Максимальная разовая доза омнопона – 0,03 г, суточная– 0,1 г.
Морфин хлористоводородный– белый кристаллический порошок, обладающий горьким вкусом. При применении в малых дозах избирательно подавляет болевую чувствительность, не выключая сознания и не изменяя других видов чувствительности. При увеличении дозы угнетает продолговатый мозг и в последнюю очередь спинной мозг.
Морфин применяется для предупреждения и борьбы с шоком при травмах; как противоболевое средство при инфаркте миокарда, злокачественных новообразованиях, в послеоперационном периоде и т. д.
При введении морфина имеет место угнетение дыхания, так как препарат уменьшает возбудимость дыхательного центра. Поэтому применение морфина сочетают с искусственной вентиляцией легких.
Морфин повышает тонус многих гладкомышечных органов (бронхов, сфинктеров желудочно-кишечного тракта, желче– и мочевыводящих путей). Используя морфин для снятия болей спастического характера, его обязательно комбинируют со спазмолитическими средствами (атропин и др.). Морфин угнетает кашлевой центр (противокашлевое действие); на сердечно-сосудистую систему существенного влияния не оказывает. Возбуждая центр глазодвигательного нерва, морфин суживает зрачок. На рвотный центр морфин чаще действует угнетающе, но у 20–40 % людей вызывает тошноту и у 10–15 % – рвоту, возбуждая центр рвоты.
Максимальная разовая доза морфина – 0,02 г, суточная – 0,05 г.
При разовом употреблении 60 мг морфина возникает острое отравление организма, его симптомами являются резкое ослабление дыхания, потеря сознания, понижение кровяного давления и температуры тела. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. Поскольку сердечная деятельность продолжается некоторое время после остановки дыхания, при отравлении морфином применяется длительное искусственное дыхание, что приводит к успеху даже при очень тяжелом состоянии.
При отравлении морфином применяют вещества, возбуждающие дыхательный центр (цититон, лобелии, атропин), а также налорфин – антагонист морфина. При лечении данного вида отравления проводят промывание желудка 0,02 %-ным раствором перманганата калия, освобождают кишечник. Одновременно опорожняют мочевой пузырь с помощью катетера, так как морфин вызывает спазм мочеточников, и согревают больного.
Применение морфина вызывает у больного состояние эйфории, которое может быть причиной развития лекарственной зависимости, пристрастия к морфину – морфинизма. Эта форма наркомании может привести к полной деградации личности (отсутствие воли, угнетение психики, снижение интеллекта, понятия о долге и морали).
Промедол– синтетический препарат, заменяющий морфин; белый порошок горького вкуса. В отличие от морфина промедол расслабляет гладкую мускулатуру, слабее действует на дыхательный центр, менее токсичен, реже вызывает пристрастие. В качестве болеутоляющего средства промедол входит в состав АИ-2. Применяют промедол при болях травматических и послеоперационных, холецистите, инфаркте миокарда, почечной колике и др.
Кодеин– белый порошок горького вкуса, мало растворим в воде. По фармакодинамике близок к морфину, но его действие более избирательно направлено на кашлевой центр; болеутоляющее действие в 7–8 раз слабее, чем у морфина, поэтому он в основном применяется при кашле. В отличие от морфина кодеин слабее угнетает дыхание и тормозит деятельность кишечника. При длительном употреблении кодеина возникает побочное явление – запор.
Этилморфина гидрохлорид– синтетический препарат, по свойствам близкий к кодеину; белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Выпускают в порошках и таблетках, назначают внутрь при кашле. Раствор (1–2 %) и мази этилморфина используются в глазной практике при воспалении роговицы и радужной оболочки, так как они улучшают кровоток и движение лимфы, что способствует рассасыванию воспалительных инфильтратов.
4. Ненаркотические анальгетики.Это синтетические лекарственные вещества, обладающие болеутоляющим, противовоспалительным, жаропонижающим и противоревматическим действием. Их можно разделить на группы:
• производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат и др.);
• производные пиразолона (анальгин, амидопирин, бутадион и др.);
• производные анилина (фенацетин и др.).
В отличие от наркотических анальгетиков они обладают менее выраженным болеутоляющим действием, малоэффективны при травматических болях и болях в грудной и брюшной полостях, не вызывают эйфории и пристрастия. Ненаркотические анальгетики в основном применяются при болях невралгического характера – мышечной, суставной, зубной, головной и др.
Болеутоляющее действие ненаркотических анальгетиков обусловлено их противовоспалительным эффектом (уменьшение отека, прекращение раздражения болевых рецепторов) и угнетением центров боли. Жаропонижающее действие этих препаратов, связанное с влиянием на центры терморегуляции, выражено только при возбуждении этих центров, т. е. у лихорадящих больных.
Противовоспалительным и противоревматическим действием обладают производные салициловой кислоты и пиразолона. Данный эффект зависит от стимуляции функционального состояния системы «гипофиз – кора надпочечников», а пиразолоны тормозят активность гиалуронидазы – фермента, который повышает проницаемость сосудистой стенки и играет важную роль в развитии воспаления.
Амидопирин(пирамидон) – белый порошок слабогорького вкуса. Применяется как болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное средство, при головной боли (мигрени), невралгии седалищного нерва, тройничного нерва, зубной и других видах боли, при остром суставном ревматизме.
Анальгин– белый порошок, растворимый в воде. По фармакодинамике близок к амидопирину, но действует быстрее, так как хорошо растворяется. Применяется при болях (невралгических, мышечных), а также при лихорадочных состояниях и ревматизме внутрь, внутривенно или внутримышечно.
Бутадион– белый кристаллический порошок горького вкуса, почти не растворимый в воде. Используют как болеутоляющее, жаропонижающее, противовоспалительное средство. Бутадион является одним из наиболее эффективных препаратов для лечения ревматоидных и других артритов. Принимают во время или после еды.
Фенацетин– белый, плохо растворимый порошок. Назначают как жаропонижающее и болеутоляющее средство.
