Страница:
ПОКАЗАНИЯ: первичная артериальная гипертензия, стенокардия.
ДОЗИРОВКА: при первичной артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг (т.е. 1 таблетка раз в сутки, утром). Если в течение 3-недельного курса лечения не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, то дозу можно повысить до 2 мг (2 таблетки) раз в сутки утром или дополнительно назначить другое гипотензивное средство. У больных со слабой гипертензией можно суточную дозу после нормализации АД понизить до 0,5 мг (1/2 таблетки).
При стенокардии начальная доза составляет 1 мг (1 таблетка) раз в сутки утром. Если удовлетворительного ответа не получено, то дозу можно повысить до 2 мг (2 таблетки) в сутки утром, а затем при необходимости можно дополнительно назначить лекарственное средство из другой фармакологической группы.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин), рекомендуемая начальная доза - 0,5 мг (1/2 таблетки) в сутки.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: сердечная недостаточность, резистентная к терапии препаратами наперстянки, cor pulmonale, выраженная брадикардия, АВ-блок 2-3 степени, бронхиальная астма, синдром слабости синусового узла.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при общей анестезии у больных, леченных сандонормом, следует проводить тщательный мониторинг сердечно-сосудистой системы, при прекращении терапии сандонормом или перед общей анестезией дозу следует понижать постепенно.
У больных с проявлением сердечной недостаточности следует перед началом терапии сандонормом необходимо применить препарат наперстянки. Лечение сандонормом больных феохромоцитомой следует всегда сопровождать назначением альфа-блокаторов.
Пациентов предупреждают о том, что в начале курса лечения могут появиться головокружение и усталость, что может оказать влияние на концентрацию внимания (водители транспорта).
БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: тератогенное действие не доказано, но препарат следует назначать лишь в таких случаях, когда необходимость терапии превышает риск опасности для плода или грудного ребенка.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: сандонорм переносится хорошо. Побочные явления обычные для бета-блокаторов, имеют малую интенсивность и переходящий характер: головокружение, головная боль и усталость, в редких случаях - кожные проявления. При наличии побочных явлений рекомендуется снизить дозу. Возможно обострение латентных заболеваний периферического кровообращения с похолоданием конечностей и парестезиями.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: сандонорм можно комбинировать с другими гипотензивными препаратами, рекомендуется наблюдение за больными при одновременном применении бета-блокаторов и антагонистов кальция (типа верапамила), принимаемых внутрь; не рекомендуется одновременное применение бета-блокаторов и в/в инъекций антагонистов кальция. У диабетиков, принимающих инсулин (или пероральные антидиабетические препараты) и бета-блокаторы при длительном голодании возможна гипогликемия, главный признак которой (тахикардия) будет скрыт. Не рекомендуется одновременное применение бета-блокаторов и ингибиторов МАО. Симпатомиметики ослабляют действие бета-блокаторов, алкоголь усиливает их успокаивающее действие. При одновременном применении сандонорма и других бета блокаторов у больных с тяжелой почечной недостаточностью функции почек еще более ухудшаются.
ФОРМА ВЫПУСКА: 30 таблеток в упаковке.
САНДОНОРМ (SANDONORM, А/О ЭГИС)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 1 мг бопиндолола гидрохлорида. 28 таблеток в упаковке.
?????БРЕТИЛИУМА ТОЗИЛАТ??????????????????????????????????????? БРЕТИЛАТ (BRETYLATE, ВЭЛЛКОМ Фаундейшн ЛТД, Англия) ????????????????????
СОСТАВ: 2 мл раствора в ампулах содержат 0,1 г бретилия тозилата.
СВОЙСТВА: антиаритмический препарат, вызывает удлинение фазы реполяризации и потенциала действия. Особенно эффективен при желудочковых аритмиях. Блокирует выделение норадреналина из пресинаптических нервных окончаний, вызывает снижение АД, особенно при вертикальном положении тела.
ПОКАЗАНИЯ: желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, преимущественно, в остром периоде инфаркта миокарда.
ДОЗИРОВКА: препарат вводят в/в струйно в начальной дозе 5 мг/кг массы тела. При отсутствии клинического эффекта в течение 5 мин, бретилат вводят повторно в той же дозе или увеличивают дозу до 10 мг/кг. Максимальная суточная доза - 40 мг/кг. Препарат можно вводить в/в капельно со скоростью 1-2 мг/мин или в/м по 5-10 мг/кг каждые 6-8 часов. Скорость в/в капельной инфузии бретилата должна изменяться в зависимости от степени нарушения функции почек. При клиренсе креатинина 40-90 мл/мин скорость введения составляет 10-40 мл/час; при 10-40 мл/мин 2-10 мг/час; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - 0,6-2,0 мг/час.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острые нарушения мозгового кровообращения, артериальная гипотония, коллапс, тяжелая печеночная недостаточность, стеноз устья аорты, тяжелые формы легочной гипертонии, феохромоцитома, период беременности и кормления грудью.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: для профилактики возникновения некроза тканей в месте в/м инъекции необходимо ограничить вводимый объем 5 мл и менять места инъекций.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: ортостатическая гипотония, слабость, тошнота, рвота, тахикардия, набухание слизистой оболочки носа, болезненность околоушных желез, чувства жара; в некоторых случаях может развиться некроз тканей в месте в/м инъекции; в начале в/в введения иногда отмечается повышение АД. Для устранения гипотонии после введения бретилата следует изменить положение тела больного, ввести в/в жидкость с целью увеличения ОЦК; с осторожностью можно применять симпатомиметики.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: бретилат способствует прогрессированию желудочковых тахиаритмий, вызванных препаратами наперстянки.
?????"БРИНЕРДИН"?????????????????????????????????????????????? БРИНЕРДИН (BRINERDIN, САНДОЗ Фарма ЛТД, Швейцария) ???????????????????? АЦЕНОЗИН (ACENOSIN, ХЕМОФАРМ Д.Д., Югославия), НОРМАТЕНС (NORMATENS, ПОЛЬФА, Польша) - препараты с аналогичным содержанием активных компонентов.
СОСТАВ: 1 покрытая сахаром таблетка содержит 0,1 мг резерпина, 5 мг клопамида и 0,5 мг дигидроэргокристина в форме мезилата.
