Страница:
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при комнатной температуре.
?????ВИНКАМИН????????????????????????????????????????????????? АЭТРОМА РЕТАРД (AETHROMA RETARD, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия) ????????????????????
СОСТАВ: 1 таблетка ретард содержит 30 мг винкамина.
ПОКАЗАНИЯ: нарушения церебрального кровообращения, головокружения, головные боли, нарушения памяти, сна, шум в ушах.
ДОЗИРОВКА: терапевтическая доза составляет 1-2 таблетки утром и 1 таблетка вечером.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенное внутричерепное давление, беременность, значительные нарушения сердечного ритма.
ФОРМА ВЫПУСКА: 20 или 50 таблеток (с постепенным освобождением действующего вещества) в упаковке.
?????ВИНПОЦЕТИН??????????????????????????????????????????????? КАВИНТОН (CAVINTON, ГЕДЕОН РИХТЕР, Венгерская республика) ????????????????????
СОСТАВ: 1 ампула содержит 10 мг, 1 таблетка - 5 мг винпоцетина.
СВОЙСТВА: кавинтон оказывает прямое расслабляющщее действие на гладкую мускулатуру, вызывая расширение сосудов мозга, усиление кровотока и улучшение снабжения мозга кислородом. Препарат способствует накоплению в тканях ц-АМФ и АТФ, незначительно уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызывает небольшое снижение системного АД. Препарат способствует повышению содержания катехоламинов в тканях мозга.
ПОКАЗАНИЯ: неврологические и психические нарушения, связанные с расстройствами мозгового кровообращения - нарушения памяти; головокружения; афазия; гипертоническая энцефалопатия; вазовегетативные симптомы в климактерическом периоде.
ДОЗИРОВКА: внутрь - по 1-2 таблетки 3 раза в сутки; поддерживающая доза препарата - 1 таблетка 3 раза в сутки в течение длительного времени. При необходимости препарат назначают парентерально в форме медленного в/в капельного введения; начальная суточная доза - 20 мг в 500-1000 мл инфузиозного раствора; максимальная суточная доза - 1 мк/кг массы тела.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности; парентеральное введение кавинтона противопоказано пациентам с тяжелыми ишемическими заболеваниями сердца, нарушениями ритма.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при парентеральном введении кавинтона больным с сахарным диабетом следует контролировать уровень сахара в крови, т.к. в растворе препарата содержится сорбитол.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: возможно небольшое снижение АД, головокружение, тошнота, реже - тахикардия, экстрасистолия.
?????"ВИСКАЛЬДИКС"???????????????????????????????????????????? ВИСКАЛЬДИКС (VISKALDIX, САНДОЗ Фарма ЛТД, Швейцария) ????????????????????
СОСТАВ: 1 таблетка с бороздкой содержит 10 мг пиндолола и 5 мг клопамида.
ФАРМАКОДИНАМИКА: вискальдикс представляет собой комбинацию пиндолола, представляющего собой блокатор бета-адренорецепторов, и клопамида - диуретика тиазидного ряда; оба компонента снижают АД, однако, за счет различных механизмов действия. Клинические исследования показали, что комбинация является эффективной и хорошо переносится, суммарный эффект превышает таковой каждого их компонентов по отдельности.
Пиндолол представляет собой мощный антагонист бета-адренорецепторов. Он блокирует как бета1, так и бета2-адренорецепторы в течение более 24 часов после приема. Он обладает незначительной мембраностабилизирующей активностью. Как бета-блокатор, пиндолол защищает миокард от стимуляции бета-адренорецепторов катехоламинами во время физической нагрузки и психического напряжения, а также снижает симпатическую стимуляцию сердца в состоянии покоя.
Его собственная ССА обеспечивает уровень стимуляции сердца, сходный с тем, который имеет место в состоянии покоя за счет нормальной симпатической активности. В результате ни ЧСС в состоянии покоя, ни внутрисердечная проводимость не подавляются избыточно. Поэтому риск брадикардии незначителен, и сердечный выброс, если он не повышен, не уменьшается.
Пиндолол представляет собой бета-блокатор, обладающий существенным сосудорасширяющим действием. Это свойство является следствием ССА в отношении бета2-адренорецепторов, находящихся в кровеносных сосудах. Пиндолол снижает высокое сосудистое сопротивление при развившейся гипертонии; при этом перфузия органов и тканей не снижается и может даже улучшаться.
В отличие от потенциально неблагоприятных изменений профиля липопротеидов крови во время лечения другими бета-блокаторами и тиазидными диуретиками (снижение отношения ЛПВП/ЛПНП), соотношение между ЛПВП и ЛПНП остается неизмененным при длительном лечении вискальдиксом за счет выраженной ССА пиндолола. ССА пиндолола в отношении гладкой мускулатуры бронхов также снижает риск бронхоспазма у не страдающих астмой больных с обструктивными заболеваниями легких.
Клопамид представляет собой салуретик тиазидного типа, относящийся к группе производных сульфонамида. Он повышает выделение натрия и хлора за счет подавления их реабсорбции в почечных канальцах, что в свою очередь приводит к увеличению выделения воды из организма. Диуретический эффект пропорционален дозировке. Он проявляется через 1-2 часа после приема препарата и максимален через 3-6 часов. Средняя продолжительность действия составляет от 12 до 18 часов в зависимости от дозы.
Как и в случае других диуретиков, механизм гипотензивного действия клопамида неизвестен. Он может быть связан с уменьшением ОЦК или с влиянием на гладкие мышцы артериол, что приводит к уменьшению периферического сопротивления. В дозах, присутствующих в вискальдиксе, клопамид способствует снижению АД, не вызывая избыточного диуреза. Использование клопамида в комбинации с пиндололом позволяет избежать избыточного выделения калия и магния.
Низкие терапевтические дозы обоих препаратов отражают их высокую эффективность и биодоступность. Последнее свойство, являющееся следствием почти полного всасывания и крайне малого эффекта первого прохождения через печень, снижает индивидуальные вариации концентраций препаратов в плазме, что приводит к постоянному терапевтическому эффекту при данной дозировке.