Кислота ацетилсалициловая(аспирин) – белые игольчатые кристаллы слабокислого вкуса. Применяется при мышечных, невралгических, суставных болях, для снижения температуры при лихорадочных состояниях и при ревматизме.
Натрия салицилат– белый кристаллический порошок сладковато-соленого вкуса, хорошо растворимый в воде. Назначают в качестве противоревматического, противовоспалительного, жаропонижающего и болеутоляющего средства.
При лечении производными пиразолона, особенно бутадионом, могут возникнуть побочные эффекты, проявляемые в угнетении кроветворения (лейкопении – снижении количества лейкоцитов; анемии – снижении количества эритроцитов в крови); диспепсические явления (тошнота, рвота).
При применении производных салициловой кислоты могут развиться тошнота, рвота, обострение язвенной болезни (вплоть до желудочных кровотечений и даже прободения язвы) в результате раздражающего действия препарата на слизистую оболочку желудка. С целью профилактики диспепсических расстройств эти препараты следует принимать после еды и запивать молоком.
5. Вещества, возбуждающие центральную нервную систему.Эти лекарственные средства действуют избирательно на определенные отделы центральной нервной системы. По направленности действия их разделяют на следующие группы.
I. Психостимулирующие вещества – оказывают преимущественное влияние на высшие отделы головного мозга (кофеин). При увеличении дозы они стимулируют деятельность продолговатого мозга, где находятся жизненно важные центры (дыхательный и сосудодвигательный), а в токсических дозах возбуждают спинной мозг, вызывая судороги.
II. Аналептики (оживляющие) вещества – оказывают преимущественное действие на центры продолговатого мозга (коразол, кордиамин, камфара, бемегрид, цититон, лобелин, углекислота). Аналептики возбуждают дыхательный и сосудодвигательный центры, вызывая активацию дыхания, повышение артериального давления, улучшение работы сердца; в более высоких дозах – возбуждение моторных зон коры головного мозга, что ведет к развитию судорог.
III. Вещества, действующие на спинной мозг (стрихнин). При увеличении дозы они оказывают стимулирующее влияние на продолговатый мозг и некоторые отделы коры головного мозга; в токсических дозах вызывают судороги.
Кофеин– алкалоид, который содержится в зернах кофе, какао, орехах колы, листьях чая. Кофеин усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, сердечную деятельность, повышает обмен веществ в организме; при повышении дозы и парентеральном введении возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Кофеин двояко действует на сосуды: возбуждая сосудодвигательный центр, он суживает сосуды (центральное прессорное действие), в то время как прямое действие кофеина на гладкую мускулатуру сосудов приводит к их расширению (периферическое, миотропное действие). Расширяются сосуды поперечно-полосатой мускулатуры и сердца, суживаются сосуды брюшной полости. Преобладает центральное сосудосуживающее действие препарата. Побочным действием кофеина является усиление диуреза.
Кофеин применяется в качестве психостимулятора для активации умственной и физической работоспособности и уменьшения сонливости, как возбуждающий агент при отравлениях наркотическими и снотворными средствами, при ослаблении дыхания, нарушении функции сердечно-сосудистой системы и др.
Стрихнин– алкалоид из семян чилибухи. Используется в виде азотно-кислой соли. Стрихнин оказывает стимулирующее влияние на некоторые отделы коры головного мозга, обостряя зрение, слух, вкус, тактильное чувство. Возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, влияя на продолговатый мозг. Улучшает работу сердечной мышцы, повышает обмен веществ. Применяется как тонизирующее средство при быстрой утомляемости, общем понижении обмена веществ, снижении артериального давления, ослаблении сердечной деятельности, парезах (неполных параличах мышц), атонии (снижении тонуса) желудка и др.
Камфара– полусинтетический препарат, получаемый при переработке пихтового масла. При подкожном введении камфары происходит возбуждение нервной системы, которое начинается с центров продолговатого мозга, в результате чего учащается дыхание и повышается артериальное давление. Камфара усиливает работу сердца. При местном применении оказывает раздражающее и отчасти антисептическое действие. В мазях, масляных и спиртовых растворах камфару используют в виде втираний как отвлекающее средство при воспалительных заболеваниях мышц и внутренних органов для усиления кровообращения. Для инъекций применяют раствор кристаллической камфары в персиковом масле.
Камфара применяется при острой и хронической сердечной слабости, коллапсе, тяжелых инфекционных заболеваниях и др. При введении масляных растворов под кожу следует остерегаться попадания их в просвет сосудов, так как это ведет к возникновению масляной эмболии.
Коразол– белый порошок, хорошо растворимый в воде; всасывается быстрее, чем камфара, и обладает большим эффектом. Коразол возбуждает в основном центры продолговатого мозга – дыхательный и сосудодвигательный. Назначают коразол при угнетении сердечно-сосудистой системы и дыхания, остром отравлении наркотическими и снотворными средствами (оказывает пробуждающее действие). Назначают внутрь в порошках и таблетках, а также подкожно, внутримышечно и внутривенно.
Кордиамин– бесцветная жидкость своеобразного запаха, горького вкуса, хорошо смешивается с водой. Возбуждающе действует на центральную нервную систему (особенно дыхательный и сосудодвигательный центры), оказывает пробуждающее действие при отравлении наркотическими и снотворными средствами.
Кордиамин применяют при острых и хронических расстройствах кровообращения, угнетении дыхания, отравлении наркотическими и снотворными средствами. Назначают внутрь и в виде инъекций под кожу, внутримышечно и внутривенно.
Бемегрид– белый, плохо растворимый в воде порошок. По фармакодинамике похож на коразол; является антагонистом снотворных средств (барбитуратов, ноксирона и др.), оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему и эффективен при угнетении дыхания и кровообращения. Назначается в случаях отравлений снотворными группы барбитуратов (фенобарбитал, этаминал и др.), непробуждения при наркозе (эфирном, фторотановом).
Лобелин– алкалоид из растения лобелия. Препарат стимулирует дыхание. Назначают в случае рефлекторной остановки дыхания или резкого ослабления дыхательной деятельности (рефлекторная остановка дыхания в первой фазе наркоза и др.). Основная используемая форма – соляно-кислый раствор лобелина. Выпускается в виде порошка.