ФАРМАКОДИНАМИКА: бринердин является эффективным и хорошо переносимым антигипертензивным препаратом. Резерпин обладает центральным действием. Клопамид представляет собой диуретик тиазидного ряда, способствующий выделению из организма воды и ионов натрия. Дигидроэргокристин подавляет реактивное повышение АД при стрессах. Контролированные клинические испытания продемонстрировали превосходство бринердина над индивидуальными компонентами, входящими в его состав, и любыми комбинациями каждых двух из этих компонентов. Аддитивное действие трех компонентов в относительно низких дозах приводит к легко контролируемому снижению АД с минимумом побочных эффектов. Бринердин обычно снижает АД через 4-7 дней. Оптимальный эффект достигается через 1-4 недели.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: после перорального приема резерпин всасывается примерно на 40%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема. Выделение из организма происходит с полупериодом, составляющим 4,5 часа (альфа-фаза) и около 50 часов (бета-фаза) соответственно. Менее 1% принятой дозы выделяется в неизмененной форме с мочой. Большая часть препарата подвергается глубокому метаболизму в печени, и метаболиты выделяются главным образом с мочой.
Клопамид быстро и почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Время полувыведения составляет 6 часов. Выделение осуществляется главным образом через почки, причем около 30% в неизмененном виде. Связывание с белками составляет 46%, а объем распределения - 1,5 л/кг.
Дигидроэргокристин всасывается после перорального приема примерно на 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,6 часа после введения. Значения времени полувыведения составляют 2 часа (альфа-фаза) и 14 часов (бета-фаза) соответственно. Связывание с белком составляет 68%, а объем распределения 16 л/кг. Общий клиренс составляет 1800 мл/мин. Менее 1% выделяется в неизмененном виде с мочой, главный путь выделения из организма - через желчь с фекалиями.
ПОКАЗАНИЯ: гипертоническая болезнь любой тяжести.
ДОЗИРОВКА: исходное лечение - по 1 таблетке в сутки, а при тяжелых формах гипертонической болезни до 2 или 3 таблеток в сутки. Поскольку эффект бринердина наступает относительно медленно, дозировку не следует увеличивать чаще, чем раз в неделю. Поддерживающая терапия - прием 1 таблетки в сутки или через день в большинстве случаев оказывается достаточным.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата и сульфонамидам (клопамид принадлежит к этой группе); гипокалиемия, устойчивая к лечению; тяжелое нарушение функции печени или почек; тяжелая коронарная недостаточность; недавно перенесенный инфаркт миокарда; выраженный артериосклероз; психическая депрессия в анамнезе; электрошоковая терапия; язвенная болезнь желудка в стадии обострения, язвенный колит, период беременности и кормления грудью.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: у больных сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы противодиабетических препаратов. У больных подагрой бринердин следует назначать с осторожностью, поскольку может происходить повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке. Если это действительно происходит, то необходимо назначить соответствующее лечение и заменить бринердин антигипертензивным препаратом, не содержащим диуретик.
Во время лечения бринердином следует регулярно определять концентрацию калия в сыворотке. У большинства больных дополнительного назначения препаратов, содержащих калий, не требуется при условии, что диета содержит достаточное количество продуктов, богатых калием (фрукты, овощи, рыба, нежирный сыр и т.д.)
У больных с нарушенной функцией почек тиазидные диуретики могут быть менее эффективными в плане снижения АД. Следует внимательно наблюдать за функцией почек, поскольку применение антигипертензивных препаратов может приводить к дальнейшему ее ухудшению. Поскольку во время начальной фазы лечения антигипертензивными препаратами может отмечаться чувство усталости или ортостатическая гипотония, больные, занимающиеся вождением транспортных средств или работающие на машинах/механизмах, должны соблюдать осторожность, пока они не определили свою индивидуальную реакцию на лечение.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: нарушения со стороны ЖКТ (тошнота и рвота), нарушения электролитного баланса (в частности, гипокалиемия) ортостатическая гипотония, чувство усталости мышечная слабость ощущение заложенности в носу в редких случаях психическая депрессия или тромбоцитопения.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: поскольку тиазидные диуретики снижают почечный клиренс лития, дозировки лития следует уменьшить, если бринердин применяют одновременно с препаратами лития. Тиазидные диуретики могут снижать эффективность действия пероральных антикоагулянтов.
Поскольку кортикостероиды и НПВП могут снижать выделение воды и ионов натрия из организма, при одновременном назначении бринердина с такими препаратами может потребоваться увеличение его дозировки.
Назначение резерпина больным, принимающим ингибиторы МАО, может привести к серьезному усилению угнетающего действия на ЦНС. Если ингибитор МАО добавляется к схеме лечения, включающей резерпин, могут отмечаться умеренная/тяжелая гипертония и гиперпирексия. Одновременный прием алкоголя или депрессантов ЦНС, может усиливать угнетающее действие резерпина на ЦНС. Резерпин может снижать терапевтическое действие леводопа в таких случаях может потребоваться коррекция дозы резерпина, леводопа или обоих этих препаратов.
Бринердин можно сочетать с другими антигипертензивными препаратами, такими как бета-блокаторы или вазодилататоры.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: могут отмечаться тошнота, рвота, понос, приливы, головная боль, головокружение, чувство жажды, гипокалиемия, мышечная слабость, артериальная гипотония, брадикардия, аритмии, депрессия, спутанность сознания и кома.
Лечение - удаление препарата из организма путем промывания желудка с последующим приемом активированного угля. По показаниям проводится поддерживающее симптоматическое лечение с мониторированием сердечно-сосудистой системы и водного баланса, восстановление электролитного баланса.
?????"ВАЛЕТОЛ"???????????????????????????????????????????????? ВАЛЕТОЛ (VALETOL, ЛЕЧИВА, Чешская республика) ????????????????????
СОСТАВ: 1 таблетка содержит 300 мг пропифеназона, 150 мг парацетамола и 50 мг кофеина.
СВОЙСТВА: парацетамол обладает жаропонижающим и анальгезирующим действием. Из ЖКТ парацетамол всасывается хорошо, проникает в соматические жидкости и около 15-25% связывается с протеинами плазмы крови. В печени парацетамол конъюгируется бета-глюкуронилтрансферазой, создавая глюкуронид (60-80%), и сульфотрансферазой, создавая сульфат (20-30%). Эти метаболиты выделяются путем клубочковой фильтрации и в небольшом количестве - путем тубулярной секреции. С мочой выводится быстро, преимущественно в виде сульфата и глюкоронида, только около 3% препарата выводится в неизмененном виде. Биологический период полувыведения составляет 2-3 часа. Терапевтическими считаются концентрации 10-20 мкг/мл.