Четко выраженное антигипертензивное действие комбинации часто проявляется уже через несколько дней, однако, для достижения полного эффекта препарата может потребоваться 2-3 недели.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: фармакокинетика двух активных компонентов является очень сходной, и на нее не влияет факт их использования в комбинации, а также прием пищи. Оба компонента быстро и почти полностью всасываются. Эффект первого прохождения через печень является крайне незначительным. Таким образом, биодоступность обоих компонентов составляет, по крайней мере, 85%. Максимальная концентрация пиндолола в плазме крови достигается в пределах 1 часа, а клопамида через 1-2 часа после приема. Связывание с белками плазмы крови составляет 40% для пиндолола и 46% для клопамида, объем распределения - 2 л/кг и 1,5 л/кг соответственно. Общий клиренс пиндолола составляет 3-4 часа для пиндолола и 6 часов для клопамида. Примерно треть поступившей в организм дозы обоих препаратов выделяется с мочой в неизмененном виде, Выделение клопамида происходит главным образом через почки, в то время как пиндолол отчасти выделяется через почки, а отчасти через печень. Больные с нарушениями функции почек или печени, как правило, могут принимать препарат в рекомендованных дозах. Лишь в тяжелых случаях может потребоваться снижение суточной дозы.
ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертония всех степеней тяжести и всех типов.
ДОЗИРОВКА: исходно - по 0,5-1 таблетке в сутки во время завтрака. Если через 2-3 недели не происходит достаточного снижения АД, можно назначить вторую таблетку предпочтительно во время обеда. При отсутствии эффекта добавляют антигипертензивный препарат из группы вазодилататоров.
Нет опыта применения вискальдикса у детей.
Нет данных о том, что дозировки или переносимость препарата изменяются у престарелых больных. Однако, в связи с наличием диуретика за такими больными следует тщательно наблюдать, поскольку связанные со старением факторы (нарушения трофики или функции почек) могут косвенно повлиять на переносимость препарата.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: обусловленные пиндололом - бронхиальная астма, сердечная недостаточность, рефрактерная к лечению дигиталисом, легочное сердце, выраженная брадикардия, АВ блокада 2-й и 3-й степени.
Обусловленные клопамидом - острый гломерулонефрит, тяжелая недостаточность функции почек или печени; тяжелая или резистентная к лечению гипокалиемия; гиперчувствительность к сульфонамидам или их производным (клопамид принадлежит к этому классу веществ); гиперкальциемия; болезнь Аддисона; период беременности (использования диуретиков тиазидного типа во время беременности следует избегать).
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: больные на ранних стадиях или с декомпенсированной сердечной недостаточностью должны быть в достаточной степени дигитализированы перед лечением вискальдиксом. За счет ССА пиндолол обычно не вызывает заметных изменений функции легких у больных с тенденцией к бронхоспазму, обусловленному неастматическими хроническими обструктивными заболеваниями легких. Однако, как и в случае любого бета-блокатора, бронхоспастический эффект нельзя исключить полностью, поэтому бета-блокаторы никогда не должны назначаться больным с бронхиальной астмой в анамнезе. При развитии бронхоспазма необходимо принимать соответствующие терапевтические меры (стимуляторы бета2-адренорецепторов, производные теофиллина). При общем наркозе у больных, нуждающихся в бета-блокаторах, необходимо тщательное наблюдение за функцией сердечно-сосудистой системы. Если бета-блокатор отменяется перед проведением общего наркоза, дозировки вискальдикса должны быть снижены. Вероятность развития "синдрома отмены", т.е. гиперчувствительности бета-адренорецепторов после прекращения лечения пиндололом, менее вероятна, чем в случае бета-блокаторов, не обладающих ССА. Однако, если принято решение прервать лечение, рекомендуется снижать дозы вискальдикса постепенно. Если лечению бета-блокатором (пиндололом) подвергаются больные с феохромоцитомой, всегда необходимо одновременно назначать альфа-блокатор. Лечение бета-блокатором часто связано с утяжелением симптомов уже имеющегося заболевания периферических сосудов. Однако, в связи с симпатомиметическим эффектом пиндолола на уровне бета-рецепторов сосудов (вазодилятация) такие периферические сосудистые побочные эффекты, как ощущение холода в конечностях, отмечаются во время лечения вискальдиксом лишь в редких случаях. У больных с почечной недостаточностью необходимо определять концентрацию калия в крови, а у больных, страдающих подагрой, концентрацию мочевой кислоты. При назначении бета-блокаторов больным, получающим антидиабетические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия, причем такие ее симптомы как тахикардия или тремор будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-блокаторами является повышенное потоотделение. У отечных больных, получающих вискальдикс, в жаркую погоду может развиться гипонатриемия разбавления. Адекватной мерой лечения является ограничение поступления воды в организм, а не назначение соли, за исключением тех редких случаев, когда гипонатриемия угрожает жизни больного. При истинном дефиците соли средством выбора является соответствующая заместительная терапия.
Вискальдикс не следует назначать матерям, кормящим грудью, в связи с возможностью гиперчувствительности к сульфонамиду (клопамиду) у ребенка.