Цититон– бесцветная прозрачная жидкость, 0,15 %-ный раствор алкалоида цитизина из растений ракитника и термопсиса. По фармакодинамике похож на лобелин. Применяется при остановке дыхания, при асфиксии новорожденных. В отличие от лобелина суживает сосуды и может применяться при коллаптоидных состояниях. Выпускается в ампулах по 1 мл для инъекций под кожу и в вену.
Карбоген– вещество, представляющее собой смесь углекислоты (5–7 %) и кислорода (95–93 %). Применяют путем ингаляции при отравлениях, асфиксии новорожденных, утопленников и др., так как углекислота является специфическим возбудителем дыхательного центра.
При передозировке средств, возбуждающих центральную нервную систему, возникают побочные действия – судороги, для снятия которых применяют средства, угнетающие центральную нервную систему: наркотические и снотворные (эфир, барбитураты и др.).
6. Местно-анестезирующие вещества.Местно-анестезирующими называются вещества, которые выборочно блокируют передачу импульсов в чувствительных окончаниях и проводниках, понижая болевую чувствительность в месте их введения. Местная потеря чувствительности (анестезия )может быть достигнута путем охлаждения, сдавления нервов, ишемией тканей, а также специальными химическими веществами – местными анестетиками.
Выделяют несколько видов анестезии в зависимости от способов и целей применения:
• терминальная (поверхностная) анестезия – способ обезболивания, при котором раствор или мазь, содержащие анестетик, наносятся на поверхность ткани;
• проводниковая (регионарная) анестезия – раствор анестетика вводится в нерв или окружающие его ткани;
• инфильтрационная анестезия – ткани послойно пропитываются раствором местного анестетика;
• спинно-мозговая анестезия – анестетик вводится в спинно-мозговой канал;
• внутрикостная анестезия – раствор анестетика вводится в губчатое вещество кости.
Рассмотрим некоторые лекарственные препараты, применяемые для анестезии.
Новокаин– синтетический препарат в форме бесцветного порошка, растворимого в воде. Применяется для анестезии в хирургической практике: в 0,25—0,5 %-ном растворе до 500 мл для инфильтрационной анестезии, в 1–2 %-ном – для проводниковой анестезии, в 2–5 %-ном по 2–3 мл – для спинно-мозговой анестезии. Для терминальной анестезии не пригоден, так как плохо проникает через неповрежденные слизистые оболочки.
Новокаин действует кратковременно. Для уменьшения всасывания к его растворам добавляют по 1 капле 0,1 %-ного раствора адреналина гидрохлорида на 1 мл раствора новокаина. Новокаин используют для растворения некоторых лекарств, применяемых в форме инъекции.
У некоторых людей может быть повышенная чувствительность к новокаину (идиосинкразия), поэтому применять его надо с осторожностью. При передозировке новокаина, как и других местных анестетиков, наблюдаются явления возбуждения центральной нервной системы, переходящие в паралич.
Кокаин– алкалоид, получаемый из листьев южноамериканского кустарника коки, а также синтетическим путем. Применяют в виде хлористо-водородной соли кокаина. Выпускается в форме бесцветных кристаллов горького вкуса.
Растворы кокаина используют только местно для поверхностной анестезии роговицы глаза, слизистой оболочки рта, гортани, мочевых путей и др.
После всасывания кокаин оказывает выраженное влияние на центральную нервную систему: может вызвать эйфорию, галлюцинации, в результате чего может развиться пристрастие к препарату – кокаинизм.
Дикаин– белый порошок, синтетический заменитель кокаина. Дикаин превосходит кокаин по активности и токсичности. Применяется для поверхностной анестезии роговицы глаза, слизистой оболочки полости рта, дыхательных путей и др.
Совкаин– белый порошок. Один из самых сильных местных анестетиков. Имеет большую продолжительность действия, медленно выводится из организма. Используется для спинно-мозговой анестезии: вводят в спинно-мозговой канал 0,8–0,9 мл 0,5–1 %-ного раствора.
Хлорэтил– препарат, применяемый для кратковременного поверхностного обезболивания; бесцветная, прозрачная легколетучая жидкость, обладающая своеобразным запахом. Температура кипения хлорэтила – 12–13 °C, поэтому при попадании на кожу он быстро испаряется, вызывая сильное охлаждение и понижение чувствительности, что используется при кратковременных операциях (вскрытие абсцесса, панариция и др.). Очень сильное охлаждение может вызвать повреждение тканей.
При вдыхании хлорэтил оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, являясь сильным наркотическим средством с кратковременным действием. Хлорэтил токсичен, поэтому его используют только для кратковременного наркоза.
7. Вяжущие средства.Это лекарственные средства, создающие защитную пленку на поверхности слизистых оболочек. Вяжущее действие оказывают вещества, содержащиеся в некоторых растениях (дуб, шалфей, зверобой и др.), и соли тяжелых металлов (алюминия, свинца, серебра и др.). Они свертывают (коагулируют) белки на поверхности слизистой оболочки, образуя эластичную стягивающуюся пленку, при этом сосуды суживаются и явления воспаления уменьшаются.
Танин– дубильная кислота; желтый порошок со слабым запахом и вяжущим вкусом. Применяют в качестве вяжущего, уплотняющего и противовоспалительного средства. Назначают водные и глицериновые растворы танина.
Для полосканий и промываний используют 1–2 %-ный раствор танина, для смазываний при ожогах, трещинах, пролежнях – 5 %-ный раствор, для клизм при воспалениях кишечника – 0,5 %-ный раствор. Крепкие растворы танина (5—10 %) дают прижигающий эффект, вызывая необратимую коагуляцию белка. При этом образуется альбуминатная пленка, под которой происходит заживление пораженной поверхности в асептических условиях.
Танин в 0,5 %-ном растворе применяется также для промывания желудка при отравлениях алкалоидами, солями тяжелых металлов, так как он переводит эти вещества в нерастворимые соединения (выпадение в осадок).