Кофеин усиливает психическую активность, уменьшает усталость, увеличивает способность концентрации внимания, потенцирует действие анальгетиков. Из ЖКТ кофеин всасывается быстро. В организме он сначала демитилируется, а затем расщепляется на мочевину и аммониевые соли. С протеинами плазмы крови связывается около 10-15% препарата. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, незначительная часть переходит в молоко кормящих матерей. Биологический период полувыведения составляет 3,3-3,5 часа.
Пропифеназон действует в организме аналогично аминофеназону, однако отличается от него более короткой продолжительностью анальгезирующего действия, более низкой токсичностью и тем, что при контакте с нитритами не превращается в канцерогенное нитрозопроизводное. Хорошо всасывается из ЖКТ и в форме инактивированных метаболитов выводится через почки.
ПОКАЗАНИЯ: головная боль, зубная боль, невралгия, боли после небольших операций и т.п.
ДОЗИРОВКА: подбирается индивидуально. При болях назначают 1-2 таблетки, далее в зависимости от потребности - по 1 таблетке в сутки. Максимальная доза составляет 5 таблеток в сутки. Детям препарат не назначают.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, лейкопения, порфирия, значительные нарушения функции миокарда, печени, почек, хронический панкреатит, декомпенсированная глаукома, язвенная болезнь, беременность, лактация, острая интоксикация снотворным, анальгезирующими, психофармакологическими средствами или алкоголем.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: вследствие возможного развития нейтропении и острого агранулоцитоза после применения препарата следует проверить картину крови.
Одновременное применение препарата вместе с алкоголем может привести к неконтролируемому взаимному потенциированию действия.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: лейкопения, вплоть до агранулоцитоза, гемолитическая анемия, аллергические реакции (чаще всего кожные); чувство дискомфорта в эпигастрии, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, понос, головокружение, общая слабость. В терапевтических дозах побочные явления не наблюдаются.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: пиразолоновый компонент препарата может усиливать действие пероральных антидиабетических средств, сульфаниламидных препаратов, антикоагулянтов, ульцерогенный эффект кортикостероидов и повышать плазматические уровни гидантоинатов; его эффективность могут ослабить холестирамин, трициклические антидепрессанты, холинолитики и щелочные вещества.
Парацетамоловый компонент - клинически серьезные взаимодействия не известны.
Не рекомендуется сочетание препарата с гемо- и нефротоксическими лекарственными средствами.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: при передозировке появляются выраженные признаки токсичности парацетамола. Передозировка приводит к рвоте, кровотечению из ЖКТ, некрозу эпителия почечных канальцев к отеку мозга. Описаны гипо- и гипергликемические состояния. Наиболее часто препарат оказывает выраженное токсическое действие на печень. Гепатотоксичность приписывают N-гидроксил производному парацетамола. Этот метаболит появляется только тогда, когда исчерпаны возможности инактивации парацетамола печеночными резервами глютатиона. Терапевтические дозы парацетамола приводят к повреждению печени только в исключительных случаях.
ФОРМА ВЫПУСКА: 10 таблеток в упаковке.
?????"ВЕНОБЕНЕ"??????????????????????????????????????????????? ВЕНОБЕНЕ (VENOBENE, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия) ????????????????????
СОСТАВ: 100 г мазевой основы содержат 3000 М.Е. гепарина натрия и 5 г декспантенола.
СВОЙСТВА: гепарин - антикоагулянт прямого действия. Постепенно высвобождающийся из мази гепарин уменьшает воспалительные проявления и оказывает антитромботическое действие.
ПОКАЗАНИЯ: варикозные симптомокомплексы, поверхностные тромбофлебиты, перифлебиты, геморрой.
ДОЗИРОВКА: наносить тонким слоем 1-3 раза в сутки.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при свежих тромбозах избегать массирования.
ФОРМА ВЫПУСКА: 20, 40 или 100 г мази в тубах.
?????ВЕРАПАМИЛА ГИДРОХЛОРИД??????????????????????????????????? АЗУПАМИЛ (AZUPAMIL, АЗУФАРМА ГМБХ, Германия) ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL, А/О АЛКАЛОИД, Македония) ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL, ВЕЙМЕР Фарма ГМБХ, Германия) ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL, ХЕМОФАРМ Д.Д., Югославия) ИЗОПТИН (ISOPTIN, КНОЛЛЬ АГ, Германия) ИЗОПТИН SR (ISOPTIN SR, КНОЛЛЬ АГ, Германия) ИСОПТИН (ISOPTIN, ГЕРМАН РЕМЕДИЕС, Индия) КАЛАН (CALAN, ВИТАС Корпорейшн, США) ЛЕКОПТИН (LEKOPTIN, ЛЕК Д.Д. Любляна, Словения) ФАЛИКАРД (FALICARD, САЛЮТАС ФАХЛБЕРГ-ЛИСТ Фарма, Германия) ФИНОПТИН (FINOPTIN, ОРИОН Фармацевтика, Финляндия) ????????????????????
АЗУПАМИЛ (AZUPAMIL, АЗУФАРМА ГМБХ)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 драже содержит 40, 80 или 120 мг верапамила гидрохлорида.
ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL, А/О АЛКАЛОИД)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 драже содержит 0,04 или 0,08 г верапамила гидрохлорида. 50 или 100 драже в упаковке.
ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL, ВЕЙМЕР Фарма ГМБХ)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,04 или 0,08 г верапамила гидрохлорида.
ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL, ХЕМОФАРМ Д.Д.)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 драже содержит 0,04, 0,08 или 0,12 г верапамила гидрохлорида. 100 драже в упаковке.
ИЗОПТИН (ISOPTIN, КНОЛЛЬ АГ)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,04 г верапамила гидрохлорида, 0,25% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл. 100 таблеток, 25 ампул в упаковке.
ИЗОПТИН SR (ISOPTIN SR, КНОЛЛЬ АГ)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка пролонгированного действия содержит 0,12 или 0,24 г верапамила гидрохлорида.
ИСОПТИН (ISOPTIN, ГЕРМАН РЕМЕДИЕС)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,04 г верапамила гидрохлорида, 0,25% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл. 50 таблеток в упаковке.
КАЛАН (CALAN, ВИТАС Корпорейшн)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,04, 0,08 или 0,12 г верапамила гидрохлорида.