Поскольку на ранних фазах лечения антигипертензивными препаратами может развиваться головокружение или чувство усталости, больные, занимающиеся вождением транспортных средств или работой на механизмах, должны соблюдать осторожность до тех пор, пока они не определяют свою индивидуальную реакцию на лечение.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: вискальдикс обычно хорошо переносится. Эпизодически отмечались - головокружение, чувство усталости, нарушения со стороны ЖКТ, нарушения сна (сходные с теми, которые отмечались при использовании других бета-блокаторов). Эти побочные эффекты в большинстве случаев являются незначительными и носят временный характер. В редких случаях отмечались кожные реакции и психические симптомы (депрессия, галлюцинации), требовавшие прекращения лечения. Во время лечения тиазидными диуретиками иногда наблюдалась тромбоцитопения и лейкопения.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: имеющийся опыт показывает, что одновременное применение пероральных бета-блокаторов и антагонистов кальция может быть эффективным при гипертонии, однако, в/в инъекций блокаторов кальциевых каналов следует избегать. Одновременное пероральное лечение антагонистами кальция требует тщательного мониторирования, особенно, когда бета-блокатор (пиндолол в вискальдиксе) сочетается с антагонистом кальция типа верапамила. Поскольку диуретики тиазидного ряда снижают выделение лития через почки, при одновременном лечении вискальдиксом и препаратами лития дозировки лития следует уменьшить и тщательно следить за концентрацией лития в плазме крови. Применение кортикостероидов и НПВП может снижать выделение из организма натрия и воды, так что совместное назначение этих агентов с вискальдиксом может потребовать увеличения дозы диуретика. Тиазидные диуретики могут подавлять действие пероральных антикоагулянтов.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы - брадикардия, тошнота, рвота, ортостатические нарушения, обмороки, гипокалиемия и сопровождающие ее нарушения. Лечение - в случае передозировки или гиперчувствительности к бета-блокаторам - 0,5-1,0 мг (или более) атропина сульфата в/в. В случае необходимости можно вводить изопреналина гидрохлорид, путем медленной в/в инъекции, начиная с доз, составляющих приблизительно 5 мкг/мин, до достижения желательного эффекта в плане стимуляции бета-адренорецепторов. В случаях, резистентных к лечению, следует рассмотреть возможность в/в назначения 8-10 мг глюкагона гидрохлорида; инъекцию можно повторить через час и, в случае необходимости, далее назначить в/в вливание в дозе 1-3 мг/час. Во время этих процедур больной должен находиться на непрерывном мониторинге. В случае необходимости следует провести коррекцию электролитного баланса.
ФОРМА ВЫПУСКА: 30 таблеток в упаковке.
?????ГАЛЛАПАМИЛ??????????????????????????????????????????????? ПРОКОРУМ (PROCORUM, КНОЛЛЬ АГ, Германия) ????????????????????
СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,05 г галлапамила гидрохлорида.
СВОЙСТВА: селективный антагонист кальция 1 типа, обладающий антиангинальной, антиаритмической и гипотензивной активностью. За счет снижения сократимости миокарда и ЧСС снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии и увеличивает коронарный кровоток, а также снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление. Обладает антиаритмическим действием при наджелудочковых аритмиях.
ПОКАЗАНИЯ: профилактика приступов стенокардии (в том числе, и стенокардии Принцметала); артериальная гипертензия; лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, экстрасистолия); вторичная профилактика инфаркта миокарда.
ДОЗИРОВКА: назначают по 50 мг 2-4 раза в сутки с интервалами не менее 6 часов. Препарат следует принимать во время или сразу после еды.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, АВ блокада II-III степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, артериальная гипотония, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени и/или почек, период беременности и кормления грудью, детский возраст, повышенная чувствительность к препарату.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: с осторожностью назначают препарат больным с АВ блокадой I степени, выраженной брадикардией (ЧСС менее 50 ударов в минуту), артериальной гипотонией, нарушениями функции печени и почек, при остром инфаркте миокарда.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: могут появляться - тошнота, головокружение, головная боль, покраснение лица, запоры. Иногда отмечаются нервозность, заторможенность, повышенная утомляемость, аллергические кожные реакции. При применении больших доз препарата, особенно у предрасположненных пациентов, возможно возникновение выраженной брадикардии, синоаурикулярной блокады, АВ блокады, артериальной гипотонии, появление симптомов сердечной недостаточности. В единичных случаях - транзиторное повышение в крови активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы; развитие внутрипеченочного холестаза.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении прокорума и бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств, ингаляционных анестетиков повышается риск возникновения брадикардии, АВ блокады, гипотонии, сердечной недостаточности.
ФОРМА ВЫПУСКА: 20, 50 или 100 таблеток в упаковке.
?????"ГЕМЕРАН"???????????????????????????????????????????????? ГЕМЕРАН (HEMERAN, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария) ????????????????????
СОСТАВ: натриевая соль кальциевого комплекса продуктов сульфатирования окислительно расщепленных метилэфиров полигалактуроновой кислоты; гепариноид.
Крем 1%, гель 1%, лосьон 1% и эмульгель 1%.
ФАРМАКОДИНАМИКА: активное вещество препарата представляет собой гепариноид, обладающий противосвертывающим и противовоспалительным действием. Гемеран предназначен для лечения поверхностного тромбофлебита. Препарат быстро снимает напряжение тканей, устраняет боль и вызывает приятный охлаждающий эффект. Способствует рассасыванию поверхностных гематом. Обладает хорошей переносимостью. Не вызывает аллергических реакций даже при длительном применении.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: при местном применении гепариноид проникает через кожу в прилежащие ткани. Путем измерения тромбинового времени крови было выявлено, что после нанесения крема в количестве 4 мг на 1 кг веса всасывается 1/6-1/4 дозы. Период полувыведения гепариноида соответствует 1-2 дням. Гепариноид выводится с мочой и калом, частично в виде активных метаболитов.
ПОКАЗАНИЯ: острый поверхностный тромбофлебит.
Профилактика и терапия сходных с тромбофлебитом явлений, развивающихся вследствие длительного постельного режима, после операций, в/в инъекций и вливаний. Поверхностные гематомы и инфильтраты.
ДОЗИРОВКА: больным с сухой кожей предпочтительнее пользоваться эмульгелем, кремом, или лосьоном. Эмульгель и гель обладают выраженным охлаждающим действием.
Гемеран следует наносить равномерно распределяя и не оказывая давления, несколько раз в сутки на неповрежденную кожу. Его можно наносить и на болезненную область, но не втирать.