8. Адсорбенты.В качестве адсорбентов применяют мельчайшие порошки, обладающие большой поглощающей поверхностью: активированный уголь, белую глину, окись магния, тальк и др. Благодаря способности поглощать жидкости и газы адсорбенты используют как детоксицирующие вещества при отравлениях. Многие из них применяют для подсушивания в виде присыпок на кожу и слизистые оболочки (белая глина, тальк).
Активированный уголь– черный мельчайший порошок без запаха и вкуса, не растворимый в воде. Обладает большой поверхностью, способной адсорбировать яды, газы, алкалоиды, соли тяжелых металлов и другие вещества. Применяют внутрь по 20–30 г в виде взвеси в воде при различных отравлениях, в том числе пищевых. Эту же взвесь используют и для промывания желудка при интоксикациях. Таблетки из активированного угля по 0,25 и 0,5 г назначают внутрь при метеоризме (скоплении газов в кишечнике) и диспепсии (нарушении пищеварения).
Глина белая– белый не растворимый в воде порошок. Обладает обволакивающим и адсорбирующим действием. Применяют наружно (в присыпках, мазях и др.) при кожных заболеваниях и внутрь (20–30 г) при желудочно-кишечных заболеваниях и отравлениях.
Тальк– белый порошок, почти не растворимый в воде. Применяют для присыпок при кожных заболеваниях.
9. Рвотные средства.Эти средства способствуют извержению содержимого желудка наружу. При применении их в меньших дозах наблюдается отхаркивающий эффект. В качестве рвотного средства наиболее часто используют апоморфин.
Апоморфин хлористоводородный– синтетический препарат, выпускаемый в форме порошка желто-серого цвета, зеленеющего на воздухе. Растворы его также зеленеют на воздухе, теряя при этом активность, в связи с этим их готовят по мере надобности. Апоморфин избирательно возбуждает рвотный центр. Применяется путем подкожного введения как рвотное средство при отравлениях, алкогольном опьянении и др.
10. Отхаркивающие средства.Это средства, способствующие разжижению и удалению секрета из дыхательных путей. К ним относятся термопсис, нашатырно-анисовые капли, натрия гидрокарбонат.
Термопсиса трава– препарат отхаркивающего действия, в больших дозах – рвотное. Применяют как отхаркивающее средство в виде настоев и порошка в дозе 0,01—0,05 г.
Нашатырно-анисовые капли– прозрачная бесцветная жидкость с сильным анисовым и аммиачным запахом. Применяются в качестве отхаркивающего средства по 10–15 капель на прием в микстуре.
Натрия гидрокарбонат(сода двууглекислая) – белый кристаллический порошок солено-щелочного вкуса; растворяется в воде с образованием щелочных растворов. Назначают внутрь при повышенной кислотности желудочного сока и в качестве отхаркивающего средства, так как способствует разжижению мокроты. Выпускается в порошке и таблетках по 0,3 и 0,5 г.
11. Слабительные средства.Слабительными называются средства, которые при поступлении в кишечник усиливают его моторику (перистальтику) и ускоряют дефекацию. Они бывают минерального (соли) и растительного (ревень, касторовое масло) происхождения. При отравлениях обычно используют солевые слабительные – магния сульфат и натрия сульфат. Они не всасываются, задерживают поглощение ядов и способствуют выведению их из организма.
Магния сульфат– прозрачные кристаллы горько-соленого вкуса. Применяются внутрь по 15–30 г. Это количество препарата предварительно растворяют в половине стакана теплой воды и запивают стаканом воды.
Соли медленно всасываются в кишечнике, и там создается высокое осмотическое давление. Это обусловливает задержку воды в кишечнике и разжижение его содержимого. Раствор соли, раздражая слизистую оболочку кишечника, усиливает его перистальтику, что облегчает дефекацию, т. е. имеет место слабительный эффект.
12. Раздражающие средства.Раздражающими называются средства, способные возбуждать чувствительные нервные окончания, что сопровождается рядом местных и рефлекторных эффектов (улучшение кровообращения, трофики тканей, изменение дыхания и т. д.). Наиболее широко применяется нашатырный спирт.
Раствор аммиака(нашатырный спирт) – прозрачная бесцветная жидкость с острым характерным запахом. Оказывает антимикробное и очищающее действие на кожу. При вдыхании малых концентраций нашатырного спирта происходят раздражение слизистой оболочки верхних дыхательных путей и рефлекторное возбуждение дыхательного центра.
Раствор аммиака используют для возбуждения дыхания и выведения больных из обморочного состояния, поднося небольшой кусок ваты, смоченной нашатырным спиртом, к носу. Большие концентрации аммиака могут вызвать остановку дыхания и замедление пульса.
13. Вещества, действующие в области окончаний центробежных нервов.Эти вещества влияют на передачу нервных импульсов в области синапсов (контактов) между нейронами или между нервными окончаниями и клетками исполнительных органов.
I. Холиноблокаторы блокируют окончания парасимпатических нервов, в связи с чем относительно повышается тонус симпатического отдела нервной системы. Одним из представителей этой группы веществ является атропин.
Атропин– алкалоид, содержащийся в некоторых растениях: красавке, белене, дурмане. В медицине используют сульфат атропина – белый порошок. Для инъекций под кожу сульфат атропина выпускается в ампулах (по 1 мл 0,1 %-ного раствора).
Атропин расслабляет гладкую мускулатуру (спазмолитическое действие), снижает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных и потовых желез, возбуждает сердечную деятельность, расширяет зрачки, повышает внутриглазное давление, стимулирует дыхательный центр. Применяется при спастических болях в области желудка, кишечника, желчного пузыря, при язвенной болезни желудка, спазме бронхов (бронхиальная астма), рвоте. Перед наркозом можно использовать атропин для уменьшения секреции, профилактики рефлекторной остановки сердца и для возбуждения дыхательного центра. В глазной практике атропин применяют наружно (1 %-ный раствор) для расслабления гладких мышц при воспалительных процессах в радужке, роговице и для расширения зрачка с целью исследования глазного дна.