ЛЕКОПТИН (LEKOPTIN, ЛЕК Д.Д. Любляна)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 драже содержит 0,08 или 0,12 г, 1 драже мите - 0,04 г, 1 таблетка ретард - 0,24 г, 1 ампула 0,005 г верапамила гидрохлорида. 50 или 20 драже в упаковке по 0,08 или 0,12 г соответственно, 30 или 50 драже мите, 20 таблеток ретард, 50 ампул в упаковке.
ФАЛИКАРД (FALICARD, САЛЮТАС ФАХЛБЕРГ-ЛИСТ Фарма)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 драже содержит 0,04 или 0,08 г, 1 фильм-таблетка фаликарда ретард - 0,12 г, 1 ретард-капсула фаликарда лонг - 0,18 г, 2 мл (1 ампула) раствора - 0,12 г верапамила гидрохлорида. 50 драже в упаковке.
ФИНОПТИН (FINOPTIN, ОРИОН Фармацевтика)
СОСТАВ: 1 таблетка содержит 40, 80 или 120 мг, 1 таблетка депо - 200 мг, 1 мл раствора для инъекций - 2,5 мг верапамила гидрохлорида.
ФАРМАКОДИНАМИКА: верапамил представляет собой антагонист кальция, снижающий ток ионов кальция по медленным каналам и содержание ионов кальция в клетке. В результате происходит торможение расщепления АТФ, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры. Снижая сосудистое сопротивление, верапамил вызывает расширение коронарных и периферических сосудов. В высоких дозах, в частности, верапамил снижает сократимость миокарда, не оказывая существенного влияния на минутный объем выброса крови сердцем, так как снижение периферического сопротивления сосудов вызывает снижение постсистолического объема сердца. Верапамил оказывает избирательное воздействие на сердечную проводимость - тормозит спонтанную активность и подавляет проводимость синусно-предсердного узла. Нормальный интервал РQ увеличивается редко.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: при пероральном приеме верапамил хорошо всасывается (более 90%). Благодаря значительному уровню первичного метаболизма биологическая усвояемость верапамила составляет 10-20%. Препарат метаболизируется в печени, а метаболиты из организма выводятся через почки.
Продолжительность периода полувыведения верапамила (во время фазы медленного выведения) составляет от 3 до 7 часов. При длительном приеме препарата продолжительность периода полувыведения может составлять 6-9 часов.
Верапамил, в достаточных дозах (240-480 мг/сутки), эффективен при лечении стенокардии напряжения и может быть рекомедован как препарат выбора при купировании приступов нестабильной стенокардии.
Антиаритмическое действие верапамила лучше всего проявляется при лечении пароксизмальных суправентрикулярных тахиаритмий. Верапамил урежает АВ ритм у больных с мерцанием предсердий и при выполнении физической нагрузки.
Антигипертензивное действие верапамила, в дозе 240-480 мг в сутки, столь же эффективно, как действие пропранолола, пиндолола или гидралазина при лечении гипертензии. В отличие от прочих вазодилататоров верапамил не вызывает ни задержки жидкости, ни рефлекторного возбуждения симпатической нервной системы, приводящего к приступам тахикардии. Более того, верапамил не способствует возникновению бронхоспазма и не оказывает влияния на концентрацию ренина в плазме.
Верапамил не оказывает воздействия на реакцию АД, связанную с выполнением физической нагрузки, а при первоначально низком уровне давления и применении препарата пиковый уровень будет более низким, по сравнению с аналогичным, до применения верапамила. Верапамил обладает более интенсивным гипотензивным действием при его назначении больным пожилого возраста и больным со сниженной активностью ренина в сыровотке крови.
Прием 200 мг препарата два раза в сутки столь же эффективен, что и прием 120 мг трижды в сутки. Согласно данным финских исследователей, верапамил даже в дозе 120 - 180 мг в сутки, оказывал удовлетворительное гипотензивное действие.
ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертензия; стенокардия; состояние после перенесенного инфаркта миокарда; экстрасистолия и тахиаритмия предсердий.
Внутривенно препарат применяется при тяжелой гипертензии и гипертоническом кризе.
ДОЗИРОВКА: перорально принимать по 40-80 мг 3 раза в сутки (начальная доза), затем по 80-160 мг 2-3 раза в сутки или 200 мг таблетки депо 1-2 раза в сутки. Парентерально - при аритмии назначают по 5 мг (1 ампула) в виде медленного в/в вливания. При необходимости ударные дозы можно вводить 3 раза в сутки. Гипертонический криз - 5-10 мг (1-2 ампулы) в виде медленного в/в вливания. Необходим ЭКГ-контроль.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: в/в введение противопоказано при АВ блокаде II или III степени, выраженной сердечной недостаточности, кардиогенном шоке. Cоблюдать осторожность при введении верапамила пациентам с АВ блокадой I степени, брадикардией или гипотензией.
Верапамил не следует вводить больному, которому в течение предыдущих 2 часов был парентерально введен какой-либо бета-блокатор. Если верапамил вводится больному, регулярно принимающему бета-блокаторы, необходимо с особым вниманием следить за реакцией больного на препарат.
БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: верапамил не следует назначать в течение первого триместра беременности.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: при пероральном приеме верапамил хорошо переносится. Высокая начальная доза может быть причиной эритемы, внезапного прилива крови к лицу или головокружения, связанного со снижением АД.
Наиболее частое побочное явление - запоры, которые, редко являются причиной для прекращения лечения. Иногда отмечается брадикардия.
При слишком быстром в/в введении верапамил, как и другие противоаритмические препараты, оказывающие воздействие на АВ проводимость, может вызвать полную АВ блокаду или даже асистолию. В большинстве случаев асистолия длится всего несколько секунд и синусовый ритм сердца возобновляется спонтанно. В противном случае резкий удар в область грудины, как правило, помогает восстановить функцию сердца. При неэффективности без промедления должны быть начаты реанимационные мероприятия, включая в/в введение адреналина. В редких случаях за асистолией может последовать фибрилляция желудочков. При этом показаны дефибрилляция сердца и введение лидокаина.
При в/в введении верапамила временно снижается АД, что быстро компенсируется за счет увеличения минутного объема сердца. При недостаточных компенсаторных возможностях сердца может последовать острый приступ гипотензии. Если приподнять ноги больного, то можно купировать этот приступ. В случае необходимости следует провести быстрое в/в вливание (1-2 г глюконата кальция), можно рекомендовать в/в введение атропина, в чрезвычайных случаях, в/в введение какого-либо симпатомиметика, например, допамина.