Наиболее длительного действия можно достичь нанесением 2-3 раза в сутки непосредственно на кожу или с помощью мазевой повязки тонкого (толщиной в лезвие ножа) слоя крема. При этом, для покрытия участка кожи величиной с ладонь, необходимо нанести 1 г крема (столбик длиной 4 см из туба).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: не известны.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: гемеран нельзя накладывать на открытые раны, слизистую оболочку или конъюнктиву.
ФОРМА ВЫПУСКА: 30 и 150 г крема, 50 г геля, 50 мл лосьона 50 г эмульгеля в упаковке.
?????"ГЕМИТОН КОМПОЗИТУМ"????????????????????????????????????? ГЕМИТОН КОМПОЗИТУМ (HAEMITON COMPOSITUM, АВД
(Арцнаймиттельверк Дрезден ГМБХ), Германия) ????????????????????
СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,15 мг гидрохлорида клонидина, 10 мг триамтерена и 5 мг гидрохлортиазида.
СВОЙСТВА: механизм действия гемитона композитум обусловлен фармакологическими свойствами его составных компонентов. Клонидин влияет на структуры ЦНС, тормозя активность вазомоторного центра. Понижение АД обеспечивается в результате уменьшения тонуса и общего периферического сопротивления сосудов при приеме клонидина в терапевтических дозах. Минутный объем крови и ритм сердца понижаются незначительно. Триамтерен является активным диуретиком, отличающимся тем, что усиливает выделение с мочой натрия без увеличения выведения калия. Он угнетает секрецию калия в дистальных канальцах, способен уменьшить гипокалиемию, вызываемую производными бензодиазепина, и усиливать их диуретический эффект. Диуретическое действие гидрохлортиазида обусловлено уменьшением реабсорбции ионов натрия и хлора в проксимальной части извитых канальцев почек; реабсорбция калия и бикарбонатов также угнетается, однако в меньшей степени. Кроме того, гидрохлортиазид оказывает гипотензивное действие, при повышенном АД. Под влиянием производных бензотиадиазина происходит изменение обменных процессов в клеточных мембранах эндотелиоцитов артериол и, в частности, извлечение из клеток ионов натрия, что приводит к уменьшению набухания эндотелиоцитов и снижению периферического сопротивления сосудов.
ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертония II-III (IV) стадии; ренальная гипертензия.
ДОЗИРОВКА: подбирается индивидуально в зависимости от действия лекарства и суточных колебаний показателей АД. Исходно назначают по 1/2-1 таблетке в сутки, затем постепенно дозу повышают до 6 таблеток в сутки. Средние терапевтические дозы 2-3 таблетки в сутки. При необходимости можно дополнительно назначать гликозиды.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности; нарушения периферического артериального кровообращения.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: пациенты, принимающие препарат, должны воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: известны субъективные побочные явления, вызываемые клонидином, такие как слабость, чувство усталости, сухость во рту. При приеме гемитона композитума эти побочные явления выражены в меньшей степени.
ФОРМА ВЫПУСКА: 50 таблеток в упаковке.
?????ГЕМФИБРОЗИЛ?????????????????????????????????????????????? ГЕВИЛОН (GEVILON, ГЕДЕКЕ/ПАРКЕ-ДЭВИС, Германия) ГЕВИЛОН (GEVILON, ЛЕЧИВА, Чешская республика) ГЕВИЛОН (GEVILON, ХЕМАПОЛ Ко. ЛТД, Чешская республика) ГЕМПАР (GEMPAR, КАДИЛА Лабораториз, Индия) НОРМОЛИП (NORMOLIP, САН Фармасьютикал Индастриз, Индия) СИНЕЛИП (SINELIP, ХЕМОФАРМ Д.Д., Югославия) ????????????????????
ГЕВИЛОН (GEVILON, ГЕДЕКЕ/ПАРКЕ-ДЭВИС)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,45 или 0,6 г гемфиброзила. 30 или 100 таблеток в упаковке.
ГЕВИЛОН (GEVILON, ЛЕЧИВА)
СОСТАВ: 1 таблетка, покрытой оболочкой, содержит 450 мг гемфиброзила.
СВОЙСТВА: гемфиброзил снижает повышенный уровень триглицеридов в плазме. Клиническое значение имеют - понижение общего холестирина; понижение объема холестирина, связанного с ЛПНП и ЛПОНП; повышение холестирина, связанного с ЛПВП; понижение объема триглицеридов. Механизм действия гемфиброзила не полностью изучен, гемфиброзил действует в разных фазах синтеза липидов. Ослабляет захват жирных кислот из плазмы в печени, что ведет к уменьшению синтеза триглицеридов в печени. Гемфиброзил ингибирует синтез апопротеина В, являющегося компонентом ЛПОНП, вследствие чего понижается синтез ЛПОНП. При терапии гемфиброзилом явно ослабляется активность HMG-CоA-редуктазы, ключевого фермента синтеза холестирина.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: после приема внутрь гемфиброзил быстро и полностью всасывается. Относительная биологическая доступность таблеток гевилона почти аналогична таковой для перорально введенного раствора. Пик концентрации в плазме наблюдается через 1-2 часа после приема препарата. С белками плазмы связывается около 95% вещества. Максимальные уровни в тканях наблюдаются через 1-2 часа, более высокие концентрации отмечаются в печени и почках. Гемфиброзил интенсивно метаболизируется, выводится через почки. Биологический полупериод составляет около 1,5 часа. После повторного применения накопления в организме не отмечается.
ПОКАЗАНИЯ: тяжелые первичные гиперлипидемии (гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии и комбинированные формы), не коррегируемые диетой; тяжелые вторичные гипертриглицеридемии, не проходящие при терапии основного заболевания (сахарного диабета, подагры и т.д.).