Морфин хлористоводородный– белый кристаллический порошок, обладающий горьким вкусом. При применении в малых дозах избирательно подавляет болевую чувствительность, не выключая сознания и не изменяя других видов чувствительности. При увеличении дозы угнетает продолговатый мозг и в последнюю очередь спинной мозг.
Морфин применяется для предупреждения и борьбы с шоком при травмах; как противоболевое средство при инфаркте миокарда, злокачественных новообразованиях, в послеоперационном периоде и т. д.
При введении морфина имеет место угнетение дыхания, так как препарат уменьшает возбудимость дыхательного центра. Поэтому применение морфина сочетают с искусственной вентиляцией легких.
Морфин повышает тонус многих гладкомышечных органов (бронхов, сфинктеров желудочно-кишечного тракта, желче– и мочевыводящих путей). Используя морфин для снятия болей спастического характера, его обязательно комбинируют со спазмолитическими средствами (атропин и др.). Морфин угнетает кашлевой центр (противокашлевое действие); на сердечно-сосудистую систему существенного влияния не оказывает. Возбуждая центр глазодвигательного нерва, морфин суживает зрачок. На рвотный центр морфин чаще действует угнетающе, но у 20–40 % людей вызывает тошноту и у 10–15 % – рвоту, возбуждая центр рвоты.
Максимальная разовая доза морфина – 0,02 г, суточная – 0,05 г.
При разовом употреблении 60 мг морфина возникает острое отравление организма, его симптомами являются резкое ослабление дыхания, потеря сознания, понижение кровяного давления и температуры тела. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. Поскольку сердечная деятельность продолжается некоторое время после остановки дыхания, при отравлении морфином применяется длительное искусственное дыхание, что приводит к успеху даже при очень тяжелом состоянии.
При отравлении морфином применяют вещества, возбуждающие дыхательный центр (цититон, лобелии, атропин), а также налорфин – антагонист морфина. При лечении данного вида отравления проводят промывание желудка 0,02 %-ным раствором перманганата калия, освобождают кишечник. Одновременно опорожняют мочевой пузырь с помощью катетера, так как морфин вызывает спазм мочеточников, и согревают больного.
Применение морфина вызывает у больного состояние эйфории, которое может быть причиной развития лекарственной зависимости, пристрастия к морфину – морфинизма. Эта форма наркомании может привести к полной деградации личности (отсутствие воли, угнетение психики, снижение интеллекта, понятия о долге и морали).
Промедол– синтетический препарат, заменяющий морфин; белый порошок горького вкуса. В отличие от морфина промедол расслабляет гладкую мускулатуру, слабее действует на дыхательный центр, менее токсичен, реже вызывает пристрастие. В качестве болеутоляющего средства промедол входит в состав АИ-2. Применяют промедол при болях травматических и послеоперационных, холецистите, инфаркте миокарда, почечной колике и др.
Кодеин– белый порошок горького вкуса, мало растворим в воде. По фармакодинамике близок к морфину, но его действие более избирательно направлено на кашлевой центр; болеутоляющее действие в 7–8 раз слабее, чем у морфина, поэтому он в основном применяется при кашле. В отличие от морфина кодеин слабее угнетает дыхание и тормозит деятельность кишечника. При длительном употреблении кодеина возникает побочное явление – запор.
Этилморфина гидрохлорид– синтетический препарат, по свойствам близкий к кодеину; белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Выпускают в порошках и таблетках, назначают внутрь при кашле. Раствор (1–2 %) и мази этилморфина используются в глазной практике при воспалении роговицы и радужной оболочки, так как они улучшают кровоток и движение лимфы, что способствует рассасыванию воспалительных инфильтратов.
4. Ненаркотические анальгетики.Это синтетические лекарственные вещества, обладающие болеутоляющим, противовоспалительным, жаропонижающим и противоревматическим действием. Их можно разделить на группы:
• производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат и др.);
• производные пиразолона (анальгин, амидопирин, бутадион и др.);
• производные анилина (фенацетин и др.).
В отличие от наркотических анальгетиков они обладают менее выраженным болеутоляющим действием, малоэффективны при травматических болях и болях в грудной и брюшной полостях, не вызывают эйфории и пристрастия. Ненаркотические анальгетики в основном применяются при болях невралгического характера – мышечной, суставной, зубной, головной и др.
Болеутоляющее действие ненаркотических анальгетиков обусловлено их противовоспалительным эффектом (уменьшение отека, прекращение раздражения болевых рецепторов) и угнетением центров боли. Жаропонижающее действие этих препаратов, связанное с влиянием на центры терморегуляции, выражено только при возбуждении этих центров, т. е. у лихорадящих больных.
Противовоспалительным и противоревматическим действием обладают производные салициловой кислоты и пиразолона. Данный эффект зависит от стимуляции функционального состояния системы «гипофиз – кора надпочечников», а пиразолоны тормозят активность гиалуронидазы – фермента, который повышает проницаемость сосудистой стенки и играет важную роль в развитии воспаления.
Амидопирин(пирамидон) – белый порошок слабогорького вкуса. Применяется как болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное средство, при головной боли (мигрени), невралгии седалищного нерва, тройничного нерва, зубной и других видах боли, при остром суставном ревматизме.
Анальгин– белый порошок, растворимый в воде. По фармакодинамике близок к амидопирину, но действует быстрее, так как хорошо растворяется. Применяется при болях (невралгических, мышечных), а также при лихорадочных состояниях и ревматизме внутрь, внутривенно или внутримышечно.
Бутадион– белый кристаллический порошок горького вкуса, почти не растворимый в воде. Используют как болеутоляющее, жаропонижающее, противовоспалительное средство. Бутадион является одним из наиболее эффективных препаратов для лечения ревматоидных и других артритов. Принимают во время или после еды.
Фенацетин– белый, плохо растворимый порошок. Назначают как жаропонижающее и болеутоляющее средство.