ДОЗИРОВКА: при первичной артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг (т.е. 1 таблетка раз в сутки, утром). Если в течение 3-недельного курса лечения не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, то дозу можно повысить до 2 мг (2 таблетки) раз в сутки утром или дополнительно назначить другое гипотензивное средство. У больных со слабой гипертензией можно суточную дозу после нормализации АД понизить до 0,5 мг (1/2 таблетки).
При стенокардии начальная доза составляет 1 мг (1 таблетка) раз в сутки утром. Если удовлетворительного ответа не получено, то дозу можно повысить до 2 мг (2 таблетки) в сутки утром, а затем при необходимости можно дополнительно назначить лекарственное средство из другой фармакологической группы.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин), рекомендуемая начальная доза - 0,5 мг (1/2 таблетки) в сутки.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: сердечная недостаточность, резистентная к терапии препаратами наперстянки, cor pulmonale, выраженная брадикардия, АВ-блок 2-3 степени, бронхиальная астма, синдром слабости синусового узла.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при общей анестезии у больных, леченных сандонормом, следует проводить тщательный мониторинг сердечно-сосудистой системы, при прекращении терапии сандонормом или перед общей анестезией дозу следует понижать постепенно.
У больных с проявлением сердечной недостаточности следует перед началом терапии сандонормом необходимо применить препарат наперстянки. Лечение сандонормом больных феохромоцитомой следует всегда сопровождать назначением альфа-блокаторов.
Пациентов предупреждают о том, что в начале курса лечения могут появиться головокружение и усталость, что может оказать влияние на концентрацию внимания (водители транспорта).
БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: тератогенное действие не доказано, но препарат следует назначать лишь в таких случаях, когда необходимость терапии превышает риск опасности для плода или грудного ребенка.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: сандонорм переносится хорошо. Побочные явления обычные для бета-блокаторов, имеют малую интенсивность и переходящий характер: головокружение, головная боль и усталость, в редких случаях - кожные проявления. При наличии побочных явлений рекомендуется снизить дозу. Возможно обострение латентных заболеваний периферического кровообращения с похолоданием конечностей и парестезиями.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: сандонорм можно комбинировать с другими гипотензивными препаратами, рекомендуется наблюдение за больными при одновременном применении бета-блокаторов и антагонистов кальция (типа верапамила), принимаемых внутрь; не рекомендуется одновременное применение бета-блокаторов и в/в инъекций антагонистов кальция. У диабетиков, принимающих инсулин (или пероральные антидиабетические препараты) и бета-блокаторы при длительном голодании возможна гипогликемия, главный признак которой (тахикардия) будет скрыт. Не рекомендуется одновременное применение бета-блокаторов и ингибиторов МАО. Симпатомиметики ослабляют действие бета-блокаторов, алкоголь усиливает их успокаивающее действие. При одновременном применении сандонорма и других бета блокаторов у больных с тяжелой почечной недостаточностью функции почек еще более ухудшаются.
ФОРМА ВЫПУСКА: 30 таблеток в упаковке.
САНДОНОРМ (SANDONORM, А/О ЭГИС)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 1 мг бопиндолола гидрохлорида. 28 таблеток в упаковке.
?????БРЕТИЛИУМА ТОЗИЛАТ??????????????????????????????????????? БРЕТИЛАТ (BRETYLATE, ВЭЛЛКОМ Фаундейшн ЛТД, Англия) ????????????????????
СОСТАВ: 2 мл раствора в ампулах содержат 0,1 г бретилия тозилата.
СВОЙСТВА: антиаритмический препарат, вызывает удлинение фазы реполяризации и потенциала действия. Особенно эффективен при желудочковых аритмиях. Блокирует выделение норадреналина из пресинаптических нервных окончаний, вызывает снижение АД, особенно при вертикальном положении тела.
ПОКАЗАНИЯ: желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, преимущественно, в остром периоде инфаркта миокарда.
ДОЗИРОВКА: препарат вводят в/в струйно в начальной дозе 5 мг/кг массы тела. При отсутствии клинического эффекта в течение 5 мин, бретилат вводят повторно в той же дозе или увеличивают дозу до 10 мг/кг. Максимальная суточная доза - 40 мг/кг. Препарат можно вводить в/в капельно со скоростью 1-2 мг/мин или в/м по 5-10 мг/кг каждые 6-8 часов. Скорость в/в капельной инфузии бретилата должна изменяться в зависимости от степени нарушения функции почек. При клиренсе креатинина 40-90 мл/мин скорость введения составляет 10-40 мл/час; при 10-40 мл/мин 2-10 мг/час; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - 0,6-2,0 мг/час.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острые нарушения мозгового кровообращения, артериальная гипотония, коллапс, тяжелая печеночная недостаточность, стеноз устья аорты, тяжелые формы легочной гипертонии, феохромоцитома, период беременности и кормления грудью.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: для профилактики возникновения некроза тканей в месте в/м инъекции необходимо ограничить вводимый объем 5 мл и менять места инъекций.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: ортостатическая гипотония, слабость, тошнота, рвота, тахикардия, набухание слизистой оболочки носа, болезненность околоушных желез, чувства жара; в некоторых случаях может развиться некроз тканей в месте в/м инъекции; в начале в/в введения иногда отмечается повышение АД. Для устранения гипотонии после введения бретилата следует изменить положение тела больного, ввести в/в жидкость с целью увеличения ОЦК; с осторожностью можно применять симпатомиметики.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: бретилат способствует прогрессированию желудочковых тахиаритмий, вызванных препаратами наперстянки.
?????"БРИНЕРДИН"?????????????????????????????????????????????? БРИНЕРДИН (BRINERDIN, САНДОЗ Фарма ЛТД, Швейцария) ???????????????????? АЦЕНОЗИН (ACENOSIN, ХЕМОФАРМ Д.Д., Югославия), НОРМАТЕНС (NORMATENS, ПОЛЬФА, Польша) - препараты с аналогичным содержанием активных компонентов.
СОСТАВ: 1 покрытая сахаром таблетка содержит 0,1 мг резерпина, 5 мг клопамида и 0,5 мг дигидроэргокристина в форме мезилата.