ДОЗИРОВКА: обычно назначают 2 таблетки, покрытые оболочной, вечером. Таблетки принимают, не разжевывая, во время еды, запивая жидкостью. В особо тяжелых случаях можно суточную дозу повысить до 3 таблеток, покрытых оболочкой (1 - утром, 2 - вечером). В течение курса лечения гевилоном, больной должен уделять внимание соблюдению диеты, соответствующей физической активности и лечению всех остальных расстройтсв обмена веществ. Действие гевилона выражено индивидуально. Дозу можно понижать у больных с явной гипоальбуминемией. Препарат применяют длительное время. Лечение гевилоном не рекомендуется продолжать если в течение трех месяцев не произошло понижение уровня липидов в крови на 10%, триглицеридов - на 20%.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к гемфиброзилу, заболевания печени за исключением стеатоза печени, сопровождающего гипертриглицеридемии IV типа (по Фредриксону); заболевания желчного пузыря с холелитиазом или без него, тяжелые нарушения функции почек, период беременности и кормления грудью.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: со стороны ЖКТ - отсутствие аппетита, тошнота, рвота, понос, носящие в большинстве случаев, приходящий характер и не требующие прекращения лечения. В редких случаях наблюдаются головные боли, кожные аллергические реакции, расстройства зрения. В начале курса лечения препаратом наблюдается незначительное понижение уровня гемоглобина, гематокрита и содержания форменных элементов крови. У больных, страдающих почечной недостаточностью, возможно усиление креатининемии. Вследствие токсического повреждения мускулатуры наблюдается повышение уровня трансаминаз и креатинфосфокиназы, что проявляется болью конечностей и мышечной слабостью. Побочные явления обычно проходят после прекращения курса лечения препаратом.
?????ВИНКАМИН????????????????????????????????????????????????? АЭТРОМА РЕТАРД (AETHROMA RETARD, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия) ????????????????????
СОСТАВ: 1 таблетка ретард содержит 30 мг винкамина.
ПОКАЗАНИЯ: нарушения церебрального кровообращения, головокружения, головные боли, нарушения памяти, сна, шум в ушах.
ДОЗИРОВКА: терапевтическая доза составляет 1-2 таблетки утром и 1 таблетка вечером.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенное внутричерепное давление, беременность, значительные нарушения сердечного ритма.
ФОРМА ВЫПУСКА: 20 или 50 таблеток (с постепенным освобождением действующего вещества) в упаковке.
?????ВИНПОЦЕТИН??????????????????????????????????????????????? КАВИНТОН (CAVINTON, ГЕДЕОН РИХТЕР, Венгерская республика) ????????????????????
СОСТАВ: 1 ампула содержит 10 мг, 1 таблетка - 5 мг винпоцетина.
СВОЙСТВА: кавинтон оказывает прямое расслабляющщее действие на гладкую мускулатуру, вызывая расширение сосудов мозга, усиление кровотока и улучшение снабжения мозга кислородом. Препарат способствует накоплению в тканях ц-АМФ и АТФ, незначительно уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызывает небольшое снижение системного АД. Препарат способствует повышению содержания катехоламинов в тканях мозга.
ПОКАЗАНИЯ: неврологические и психические нарушения, связанные с расстройствами мозгового кровообращения - нарушения памяти; головокружения; афазия; гипертоническая энцефалопатия; вазовегетативные симптомы в климактерическом периоде.
ДОЗИРОВКА: внутрь - по 1-2 таблетки 3 раза в сутки; поддерживающая доза препарата - 1 таблетка 3 раза в сутки в течение длительного времени. При необходимости препарат назначают парентерально в форме медленного в/в капельного введения; начальная суточная доза - 20 мг в 500-1000 мл инфузиозного раствора; максимальная суточная доза - 1 мк/кг массы тела.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности; парентеральное введение кавинтона противопоказано пациентам с тяжелыми ишемическими заболеваниями сердца, нарушениями ритма.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при парентеральном введении кавинтона больным с сахарным диабетом следует контролировать уровень сахара в крови, т.к. в растворе препарата содержится сорбитол.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: возможно небольшое снижение АД, головокружение, тошнота, реже - тахикардия, экстрасистолия.
?????"ВИСКАЛЬДИКС"???????????????????????????????????????????? ВИСКАЛЬДИКС (VISKALDIX, САНДОЗ Фарма ЛТД, Швейцария) ????????????????????
СОСТАВ: 1 таблетка с бороздкой содержит 10 мг пиндолола и 5 мг клопамида.
ФАРМАКОДИНАМИКА: вискальдикс представляет собой комбинацию пиндолола, представляющего собой блокатор бета-адренорецепторов, и клопамида - диуретика тиазидного ряда; оба компонента снижают АД, однако, за счет различных механизмов действия. Клинические исследования показали, что комбинация является эффективной и хорошо переносится, суммарный эффект превышает таковой каждого их компонентов по отдельности.
Пиндолол представляет собой мощный антагонист бета-адренорецепторов. Он блокирует как бета1, так и бета2-адренорецепторы в течение более 24 часов после приема. Он обладает незначительной мембраностабилизирующей активностью. Как бета-блокатор, пиндолол защищает миокард от стимуляции бета-адренорецепторов катехоламинами во время физической нагрузки и психического напряжения, а также снижает симпатическую стимуляцию сердца в состоянии покоя.
Его собственная ССА обеспечивает уровень стимуляции сердца, сходный с тем, который имеет место в состоянии покоя за счет нормальной симпатической активности. В результате ни ЧСС в состоянии покоя, ни внутрисердечная проводимость не подавляются избыточно. Поэтому риск брадикардии незначителен, и сердечный выброс, если он не повышен, не уменьшается.
Пиндолол представляет собой бета-блокатор, обладающий существенным сосудорасширяющим действием. Это свойство является следствием ССА в отношении бета2-адренорецепторов, находящихся в кровеносных сосудах. Пиндолол снижает высокое сосудистое сопротивление при развившейся гипертонии; при этом перфузия органов и тканей не снижается и может даже улучшаться.
