям.
Данные свойства кар диомиоцитов (клеток сердечной мышцы) являются основой для важнейших функций сердечной мышцы – автоматизма, возбудимости и проводимости, которые в свою очередь, подготавливают сердце к его непосредственной функции – сокращению, обеспечивающему движение крови по сосудам.
Хинидин
Действующее вещество: хинидина сульфат (хинидина глюконат, хинидина полигалактуронат).
Фармакологическое действие: хинидин является антиаритмическим средством класса IA, обладает способностью подавлять транспорт ионов натрия через быстрые натриевые каналы клеточной мембраны кардиомиоцитов, уменьшает максимальную скорость деполяризации и увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.
Хинидин снижает возбудимость миокарда, автоматизм и проводимость в предсердиях, предсердножелудочковом узле, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Он уменьшает сократительную активность миокарда, может вызвать уменьшение артериального давления и оказывает М-холиноблокирующее действие. В терапевтических дозах данный препарат снижает артериальное давление благодаря снижению тонуса периферических сосудов. Также он обладает обезболивающим, жаропонижающим и местно-раздражающими действиям.
Показания: профилактика и лечение аритмий, пароксизмальная предсердно-желудочковая аритмия, пароксизмальная наджелудочковая и желудочковая тахикардия, лечение мерцательной аритмии.
Противопоказания: относительными противопоказаниями служат такие заболевания, как глаукома, псориаз, инфекционные заболевания с лихорадкой, гипертиреоз, а также период беременности и кормления грудью. Формы препарата с продолжительным действием не назначаются детям.
Побочные действия: желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, предсердно-желудочковые бло кады, нарушение внутрижелудочковой проводимости, блокада ветвей пучка Гиса, кардиогенный шок, тромбоцитопеническая пурпура с приемом хинина в анамнезе. Иногда развиваются волчаночноподобный синдром, пониженное артериальное давление, обморок, головокружение, тромбоцитопения. Возможны нарушения со стороны пищеварительной системы (горечь во рту, диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, боли в желудке, гепатит), анемия, аллергические реакции (повышение температуры тела, кожная сыпь, зуд, покраснение кожных покровов, одышка или затрудненное дыхание).
Способ применения: внутрь за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи, запивая полным стаканом воды; таблетки пролонгированного действия не следует разламывать или разжевывать.
Хинидина сульфат (таблетки и капсулы) назначают по 200–300 мг 3–4 раза в сутки. При пароксизмах наджелудочковой тахикардии – 400–600 мг, повторно препарат принимают в той же дозе каждые 2–3 ч до ликвидации приступа. При пароксизмах мерцательной аритмии – по 200 мг каждые 2–3 ч (всего 5–8 раз в сутки), поддерживающая доза составляет 200–300 мг, принимают ее 3–4 раза в сутки. Допустимо однократно принять 400 мг и, если приступ не ликвидирован, дополнительно по 200 мг каждый час до купирования приступа или достижения общей дозы препарата в 1 г. Если отсутствуют побочные явления, то первая доза при возможном последующем приеме может быть увеличена до 600 мг. Максимальная доза данного препарата составляет 4 г в сутки.
Хинидина сульфат (препарат с продленным действием) принимают по 300–600 мг каждые 8—12 ч.
Хинидина глюконат (содержит медленно высвобождающиеся действующее вещество) принимают по 1–2 таблетки через 8—12 ч, для поддержания синусового ритма – по 2 таблетки каждые 12 ч или по 0,5–2 таблетки через 8 ч; поддерживающая доза составляет 1 таблетку в сутки, при необходимости их принимают каждые 6 ч.
Хинидина глюконат (для инъекционного ведения): внутримышечно – начальная доза 600 мг, а затем по 400 мг через каждые 2 ч, по мере наступления ожидаемого терапевтического эффекта дозировку снижают; внутривенно вводят 800 мг препарата в 40 мл 5%-ного раствора глюкозы со скоростью 1 мл/мин под контролем артериального давления и электрокардиографии.