ФАРМАКОДИНАМИКА: бринердин является эффективным и хорошо переносимым антигипертензивным препаратом. Резерпин обладает центральным действием. Клопамид представляет собой диуретик тиазидного ряда, способствующий выделению из организма воды и ионов натрия. Дигидроэргокристин подавляет реактивное повышение АД при стрессах. Контролированные клинические испытания продемонстрировали превосходство бринердина над индивидуальными компонентами, входящими в его состав, и любыми комбинациями каждых двух из этих компонентов. Аддитивное действие трех компонентов в относительно низких дозах приводит к легко контролируемому снижению АД с минимумом побочных эффектов. Бринердин обычно снижает АД через 4-7 дней. Оптимальный эффект достигается через 1-4 недели.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: после перорального приема резерпин всасывается примерно на 40%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема. Выделение из организма происходит с полупериодом, составляющим 4,5 часа (альфа-фаза) и около 50 часов (бета-фаза) соответственно. Менее 1% принятой дозы выделяется в неизмененной форме с мочой. Большая часть препарата подвергается глубокому метаболизму в печени, и метаболиты выделяются главным образом с мочой.
Клопамид быстро и почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Время полувыведения составляет 6 часов. Выделение осуществляется главным образом через почки, причем около 30% в неизмененном виде. Связывание с белками составляет 46%, а объем распределения - 1,5 л/кг.
Дигидроэргокристин всасывается после перорального приема примерно на 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,6 часа после введения. Значения времени полувыведения составляют 2 часа (альфа-фаза) и 14 часов (бета-фаза) соответственно. Связывание с белком составляет 68%, а объем распределения 16 л/кг. Общий клиренс составляет 1800 мл/мин. Менее 1% выделяется в неизмененном виде с мочой, главный путь выделения из организма - через желчь с фекалиями.
ПОКАЗАНИЯ: гипертоническая болезнь любой тяжести.
ДОЗИРОВКА: исходное лечение - по 1 таблетке в сутки, а при тяжелых формах гипертонической болезни до 2 или 3 таблеток в сутки. Поскольку эффект бринердина наступает относительно медленно, дозировку не следует увеличивать чаще, чем раз в неделю. Поддерживающая терапия - прием 1 таблетки в сутки или через день в большинстве случаев оказывается достаточным.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата и сульфонамидам (клопамид принадлежит к этой группе); гипокалиемия, устойчивая к лечению; тяжелое нарушение функции печени или почек; тяжелая коронарная недостаточность; недавно перенесенный инфаркт миокарда; выраженный артериосклероз; психическая депрессия в анамнезе; электрошоковая терапия; язвенная болезнь желудка в стадии обострения, язвенный колит, период беременности и кормления грудью.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: у больных сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы противодиабетических препаратов. У больных подагрой бринердин следует назначать с осторожностью, поскольку может происходить повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке. Если это действительно происходит, то необходимо назначить соответствующее лечение и заменить бринердин антигипертензивным препаратом, не содержащим диуретик.
Во время лечения бринердином следует регулярно определять концентрацию калия в сыворотке. У большинства больных дополнительного назначения препаратов, содержащих калий, не требуется при условии, что диета содержит достаточное количество продуктов, богатых калием (фрукты, овощи, рыба, нежирный сыр и т.д.)
У больных с нарушенной функцией почек тиазидные диуретики могут быть менее эффективными в плане снижения АД. Следует внимательно наблюдать за функцией почек, поскольку применение антигипертензивных препаратов может приводить к дальнейшему ее ухудшению. Поскольку во время начальной фазы лечения антигипертензивными препаратами может отмечаться чувство усталости или ортостатическая гипотония, больные, занимающиеся вождением транспортных средств или работающие на машинах/механизмах, должны соблюдать осторожность, пока они не определили свою индивидуальную реакцию на лечение.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: нарушения со стороны ЖКТ (тошнота и рвота), нарушения электролитного баланса (в частности, гипокалиемия) ортостатическая гипотония, чувство усталости мышечная слабость ощущение заложенности в носу в редких случаях психическая депрессия или тромбоцитопения.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: поскольку тиазидные диуретики снижают почечный клиренс лития, дозировки лития следует уменьшить, если бринердин применяют одновременно с препаратами лития. Тиазидные диуретики могут снижать эффективность действия пероральных антикоагулянтов.
Поскольку кортикостероиды и НПВП могут снижать выделение воды и ионов натрия из организма, при одновременном назначении бринердина с такими препаратами может потребоваться увеличение его дозировки.
Назначение резерпина больным, принимающим ингибиторы МАО, может привести к серьезному усилению угнетающего действия на ЦНС. Если ингибитор МАО добавляется к схеме лечения, включающей резерпин, могут отмечаться умеренная/тяжелая гипертония и гиперпирексия. Одновременный прием алкоголя или депрессантов ЦНС, может усиливать угнетающее действие резерпина на ЦНС. Резерпин может снижать терапевтическое действие леводопа в таких случаях может потребоваться коррекция дозы резерпина, леводопа или обоих этих препаратов.
Бринердин можно сочетать с другими антигипертензивными препаратами, такими как бета-блокаторы или вазодилататоры.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: могут отмечаться тошнота, рвота, понос, приливы, головная боль, головокружение, чувство жажды, гипокалиемия, мышечная слабость, артериальная гипотония, брадикардия, аритмии, депрессия, спутанность сознания и кома.
Лечение - удаление препарата из организма путем промывания желудка с последующим приемом активированного угля. По показаниям проводится поддерживающее симптоматическое лечение с мониторированием сердечно-сосудистой системы и водного баланса, восстановление электролитного баланса.
?????"ВАЛЕТОЛ"???????????????????????????????????????????????? ВАЛЕТОЛ (VALETOL, ЛЕЧИВА, Чешская республика) ????????????????????
СОСТАВ: 1 таблетка содержит 300 мг пропифеназона, 150 мг парацетамола и 50 мг кофеина.
СВОЙСТВА: парацетамол обладает жаропонижающим и анальгезирующим действием. Из ЖКТ парацетамол всасывается хорошо, проникает в соматические жидкости и около 15-25% связывается с протеинами плазмы крови. В печени парацетамол конъюгируется бета-глюкуронилтрансферазой, создавая глюкуронид (60-80%), и сульфотрансферазой, создавая сульфат (20-30%). Эти метаболиты выделяются путем клубочковой фильтрации и в небольшом количестве - путем тубулярной секреции. С мочой выводится быстро, преимущественно в виде сульфата и глюкоронида, только около 3% препарата выводится в неизмененном виде. Биологический период полувыведения составляет 2-3 часа. Терапевтическими считаются концентрации 10-20 мкг/мл.