В отличие от потенциально неблагоприятных изменений профиля липопротеидов крови во время лечения другими бета-блокаторами и тиазидными диуретиками (снижение отношения ЛПВП/ЛПНП), соотношение между ЛПВП и ЛПНП остается неизмененным при длительном лечении вискальдиксом за счет выраженной ССА пиндолола. ССА пиндолола в отношении гладкой мускулатуры бронхов также снижает риск бронхоспазма у не страдающих астмой больных с обструктивными заболеваниями легких.
Клопамид представляет собой салуретик тиазидного типа, относящийся к группе производных сульфонамида. Он повышает выделение натрия и хлора за счет подавления их реабсорбции в почечных канальцах, что в свою очередь приводит к увеличению выделения воды из организма. Диуретический эффект пропорционален дозировке. Он проявляется через 1-2 часа после приема препарата и максимален через 3-6 часов. Средняя продолжительность действия составляет от 12 до 18 часов в зависимости от дозы.
Как и в случае других диуретиков, механизм гипотензивного действия клопамида неизвестен. Он может быть связан с уменьшением ОЦК или с влиянием на гладкие мышцы артериол, что приводит к уменьшению периферического сопротивления. В дозах, присутствующих в вискальдиксе, клопамид способствует снижению АД, не вызывая избыточного диуреза. Использование клопамида в комбинации с пиндололом позволяет избежать избыточного выделения калия и магния.
Низкие терапевтические дозы обоих препаратов отражают их высокую эффективность и биодоступность. Последнее свойство, являющееся следствием почти полного всасывания и крайне малого эффекта первого прохождения через печень, снижает индивидуальные вариации концентраций препаратов в плазме, что приводит к постоянному терапевтическому эффекту при данной дозировке.
Четко выраженное антигипертензивное действие комбинации часто проявляется уже через несколько дней, однако, для достижения полного эффекта препарата может потребоваться 2-3 недели.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: фармакокинетика двух активных компонентов является очень сходной, и на нее не влияет факт их использования в комбинации, а также прием пищи. Оба компонента быстро и почти полностью всасываются. Эффект первого прохождения через печень является крайне незначительным. Таким образом, биодоступность обоих компонентов составляет, по крайней мере, 85%. Максимальная концентрация пиндолола в плазме крови достигается в пределах 1 часа, а клопамида через 1-2 часа после приема. Связывание с белками плазмы крови составляет 40% для пиндолола и 46% для клопамида, объем распределения - 2 л/кг и 1,5 л/кг соответственно. Общий клиренс пиндолола составляет 3-4 часа для пиндолола и 6 часов для клопамида. Примерно треть поступившей в организм дозы обоих препаратов выделяется с мочой в неизмененном виде, Выделение клопамида происходит главным образом через почки, в то время как пиндолол отчасти выделяется через почки, а отчасти через печень. Больные с нарушениями функции почек или печени, как правило, могут принимать препарат в рекомендованных дозах. Лишь в тяжелых случаях может потребоваться снижение суточной дозы.
ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертония всех степеней тяжести и всех типов.
ДОЗИРОВКА: исходно - по 0,5-1 таблетке в сутки во время завтрака. Если через 2-3 недели не происходит достаточного снижения АД, можно назначить вторую таблетку предпочтительно во время обеда. При отсутствии эффекта добавляют антигипертензивный препарат из группы вазодилататоров.
Нет опыта применения вискальдикса у детей.
Нет данных о том, что дозировки или переносимость препарата изменяются у престарелых больных. Однако, в связи с наличием диуретика за такими больными следует тщательно наблюдать, поскольку связанные со старением факторы (нарушения трофики или функции почек) могут косвенно повлиять на переносимость препарата.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: обусловленные пиндололом - бронхиальная астма, сердечная недостаточность, рефрактерная к лечению дигиталисом, легочное сердце, выраженная брадикардия, АВ блокада 2-й и 3-й степени.
Обусловленные клопамидом - острый гломерулонефрит, тяжелая недостаточность функции почек или печени; тяжелая или резистентная к лечению гипокалиемия; гиперчувствительность к сульфонамидам или их производным (клопамид принадлежит к этому классу веществ); гиперкальциемия; болезнь Аддисона; период беременности (использования диуретиков тиазидного типа во время беременности следует избегать).
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: больные на ранних стадиях или с декомпенсированной сердечной недостаточностью должны быть в достаточной степени дигитализированы перед лечением вискальдиксом. За счет ССА пиндолол обычно не вызывает заметных изменений функции легких у больных с тенденцией к бронхоспазму, обусловленному неастматическими хроническими обструктивными заболеваниями легких. Однако, как и в случае любого бета-блокатора, бронхоспастический эффект нельзя исключить полностью, поэтому бета-блокаторы никогда не должны назначаться больным с бронхиальной астмой в анамнезе. При развитии бронхоспазма необходимо принимать соответствующие терапевтические меры (стимуляторы бета2-адренорецепторов, производные теофиллина). При общем наркозе у больных, нуждающихся в бета-блокаторах, необходимо тщательное наблюдение за функцией сердечно-сосудистой системы. Если бета-блокатор отменяется перед проведением общего наркоза, дозировки вискальдикса должны быть снижены. Вероятность развития "синдрома отмены", т.е. гиперчувствительности бета-адренорецепторов после прекращения лечения пиндололом, менее вероятна, чем в случае бета-блокаторов, не обладающих ССА. Однако, если принято решение прервать лечение, рекомендуется снижать дозы вискальдикса постепенно. Если лечению бета-блокатором (пиндололом) подвергаются больные с феохромоцитомой, всегда необходимо одновременно назначать альфа-блокатор. Лечение бета-блокатором часто связано с утяжелением симптомов уже имеющегося заболевания периферических сосудов. Однако, в связи с симпатомиметическим эффектом пиндолола на уровне бета-рецепторов сосудов (вазодилятация) такие периферические сосудистые побочные эффекты, как ощущение холода в конечностях, отмечаются во время лечения вискальдиксом лишь в редких случаях. У больных с почечной недостаточностью необходимо определять концентрацию калия в крови, а у больных, страдающих подагрой, концентрацию мочевой кислоты. При назначении бета-блокаторов больным, получающим антидиабетические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия, причем такие ее симптомы как тахикардия или тремор будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-блокаторами является повышенное потоотделение. У отечных больных, получающих вискальдикс, в жаркую погоду может развиться гипонатриемия разбавления. Адекватной мерой лечения является ограничение поступления воды в организм, а не назначение соли, за исключением тех редких случаев, когда гипонатриемия угрожает жизни больного. При истинном дефиците соли средством выбора является соответствующая заместительная терапия.