Хинидина полигалактуронат назначают по 1–3 таблетки через 3–4 ч, но не более 3–4 раз в сутки (вначале показан прием 100 мг хинидина сульфата). По показаниям в последующие сутки каждая 3—4-я разовые дозы могут быть увеличены на 0,5–1 таблетку до полного восстановления синусового ритма. При появлении токсических эффектов дозу уменьшают. Поддерживающая доза препарата составляет 1 таблетку 2–3 раза в день.
Средняя доза для детей: внутрь в виде обычных таблеток: хинидина сульфат – 6 мг/кг массы тела или 180 мг/м2 поверхности тела 5 раз в сутки; хинидина полигалактуронат – 8,25 мг/кг массы тела до 5 раз в сутки.
Дозы препарата устанавливают индивидуально на основе клинической реакции пациента. Перед началом терапии целесообразно ввести пробную дозу (200 мг внутрь) для проверки наличия возможных индивидуальных побочных реакций.
Хинидин обладает потенциальным кардиотоксическим действием в связи с чем при длительном его приеме нужны регулярные анализы крови и контроль электрокардиограммы. У пациентов пожилого возраста дозу препарата необходимо снижать при наличии нарушений со стороны почек и печени. Нужно также соблюдать определенную осторожность в назначении препарата при хирургических вмешательствах.
Форма выпуска: хинидина сульфат (таблетки пролонгированного действия по 100 и 200 мг), хинидина глюконат (медленно высвобождающиеся таблетки по 324 мг), раствор хинидина глюконата для внутримышечного введения (80 мг в 1 мл) в ампулах по 10 мл, хинидина полигалакторунат в таблетках по 275 мг.
Особые указания: есть ограничения к применению препарата при неполной предсердно-желудочковой блокаде, синдроме врожденного удлинения интервала QT, дигиталисной интоксикации, декомпенсированной сердечной недостаточности, пониженном кровяном давлении, миокардите, бронхиальной астме, эмфиземе легких, миопатии и аденоме предстательной железы.
Пропанорм
Действующее вещество: пропафенона гидрохлорид.
Фармакологическое действие: препарат оказывает антиаритмическое действие благодаря блокаде натриевых и калиевых каналов, а также β-адрено блокирующим свойствам. Антиаритмическое действие после приема препарата развивается быстрее, нежели у аналогов.
Показания: пропанорм показан для устранения пароксизмальных приступов и поддержания синусового ритма на фоне развития фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии), а также при пароксизмальных наджелудочковых тахикардиях и экстрасистолиях; данный препарат весьма эффективно восстанавливает и поддерживает синусовый ритм. Достоинством средства является отсутствие токсического воздействия в период лечения.
Противопоказания: индивидуальная повышенная чувствительность к препарату и его компонентам, интоксикация дигоксином, тяжелые (декомпенсированные) формы сердечной недостаточности, кардиогенный шок, брадикардия и выраженное понижение артериального давления, блокада ножек пучка Гиса, синдромы слабости синусового узла, брадиаритмии, инфаркт миокарда, период беременности и кормления грудью, а также возраст менее 18 лет.
Побочные действия: брадикардия, стенокардия, нарастание сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), синуснопред сердная блокада, предсердно-желудочковая блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии. При приеме препарата в высоких дозах отмечается снижение арте риального давления при переходе в вертикальное положение, головная боль, головокружение; ре же – ухудшение четкости зрения, двоение в глазах, судороги. Возможны изменения со стороны пищеварительной системы: искажение вкуса, ощущение сухости и горечи во рту, тошнота, нарушения аппетита, чувство тяжести в подложечной области, запор или диарея, холестатическая желтуха, холестаз.
У мужчин вероятны олигоспермия и нарушение потенции. Иногда наблюдаются аллергические реакции (кожная сыпь, зуд и т. д.).
Способ применения: препарат назначают внутрь по 450–600 мг в сутки, кратность приема – 3 раза. Далее дозировку повышают до 900 мг в сутки.
Форма выпуска: таблетки по 150 и 300 мг, по 50 штук в упаковке.
Особые указания: хранить в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 15–25 °C; срок годности – 3 года. Отпускается из аптек по рецепту врача.