Кофеин усиливает психическую активность, уменьшает усталость, увеличивает способность концентрации внимания, потенцирует действие анальгетиков. Из ЖКТ кофеин всасывается быстро. В организме он сначала демитилируется, а затем расщепляется на мочевину и аммониевые соли. С протеинами плазмы крови связывается около 10-15% препарата. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, незначительная часть переходит в молоко кормящих матерей. Биологический период полувыведения составляет 3,3-3,5 часа.
Пропифеназон действует в организме аналогично аминофеназону, однако отличается от него более короткой продолжительностью анальгезирующего действия, более низкой токсичностью и тем, что при контакте с нитритами не превращается в канцерогенное нитрозопроизводное. Хорошо всасывается из ЖКТ и в форме инактивированных метаболитов выводится через почки.
ПОКАЗАНИЯ: головная боль, зубная боль, невралгия, боли после небольших операций и т.п.
ДОЗИРОВКА: подбирается индивидуально. При болях назначают 1-2 таблетки, далее в зависимости от потребности - по 1 таблетке в сутки. Максимальная доза составляет 5 таблеток в сутки. Детям препарат не назначают.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, лейкопения, порфирия, значительные нарушения функции миокарда, печени, почек, хронический панкреатит, декомпенсированная глаукома, язвенная болезнь, беременность, лактация, острая интоксикация снотворным, анальгезирующими, психофармакологическими средствами или алкоголем.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: вследствие возможного развития нейтропении и острого агранулоцитоза после применения препарата следует проверить картину крови.
Одновременное применение препарата вместе с алкоголем может привести к неконтролируемому взаимному потенциированию действия.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: лейкопения, вплоть до агранулоцитоза, гемолитическая анемия, аллергические реакции (чаще всего кожные); чувство дискомфорта в эпигастрии, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, понос, головокружение, общая слабость. В терапевтических дозах побочные явления не наблюдаются.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: пиразолоновый компонент препарата может усиливать действие пероральных антидиабетических средств, сульфаниламидных препаратов, антикоагулянтов, ульцерогенный эффект кортикостероидов и повышать плазматические уровни гидантоинатов; его эффективность могут ослабить холестирамин, трициклические антидепрессанты, холинолитики и щелочные вещества.
Парацетамоловый компонент - клинически серьезные взаимодействия не известны.
Не рекомендуется сочетание препарата с гемо- и нефротоксическими лекарственными средствами.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: при передозировке появляются выраженные признаки токсичности парацетамола. Передозировка приводит к рвоте, кровотечению из ЖКТ, некрозу эпителия почечных канальцев к отеку мозга. Описаны гипо- и гипергликемические состояния. Наиболее часто препарат оказывает выраженное токсическое действие на печень. Гепатотоксичность приписывают N-гидроксил производному парацетамола. Этот метаболит появляется только тогда, когда исчерпаны возможности инактивации парацетамола печеночными резервами глютатиона. Терапевтические дозы парацетамола приводят к повреждению печени только в исключительных случаях.
ФОРМА ВЫПУСКА: 10 таблеток в упаковке.
?????"ВЕНОБЕНЕ"??????????????????????????????????????????????? ВЕНОБЕНЕ (VENOBENE, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия) ????????????????????
СОСТАВ: 100 г мазевой основы содержат 3000 М.Е. гепарина натрия и 5 г декспантенола.
СВОЙСТВА: гепарин - антикоагулянт прямого действия. Постепенно высвобождающийся из мази гепарин уменьшает воспалительные проявления и оказывает антитромботическое действие.
ПОКАЗАНИЯ: варикозные симптомокомплексы, поверхностные тромбофлебиты, перифлебиты, геморрой.
ДОЗИРОВКА: наносить тонким слоем 1-3 раза в сутки.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при свежих тромбозах избегать массирования.
ФОРМА ВЫПУСКА: 20, 40 или 100 г мази в тубах.
?????ВЕРАПАМИЛА ГИДРОХЛОРИД??????????????????????????????????? АЗУПАМИЛ (AZUPAMIL, АЗУФАРМА ГМБХ, Германия) ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL, А/О АЛКАЛОИД, Македония) ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL, ВЕЙМЕР Фарма ГМБХ, Германия) ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL, ХЕМОФАРМ Д.Д., Югославия) ИЗОПТИН (ISOPTIN, КНОЛЛЬ АГ, Германия) ИЗОПТИН SR (ISOPTIN SR, КНОЛЛЬ АГ, Германия) ИСОПТИН (ISOPTIN, ГЕРМАН РЕМЕДИЕС, Индия) КАЛАН (CALAN, ВИТАС Корпорейшн, США) ЛЕКОПТИН (LEKOPTIN, ЛЕК Д.Д. Любляна, Словения) ФАЛИКАРД (FALICARD, САЛЮТАС ФАХЛБЕРГ-ЛИСТ Фарма, Германия) ФИНОПТИН (FINOPTIN, ОРИОН Фармацевтика, Финляндия) ????????????????????
АЗУПАМИЛ (AZUPAMIL, АЗУФАРМА ГМБХ)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 драже содержит 40, 80 или 120 мг верапамила гидрохлорида.
ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL, А/О АЛКАЛОИД)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 драже содержит 0,04 или 0,08 г верапамила гидрохлорида. 50 или 100 драже в упаковке.
ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL, ВЕЙМЕР Фарма ГМБХ)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,04 или 0,08 г верапамила гидрохлорида.
ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL, ХЕМОФАРМ Д.Д.)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 драже содержит 0,04, 0,08 или 0,12 г верапамила гидрохлорида. 100 драже в упаковке.
ИЗОПТИН (ISOPTIN, КНОЛЛЬ АГ)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,04 г верапамила гидрохлорида, 0,25% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл. 100 таблеток, 25 ампул в упаковке.
ИЗОПТИН SR (ISOPTIN SR, КНОЛЛЬ АГ)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка пролонгированного действия содержит 0,12 или 0,24 г верапамила гидрохлорида.
ИСОПТИН (ISOPTIN, ГЕРМАН РЕМЕДИЕС)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,04 г верапамила гидрохлорида, 0,25% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл. 50 таблеток в упаковке.
КАЛАН (CALAN, ВИТАС Корпорейшн)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,04, 0,08 или 0,12 г верапамила гидрохлорида.