Вискальдикс не следует назначать матерям, кормящим грудью, в связи с возможностью гиперчувствительности к сульфонамиду (клопамиду) у ребенка.
Поскольку на ранних фазах лечения антигипертензивными препаратами может развиваться головокружение или чувство усталости, больные, занимающиеся вождением транспортных средств или работой на механизмах, должны соблюдать осторожность до тех пор, пока они не определяют свою индивидуальную реакцию на лечение.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: вискальдикс обычно хорошо переносится. Эпизодически отмечались - головокружение, чувство усталости, нарушения со стороны ЖКТ, нарушения сна (сходные с теми, которые отмечались при использовании других бета-блокаторов). Эти побочные эффекты в большинстве случаев являются незначительными и носят временный характер. В редких случаях отмечались кожные реакции и психические симптомы (депрессия, галлюцинации), требовавшие прекращения лечения. Во время лечения тиазидными диуретиками иногда наблюдалась тромбоцитопения и лейкопения.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: имеющийся опыт показывает, что одновременное применение пероральных бета-блокаторов и антагонистов кальция может быть эффективным при гипертонии, однако, в/в инъекций блокаторов кальциевых каналов следует избегать. Одновременное пероральное лечение антагонистами кальция требует тщательного мониторирования, особенно, когда бета-блокатор (пиндолол в вискальдиксе) сочетается с антагонистом кальция типа верапамила. Поскольку диуретики тиазидного ряда снижают выделение лития через почки, при одновременном лечении вискальдиксом и препаратами лития дозировки лития следует уменьшить и тщательно следить за концентрацией лития в плазме крови. Применение кортикостероидов и НПВП может снижать выделение из организма натрия и воды, так что совместное назначение этих агентов с вискальдиксом может потребовать увеличения дозы диуретика. Тиазидные диуретики могут подавлять действие пероральных антикоагулянтов.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы - брадикардия, тошнота, рвота, ортостатические нарушения, обмороки, гипокалиемия и сопровождающие ее нарушения. Лечение - в случае передозировки или гиперчувствительности к бета-блокаторам - 0,5-1,0 мг (или более) атропина сульфата в/в. В случае необходимости можно вводить изопреналина гидрохлорид, путем медленной в/в инъекции, начиная с доз, составляющих приблизительно 5 мкг/мин, до достижения желательного эффекта в плане стимуляции бета-адренорецепторов. В случаях, резистентных к лечению, следует рассмотреть возможность в/в назначения 8-10 мг глюкагона гидрохлорида; инъекцию можно повторить через час и, в случае необходимости, далее назначить в/в вливание в дозе 1-3 мг/час. Во время этих процедур больной должен находиться на непрерывном мониторинге. В случае необходимости следует провести коррекцию электролитного баланса.
ФОРМА ВЫПУСКА: 30 таблеток в упаковке.
?????ГАЛЛАПАМИЛ??????????????????????????????????????????????? ПРОКОРУМ (PROCORUM, КНОЛЛЬ АГ, Германия) ????????????????????
СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,05 г галлапамила гидрохлорида.
СВОЙСТВА: селективный антагонист кальция 1 типа, обладающий антиангинальной, антиаритмической и гипотензивной активностью. За счет снижения сократимости миокарда и ЧСС снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии и увеличивает коронарный кровоток, а также снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление. Обладает антиаритмическим действием при наджелудочковых аритмиях.
ПОКАЗАНИЯ: профилактика приступов стенокардии (в том числе, и стенокардии Принцметала); артериальная гипертензия; лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, экстрасистолия); вторичная профилактика инфаркта миокарда.
ДОЗИРОВКА: назначают по 50 мг 2-4 раза в сутки с интервалами не менее 6 часов. Препарат следует принимать во время или сразу после еды.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, АВ блокада II-III степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, артериальная гипотония, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени и/или почек, период беременности и кормления грудью, детский возраст, повышенная чувствительность к препарату.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: с осторожностью назначают препарат больным с АВ блокадой I степени, выраженной брадикардией (ЧСС менее 50 ударов в минуту), артериальной гипотонией, нарушениями функции печени и почек, при остром инфаркте миокарда.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: могут появляться - тошнота, головокружение, головная боль, покраснение лица, запоры. Иногда отмечаются нервозность, заторможенность, повышенная утомляемость, аллергические кожные реакции. При применении больших доз препарата, особенно у предрасположненных пациентов, возможно возникновение выраженной брадикардии, синоаурикулярной блокады, АВ блокады, артериальной гипотонии, появление симптомов сердечной недостаточности. В единичных случаях - транзиторное повышение в крови активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы; развитие внутрипеченочного холестаза.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении прокорума и бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств, ингаляционных анестетиков повышается риск возникновения брадикардии, АВ блокады, гипотонии, сердечной недостаточности.
ФОРМА ВЫПУСКА: 20, 50 или 100 таблеток в упаковке.
?????"ГЕМЕРАН"???????????????????????????????????????????????? ГЕМЕРАН (HEMERAN, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария) ????????????????????
СОСТАВ: натриевая соль кальциевого комплекса продуктов сульфатирования окислительно расщепленных метилэфиров полигалактуроновой кислоты; гепариноид.
Крем 1%, гель 1%, лосьон 1% и эмульгель 1%.