Препараты, повышающие продолжительность потенциала действия
Существует целый ряд препаратов, которые оказывают нормализующее действие на сердечный ритм при разных видах аритмий. Эта группа препаратов вместе с антагонистами ионов кальция и местными анестетиками условно объединена в группу антиаритмических средств.В современной медицине применяют большое количество антиаритмических препаратов, обладающих разнообразными механизмами действия. Большинство из них влияют на электрический потенциал кардиомиоцитов.
По способу воздействия на указанный потенциал выделяют 4 основных класса антиаритмических препаратов.
1. I класс:
– IA класс – лекарственные средства, умеренно замедляющие проведение электрического импульса и удлиняющие потенциал действия;
– IB класс – лекарственные средства, минимально замедляющие проведение электрического импульса и незначительно укорачивающие потенциал действия;
– IС класс – лекарственные средства, существенно замедляющие проведение электрического импульса и минимально удлиняющие потенциал действия.
2. II класс – β-адреноблокаторы.
1. III класс – лекарственные средства, увеличивающие период реполяризации.
2. IV класс – блокаторы кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция).
Амиодарон
Действующее вещество: амиодарона гидрохлорид.
Фармакологическое действие: препарат уменьшает (в целом) работу сердца, практически не влияя на сократимость миокарда и объем сердечного выброса, и увеличивает коронарный кровоток. Также он урежает частоту сердечных сокращений и понижает артериальное давление.
Показания: хроническая ишемическая болезнь сердца с сопутствующим синдромом стенокардии напряжения и покоя.
Противопоказания: брадикардия (менее 60 сердечных сокращений в минуту), период беременности и кормления грудью.
Побочные действия: тошнота, ощущение тяжести в желудке, высыпания на коже, редко – мышечная слабость, дрожание конечностей.
Способ применения: при стенокардии амиодарон принимают внутрь в таблетированной форме, начиная, как правило, с дозы по 0,2 г 2–3 раза в день (во время еды); через 8—15 дней кратность приема уменьшают до 1–2 раз. Во избежание накапливания препарата в организме его принимают 5 дней, а затем делают 2-дневный перерыв. Внутривенно вводят по 10–20 мг/кг массы тела в сутки, но не более 1,2 г в сутки.
Форма выпуска: таблетки по 0,2 г в упаковке по 60 штук, 5 %-ный раствор для инъекций в ампулах по 3 мл (150 мг).
Особые указания: с осторожностью применять при бронхиальной астме.
Препарат необходимо хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света.
Ибутилид
Действующее вещество: ибутилида фумарат.
Фармакологическое действие: ибутилид увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода кардиомиоцитов и несколько замедляет частоту сердечных сокращений.
Показания: купирование приступа трепетания или мерцания предсердий.
Противопоказания: беременность, вскармливание грудью, индивидуальная повышенная чувствительность к ибутилиду.
Побочные действия: пируэтная тахикардия, брадикардия, тахикардия, сердцебиение, нарушения предсердно-желудочковой проводимости, снижение артериального давления, хроническая сердечная недостаточность, тошнота, головная боль. Возможно развитие почечной недостаточности.
Способ применения: препарат назначают внутривенно для скорейшего восстановления синусового ритма на фоне мерцательной аритмии и трепетания предсердий. Дозировка ибутилида зависит от массы тела пациента. Вводят по 1 мг в течение 10 мин, если масса тела пациента 60 кг и более. При отсутствии положительного эффекта через 10 мин допустимо повторное введение в той же дозе. При весе пациента менее 60 кг доза препарата составляет 10 мкг/кг массы тела; схема введения та же.
Форма выпуска: раствор для внутривенных вливаний (0,087 мг/мл) во флаконах по 10 мл.
Особые указания: поскольку не исключена вероятность развития значительных нарушений сердечного ритма, введение ибутилида может производить только кардиолог, имеющий опыт работы с антиаритмическими средствами, при наличии оборудования для проведения реанимации.
С осторожностью вводить ибутилид при фибрилляции предсердий!