Кислота ацетилсалициловая(аспирин) – белые игольчатые кристаллы слабокислого вкуса. Применяется при мышечных, невралгических, суставных болях, для снижения температуры при лихорадочных состояниях и при ревматизме.
Натрия салицилат– белый кристаллический порошок сладковато-соленого вкуса, хорошо растворимый в воде. Назначают в качестве противоревматического, противовоспалительного, жаропонижающего и болеутоляющего средства.
При лечении производными пиразолона, особенно бутадионом, могут возникнуть побочные эффекты, проявляемые в угнетении кроветворения (лейкопении – снижении количества лейкоцитов; анемии – снижении количества эритроцитов в крови); диспепсические явления (тошнота, рвота).
При применении производных салициловой кислоты могут развиться тошнота, рвота, обострение язвенной болезни (вплоть до желудочных кровотечений и даже прободения язвы) в результате раздражающего действия препарата на слизистую оболочку желудка. С целью профилактики диспепсических расстройств эти препараты следует принимать после еды и запивать молоком.
5. Вещества, возбуждающие центральную нервную систему.Эти лекарственные средства действуют избирательно на определенные отделы центральной нервной системы. По направленности действия их разделяют на следующие группы.
I. Психостимулирующие вещества – оказывают преимущественное влияние на высшие отделы головного мозга (кофеин). При увеличении дозы они стимулируют деятельность продолговатого мозга, где находятся жизненно важные центры (дыхательный и сосудодвигательный), а в токсических дозах возбуждают спинной мозг, вызывая судороги.
II. Аналептики (оживляющие) вещества – оказывают преимущественное действие на центры продолговатого мозга (коразол, кордиамин, камфара, бемегрид, цититон, лобелин, углекислота). Аналептики возбуждают дыхательный и сосудодвигательный центры, вызывая активацию дыхания, повышение артериального давления, улучшение работы сердца; в более высоких дозах – возбуждение моторных зон коры головного мозга, что ведет к развитию судорог.
III. Вещества, действующие на спинной мозг (стрихнин). При увеличении дозы они оказывают стимулирующее влияние на продолговатый мозг и некоторые отделы коры головного мозга; в токсических дозах вызывают судороги.
Кофеин– алкалоид, который содержится в зернах кофе, какао, орехах колы, листьях чая. Кофеин усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, сердечную деятельность, повышает обмен веществ в организме; при повышении дозы и парентеральном введении возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Кофеин двояко действует на сосуды: возбуждая сосудодвигательный центр, он суживает сосуды (центральное прессорное действие), в то время как прямое действие кофеина на гладкую мускулатуру сосудов приводит к их расширению (периферическое, миотропное действие). Расширяются сосуды поперечно-полосатой мускулатуры и сердца, суживаются сосуды брюшной полости. Преобладает центральное сосудосуживающее действие препарата. Побочным действием кофеина является усиление диуреза.
Кофеин применяется в качестве психостимулятора для активации умственной и физической работоспособности и уменьшения сонливости, как возбуждающий агент при отравлениях наркотическими и снотворными средствами, при ослаблении дыхания, нарушении функции сердечно-сосудистой системы и др.
Стрихнин– алкалоид из семян чилибухи. Используется в виде азотно-кислой соли. Стрихнин оказывает стимулирующее влияние на некоторые отделы коры головного мозга, обостряя зрение, слух, вкус, тактильное чувство. Возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, влияя на продолговатый мозг. Улучшает работу сердечной мышцы, повышает обмен веществ. Применяется как тонизирующее средство при быстрой утомляемости, общем понижении обмена веществ, снижении артериального давления, ослаблении сердечной деятельности, парезах (неполных параличах мышц), атонии (снижении тонуса) желудка и др.
Камфара– полусинтетический препарат, получаемый при переработке пихтового масла. При подкожном введении камфары происходит возбуждение нервной системы, которое начинается с центров продолговатого мозга, в результате чего учащается дыхание и повышается артериальное давление. Камфара усиливает работу сердца. При местном применении оказывает раздражающее и отчасти антисептическое действие. В мазях, масляных и спиртовых растворах камфару используют в виде втираний как отвлекающее средство при воспалительных заболеваниях мышц и внутренних органов для усиления кровообращения. Для инъекций применяют раствор кристаллической камфары в персиковом масле.
Камфара применяется при острой и хронической сердечной слабости, коллапсе, тяжелых инфекционных заболеваниях и др. При введении масляных растворов под кожу следует остерегаться попадания их в просвет сосудов, так как это ведет к возникновению масляной эмболии.
Коразол– белый порошок, хорошо растворимый в воде; всасывается быстрее, чем камфара, и обладает большим эффектом. Коразол возбуждает в основном центры продолговатого мозга – дыхательный и сосудодвигательный. Назначают коразол при угнетении сердечно-сосудистой системы и дыхания, остром отравлении наркотическими и снотворными средствами (оказывает пробуждающее действие). Назначают внутрь в порошках и таблетках, а также подкожно, внутримышечно и внутривенно.
Кордиамин– бесцветная жидкость своеобразного запаха, горького вкуса, хорошо смешивается с водой. Возбуждающе действует на центральную нервную систему (особенно дыхательный и сосудодвигательный центры), оказывает пробуждающее действие при отравлении наркотическими и снотворными средствами.
Кордиамин применяют при острых и хронических расстройствах кровообращения, угнетении дыхания, отравлении наркотическими и снотворными средствами. Назначают внутрь и в виде инъекций под кожу, внутримышечно и внутривенно.
Бемегрид– белый, плохо растворимый в воде порошок. По фармакодинамике похож на коразол; является антагонистом снотворных средств (барбитуратов, ноксирона и др.), оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему и эффективен при угнетении дыхания и кровообращения. Назначается в случаях отравлений снотворными группы барбитуратов (фенобарбитал, этаминал и др.), непробуждения при наркозе (эфирном, фторотановом).
Лобелин– алкалоид из растения лобелия. Препарат стимулирует дыхание. Назначают в случае рефлекторной остановки дыхания или резкого ослабления дыхательной деятельности (рефлекторная остановка дыхания в первой фазе наркоза и др.). Основная используемая форма – соляно-кислый раствор лобелина. Выпускается в виде порошка.