ЛЕКОПТИН (LEKOPTIN, ЛЕК Д.Д. Любляна)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 драже содержит 0,08 или 0,12 г, 1 драже мите - 0,04 г, 1 таблетка ретард - 0,24 г, 1 ампула 0,005 г верапамила гидрохлорида. 50 или 20 драже в упаковке по 0,08 или 0,12 г соответственно, 30 или 50 драже мите, 20 таблеток ретард, 50 ампул в упаковке.
ФАЛИКАРД (FALICARD, САЛЮТАС ФАХЛБЕРГ-ЛИСТ Фарма)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 драже содержит 0,04 или 0,08 г, 1 фильм-таблетка фаликарда ретард - 0,12 г, 1 ретард-капсула фаликарда лонг - 0,18 г, 2 мл (1 ампула) раствора - 0,12 г верапамила гидрохлорида. 50 драже в упаковке.
ФИНОПТИН (FINOPTIN, ОРИОН Фармацевтика)
СОСТАВ: 1 таблетка содержит 40, 80 или 120 мг, 1 таблетка депо - 200 мг, 1 мл раствора для инъекций - 2,5 мг верапамила гидрохлорида.
ФАРМАКОДИНАМИКА: верапамил представляет собой антагонист кальция, снижающий ток ионов кальция по медленным каналам и содержание ионов кальция в клетке. В результате происходит торможение расщепления АТФ, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры. Снижая сосудистое сопротивление, верапамил вызывает расширение коронарных и периферических сосудов. В высоких дозах, в частности, верапамил снижает сократимость миокарда, не оказывая существенного влияния на минутный объем выброса крови сердцем, так как снижение периферического сопротивления сосудов вызывает снижение постсистолического объема сердца. Верапамил оказывает избирательное воздействие на сердечную проводимость - тормозит спонтанную активность и подавляет проводимость синусно-предсердного узла. Нормальный интервал РQ увеличивается редко.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: при пероральном приеме верапамил хорошо всасывается (более 90%). Благодаря значительному уровню первичного метаболизма биологическая усвояемость верапамила составляет 10-20%. Препарат метаболизируется в печени, а метаболиты из организма выводятся через почки.
Продолжительность периода полувыведения верапамила (во время фазы медленного выведения) составляет от 3 до 7 часов. При длительном приеме препарата продолжительность периода полувыведения может составлять 6-9 часов.
Верапамил, в достаточных дозах (240-480 мг/сутки), эффективен при лечении стенокардии напряжения и может быть рекомедован как препарат выбора при купировании приступов нестабильной стенокардии.
Антиаритмическое действие верапамила лучше всего проявляется при лечении пароксизмальных суправентрикулярных тахиаритмий. Верапамил урежает АВ ритм у больных с мерцанием предсердий и при выполнении физической нагрузки.
Антигипертензивное действие верапамила, в дозе 240-480 мг в сутки, столь же эффективно, как действие пропранолола, пиндолола или гидралазина при лечении гипертензии. В отличие от прочих вазодилататоров верапамил не вызывает ни задержки жидкости, ни рефлекторного возбуждения симпатической нервной системы, приводящего к приступам тахикардии. Более того, верапамил не способствует возникновению бронхоспазма и не оказывает влияния на концентрацию ренина в плазме.
Верапамил не оказывает воздействия на реакцию АД, связанную с выполнением физической нагрузки, а при первоначально низком уровне давления и применении препарата пиковый уровень будет более низким, по сравнению с аналогичным, до применения верапамила. Верапамил обладает более интенсивным гипотензивным действием при его назначении больным пожилого возраста и больным со сниженной активностью ренина в сыровотке крови.
Прием 200 мг препарата два раза в сутки столь же эффективен, что и прием 120 мг трижды в сутки. Согласно данным финских исследователей, верапамил даже в дозе 120 - 180 мг в сутки, оказывал удовлетворительное гипотензивное действие.
ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертензия; стенокардия; состояние после перенесенного инфаркта миокарда; экстрасистолия и тахиаритмия предсердий.
Внутривенно препарат применяется при тяжелой гипертензии и гипертоническом кризе.
ДОЗИРОВКА: перорально принимать по 40-80 мг 3 раза в сутки (начальная доза), затем по 80-160 мг 2-3 раза в сутки или 200 мг таблетки депо 1-2 раза в сутки. Парентерально - при аритмии назначают по 5 мг (1 ампула) в виде медленного в/в вливания. При необходимости ударные дозы можно вводить 3 раза в сутки. Гипертонический криз - 5-10 мг (1-2 ампулы) в виде медленного в/в вливания. Необходим ЭКГ-контроль.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: в/в введение противопоказано при АВ блокаде II или III степени, выраженной сердечной недостаточности, кардиогенном шоке. Cоблюдать осторожность при введении верапамила пациентам с АВ блокадой I степени, брадикардией или гипотензией.
Верапамил не следует вводить больному, которому в течение предыдущих 2 часов был парентерально введен какой-либо бета-блокатор. Если верапамил вводится больному, регулярно принимающему бета-блокаторы, необходимо с особым вниманием следить за реакцией больного на препарат.
БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: верапамил не следует назначать в течение первого триместра беременности.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: при пероральном приеме верапамил хорошо переносится. Высокая начальная доза может быть причиной эритемы, внезапного прилива крови к лицу или головокружения, связанного со снижением АД.
Наиболее частое побочное явление - запоры, которые, редко являются причиной для прекращения лечения. Иногда отмечается брадикардия.
При слишком быстром в/в введении верапамил, как и другие противоаритмические препараты, оказывающие воздействие на АВ проводимость, может вызвать полную АВ блокаду или даже асистолию. В большинстве случаев асистолия длится всего несколько секунд и синусовый ритм сердца возобновляется спонтанно. В противном случае резкий удар в область грудины, как правило, помогает восстановить функцию сердца. При неэффективности без промедления должны быть начаты реанимационные мероприятия, включая в/в введение адреналина. В редких случаях за асистолией может последовать фибрилляция желудочков. При этом показаны дефибрилляция сердца и введение лидокаина.
При в/в введении верапамила временно снижается АД, что быстро компенсируется за счет увеличения минутного объема сердца. При недостаточных компенсаторных возможностях сердца может последовать острый приступ гипотензии. Если приподнять ноги больного, то можно купировать этот приступ. В случае необходимости следует провести быстрое в/в вливание (1-2 г глюконата кальция), можно рекомендовать в/в введение атропина, в чрезвычайных случаях, в/в введение какого-либо симпатомиметика, например, допамина.