Цититон– бесцветная прозрачная жидкость, 0,15 %-ный раствор алкалоида цитизина из растений ракитника и термопсиса. По фармакодинамике похож на лобелин. Применяется при остановке дыхания, при асфиксии новорожденных. В отличие от лобелина суживает сосуды и может применяться при коллаптоидных состояниях. Выпускается в ампулах по 1 мл для инъекций под кожу и в вену.
Карбоген– вещество, представляющее собой смесь углекислоты (5–7 %) и кислорода (95–93 %). Применяют путем ингаляции при отравлениях, асфиксии новорожденных, утопленников и др., так как углекислота является специфическим возбудителем дыхательного центра.
При передозировке средств, возбуждающих центральную нервную систему, возникают побочные действия – судороги, для снятия которых применяют средства, угнетающие центральную нервную систему: наркотические и снотворные (эфир, барбитураты и др.).
6. Местно-анестезирующие вещества.Местно-анестезирующими называются вещества, которые выборочно блокируют передачу импульсов в чувствительных окончаниях и проводниках, понижая болевую чувствительность в месте их введения. Местная потеря чувствительности (анестезия )может быть достигнута путем охлаждения, сдавления нервов, ишемией тканей, а также специальными химическими веществами – местными анестетиками.
Выделяют несколько видов анестезии в зависимости от способов и целей применения:
• терминальная (поверхностная) анестезия – способ обезболивания, при котором раствор или мазь, содержащие анестетик, наносятся на поверхность ткани;
• проводниковая (регионарная) анестезия – раствор анестетика вводится в нерв или окружающие его ткани;
• инфильтрационная анестезия – ткани послойно пропитываются раствором местного анестетика;
• спинно-мозговая анестезия – анестетик вводится в спинно-мозговой канал;
• внутрикостная анестезия – раствор анестетика вводится в губчатое вещество кости.
Рассмотрим некоторые лекарственные препараты, применяемые для анестезии.
Новокаин– синтетический препарат в форме бесцветного порошка, растворимого в воде. Применяется для анестезии в хирургической практике: в 0,25—0,5 %-ном растворе до 500 мл для инфильтрационной анестезии, в 1–2 %-ном – для проводниковой анестезии, в 2–5 %-ном по 2–3 мл – для спинно-мозговой анестезии. Для терминальной анестезии не пригоден, так как плохо проникает через неповрежденные слизистые оболочки.
Новокаин действует кратковременно. Для уменьшения всасывания к его растворам добавляют по 1 капле 0,1 %-ного раствора адреналина гидрохлорида на 1 мл раствора новокаина. Новокаин используют для растворения некоторых лекарств, применяемых в форме инъекции.
У некоторых людей может быть повышенная чувствительность к новокаину (идиосинкразия), поэтому применять его надо с осторожностью. При передозировке новокаина, как и других местных анестетиков, наблюдаются явления возбуждения центральной нервной системы, переходящие в паралич.
Кокаин– алкалоид, получаемый из листьев южноамериканского кустарника коки, а также синтетическим путем. Применяют в виде хлористо-водородной соли кокаина. Выпускается в форме бесцветных кристаллов горького вкуса.
Растворы кокаина используют только местно для поверхностной анестезии роговицы глаза, слизистой оболочки рта, гортани, мочевых путей и др.
После всасывания кокаин оказывает выраженное влияние на центральную нервную систему: может вызвать эйфорию, галлюцинации, в результате чего может развиться пристрастие к препарату – кокаинизм.
Дикаин– белый порошок, синтетический заменитель кокаина. Дикаин превосходит кокаин по активности и токсичности. Применяется для поверхностной анестезии роговицы глаза, слизистой оболочки полости рта, дыхательных путей и др.
Совкаин– белый порошок. Один из самых сильных местных анестетиков. Имеет большую продолжительность действия, медленно выводится из организма. Используется для спинно-мозговой анестезии: вводят в спинно-мозговой канал 0,8–0,9 мл 0,5–1 %-ного раствора.
Хлорэтил– препарат, применяемый для кратковременного поверхностного обезболивания; бесцветная, прозрачная легколетучая жидкость, обладающая своеобразным запахом. Температура кипения хлорэтила – 12–13 °C, поэтому при попадании на кожу он быстро испаряется, вызывая сильное охлаждение и понижение чувствительности, что используется при кратковременных операциях (вскрытие абсцесса, панариция и др.). Очень сильное охлаждение может вызвать повреждение тканей.
При вдыхании хлорэтил оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, являясь сильным наркотическим средством с кратковременным действием. Хлорэтил токсичен, поэтому его используют только для кратковременного наркоза.
7. Вяжущие средства.Это лекарственные средства, создающие защитную пленку на поверхности слизистых оболочек. Вяжущее действие оказывают вещества, содержащиеся в некоторых растениях (дуб, шалфей, зверобой и др.), и соли тяжелых металлов (алюминия, свинца, серебра и др.). Они свертывают (коагулируют) белки на поверхности слизистой оболочки, образуя эластичную стягивающуюся пленку, при этом сосуды суживаются и явления воспаления уменьшаются.
Танин– дубильная кислота; желтый порошок со слабым запахом и вяжущим вкусом. Применяют в качестве вяжущего, уплотняющего и противовоспалительного средства. Назначают водные и глицериновые растворы танина.
Для полосканий и промываний используют 1–2 %-ный раствор танина, для смазываний при ожогах, трещинах, пролежнях – 5 %-ный раствор, для клизм при воспалениях кишечника – 0,5 %-ный раствор. Крепкие растворы танина (5—10 %) дают прижигающий эффект, вызывая необратимую коагуляцию белка. При этом образуется альбуминатная пленка, под которой происходит заживление пораженной поверхности в асептических условиях.
Танин в 0,5 %-ном растворе применяется также для промывания желудка при отравлениях алкалоидами, солями тяжелых металлов, так как он переводит эти вещества в нерастворимые соединения (выпадение в осадок).
8. Адсорбенты.В качестве адсорбентов применяют мельчайшие порошки, обладающие большой поглощающей поверхностью: активированный уголь, белую глину, окись магния, тальк и др. Благодаря способности поглощать жидкости и газы адсорбенты используют как детоксицирующие вещества при отравлениях. Многие из них применяют для подсушивания в виде присыпок на кожу и слизистые оболочки (белая глина, тальк).
Активированный уголь– черный мельчайший порошок без запаха и вкуса, не растворимый в воде. Обладает большой поверхностью, способной адсорбировать яды, газы, алкалоиды, соли тяжелых металлов и другие вещества. Применяют внутрь по 20–30 г в виде взвеси в воде при различных отравлениях, в том числе пищевых. Эту же взвесь используют и для промывания желудка при интоксикациях. Таблетки из активированного угля по 0,25 и 0,5 г назначают внутрь при метеоризме (скоплении газов в кишечнике) и диспепсии (нарушении пищеварения).
Глина белая– белый не растворимый в воде порошок. Обладает обволакивающим и адсорбирующим действием. Применяют наружно (в присыпках, мазях и др.) при кожных заболеваниях и внутрь (20–30 г) при желудочно-кишечных заболеваниях и отравлениях.
Тальк– белый порошок, почти не растворимый в воде. Применяют для присыпок при кожных заболеваниях.
9. Рвотные средства.Эти средства способствуют извержению содержимого желудка наружу. При применении их в меньших дозах наблюдается отхаркивающий эффект. В качестве рвотного средства наиболее часто используют апоморфин.
Апоморфин хлористоводородный– синтетический препарат, выпускаемый в форме порошка желто-серого цвета, зеленеющего на воздухе. Растворы его также зеленеют на воздухе, теряя при этом активность, в связи с этим их готовят по мере надобности. Апоморфин избирательно возбуждает рвотный центр. Применяется путем подкожного введения как рвотное средство при отравлениях, алкогольном опьянении и др.
10. Отхаркивающие средства.Это средства, способствующие разжижению и удалению секрета из дыхательных путей. К ним относятся термопсис, нашатырно-анисовые капли, натрия гидрокарбонат.
Термопсиса трава– препарат отхаркивающего действия, в больших дозах – рвотное. Применяют как отхаркивающее средство в виде настоев и порошка в дозе 0,01—0,05 г.
Нашатырно-анисовые капли– прозрачная бесцветная жидкость с сильным анисовым и аммиачным запахом. Применяются в качестве отхаркивающего средства по 10–15 капель на прием в микстуре.
Натрия гидрокарбонат(сода двууглекислая) – белый кристаллический порошок солено-щелочного вкуса; растворяется в воде с образованием щелочных растворов. Назначают внутрь при повышенной кислотности желудочного сока и в качестве отхаркивающего средства, так как способствует разжижению мокроты. Выпускается в порошке и таблетках по 0,3 и 0,5 г.
11. Слабительные средства.Слабительными называются средства, которые при поступлении в кишечник усиливают его моторику (перистальтику) и ускоряют дефекацию. Они бывают минерального (соли) и растительного (ревень, касторовое масло) происхождения. При отравлениях обычно используют солевые слабительные – магния сульфат и натрия сульфат. Они не всасываются, задерживают поглощение ядов и способствуют выведению их из организма.
Магния сульфат– прозрачные кристаллы горько-соленого вкуса. Применяются внутрь по 15–30 г. Это количество препарата предварительно растворяют в половине стакана теплой воды и запивают стаканом воды.
Соли медленно всасываются в кишечнике, и там создается высокое осмотическое давление. Это обусловливает задержку воды в кишечнике и разжижение его содержимого. Раствор соли, раздражая слизистую оболочку кишечника, усиливает его перистальтику, что облегчает дефекацию, т. е. имеет место слабительный эффект.
12. Раздражающие средства.Раздражающими называются средства, способные возбуждать чувствительные нервные окончания, что сопровождается рядом местных и рефлекторных эффектов (улучшение кровообращения, трофики тканей, изменение дыхания и т. д.). Наиболее широко применяется нашатырный спирт.
Раствор аммиака(нашатырный спирт) – прозрачная бесцветная жидкость с острым характерным запахом. Оказывает антимикробное и очищающее действие на кожу. При вдыхании малых концентраций нашатырного спирта происходят раздражение слизистой оболочки верхних дыхательных путей и рефлекторное возбуждение дыхательного центра.
Раствор аммиака используют для возбуждения дыхания и выведения больных из обморочного состояния, поднося небольшой кусок ваты, смоченной нашатырным спиртом, к носу. Большие концентрации аммиака могут вызвать остановку дыхания и замедление пульса.
13. Вещества, действующие в области окончаний центробежных нервов.Эти вещества влияют на передачу нервных импульсов в области синапсов (контактов) между нейронами или между нервными окончаниями и клетками исполнительных органов.
I. Холиноблокаторы блокируют окончания парасимпатических нервов, в связи с чем относительно повышается тонус симпатического отдела нервной системы. Одним из представителей этой группы веществ является атропин.
Атропин– алкалоид, содержащийся в некоторых растениях: красавке, белене, дурмане. В медицине используют сульфат атропина – белый порошок. Для инъекций под кожу сульфат атропина выпускается в ампулах (по 1 мл 0,1 %-ного раствора).
Атропин расслабляет гладкую мускулатуру (спазмолитическое действие), снижает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных и потовых желез, возбуждает сердечную деятельность, расширяет зрачки, повышает внутриглазное давление, стимулирует дыхательный центр. Применяется при спастических болях в области желудка, кишечника, желчного пузыря, при язвенной болезни желудка, спазме бронхов (бронхиальная астма), рвоте. Перед наркозом можно использовать атропин для уменьшения секреции, профилактики рефлекторной остановки сердца и для возбуждения дыхательного центра. В глазной практике атропин применяют наружно (1 %-ный раствор) для расслабления гладких мышц при воспалительных процессах в радужке, роговице и для расширения зрачка с целью исследования глазного дна.