ФАРМАКОДИНАМИКА: активное вещество препарата представляет собой гепариноид, обладающий противосвертывающим и противовоспалительным действием. Гемеран предназначен для лечения поверхностного тромбофлебита. Препарат быстро снимает напряжение тканей, устраняет боль и вызывает приятный охлаждающий эффект. Способствует рассасыванию поверхностных гематом. Обладает хорошей переносимостью. Не вызывает аллергических реакций даже при длительном применении.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: при местном применении гепариноид проникает через кожу в прилежащие ткани. Путем измерения тромбинового времени крови было выявлено, что после нанесения крема в количестве 4 мг на 1 кг веса всасывается 1/6-1/4 дозы. Период полувыведения гепариноида соответствует 1-2 дням. Гепариноид выводится с мочой и калом, частично в виде активных метаболитов.
ПОКАЗАНИЯ: острый поверхностный тромбофлебит.
Профилактика и терапия сходных с тромбофлебитом явлений, развивающихся вследствие длительного постельного режима, после операций, в/в инъекций и вливаний. Поверхностные гематомы и инфильтраты.
ДОЗИРОВКА: больным с сухой кожей предпочтительнее пользоваться эмульгелем, кремом, или лосьоном. Эмульгель и гель обладают выраженным охлаждающим действием.
Гемеран следует наносить равномерно распределяя и не оказывая давления, несколько раз в сутки на неповрежденную кожу. Его можно наносить и на болезненную область, но не втирать.
Наиболее длительного действия можно достичь нанесением 2-3 раза в сутки непосредственно на кожу или с помощью мазевой повязки тонкого (толщиной в лезвие ножа) слоя крема. При этом, для покрытия участка кожи величиной с ладонь, необходимо нанести 1 г крема (столбик длиной 4 см из туба).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: не известны.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: гемеран нельзя накладывать на открытые раны, слизистую оболочку или конъюнктиву.
ФОРМА ВЫПУСКА: 30 и 150 г крема, 50 г геля, 50 мл лосьона 50 г эмульгеля в упаковке.
?????"ГЕМИТОН КОМПОЗИТУМ"????????????????????????????????????? ГЕМИТОН КОМПОЗИТУМ (HAEMITON COMPOSITUM, АВД
(Арцнаймиттельверк Дрезден ГМБХ), Германия) ????????????????????
СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,15 мг гидрохлорида клонидина, 10 мг триамтерена и 5 мг гидрохлортиазида.
СВОЙСТВА: механизм действия гемитона композитум обусловлен фармакологическими свойствами его составных компонентов. Клонидин влияет на структуры ЦНС, тормозя активность вазомоторного центра. Понижение АД обеспечивается в результате уменьшения тонуса и общего периферического сопротивления сосудов при приеме клонидина в терапевтических дозах. Минутный объем крови и ритм сердца понижаются незначительно. Триамтерен является активным диуретиком, отличающимся тем, что усиливает выделение с мочой натрия без увеличения выведения калия. Он угнетает секрецию калия в дистальных канальцах, способен уменьшить гипокалиемию, вызываемую производными бензодиазепина, и усиливать их диуретический эффект. Диуретическое действие гидрохлортиазида обусловлено уменьшением реабсорбции ионов натрия и хлора в проксимальной части извитых канальцев почек; реабсорбция калия и бикарбонатов также угнетается, однако в меньшей степени. Кроме того, гидрохлортиазид оказывает гипотензивное действие, при повышенном АД. Под влиянием производных бензотиадиазина происходит изменение обменных процессов в клеточных мембранах эндотелиоцитов артериол и, в частности, извлечение из клеток ионов натрия, что приводит к уменьшению набухания эндотелиоцитов и снижению периферического сопротивления сосудов.
ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертония II-III (IV) стадии; ренальная гипертензия.
ДОЗИРОВКА: подбирается индивидуально в зависимости от действия лекарства и суточных колебаний показателей АД. Исходно назначают по 1/2-1 таблетке в сутки, затем постепенно дозу повышают до 6 таблеток в сутки. Средние терапевтические дозы 2-3 таблетки в сутки. При необходимости можно дополнительно назначать гликозиды.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности; нарушения периферического артериального кровообращения.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: пациенты, принимающие препарат, должны воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: известны субъективные побочные явления, вызываемые клонидином, такие как слабость, чувство усталости, сухость во рту. При приеме гемитона композитума эти побочные явления выражены в меньшей степени.
ФОРМА ВЫПУСКА: 50 таблеток в упаковке.
?????ГЕМФИБРОЗИЛ?????????????????????????????????????????????? ГЕВИЛОН (GEVILON, ГЕДЕКЕ/ПАРКЕ-ДЭВИС, Германия) ГЕВИЛОН (GEVILON, ЛЕЧИВА, Чешская республика) ГЕВИЛОН (GEVILON, ХЕМАПОЛ Ко. ЛТД, Чешская республика) ГЕМПАР (GEMPAR, КАДИЛА Лабораториз, Индия) НОРМОЛИП (NORMOLIP, САН Фармасьютикал Индастриз, Индия) СИНЕЛИП (SINELIP, ХЕМОФАРМ Д.Д., Югославия) ????????????????????
ГЕВИЛОН (GEVILON, ГЕДЕКЕ/ПАРКЕ-ДЭВИС)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,45 или 0,6 г гемфиброзила. 30 или 100 таблеток в упаковке.
ГЕВИЛОН (GEVILON, ЛЕЧИВА)
СОСТАВ: 1 таблетка, покрытой оболочкой, содержит 450 мг гемфиброзила.
СВОЙСТВА: гемфиброзил снижает повышенный уровень триглицеридов в плазме. Клиническое значение имеют - понижение общего холестирина; понижение объема холестирина, связанного с ЛПНП и ЛПОНП; повышение холестирина, связанного с ЛПВП; понижение объема триглицеридов. Механизм действия гемфиброзила не полностью изучен, гемфиброзил действует в разных фазах синтеза липидов. Ослабляет захват жирных кислот из плазмы в печени, что ведет к уменьшению синтеза триглицеридов в печени. Гемфиброзил ингибирует синтез апопротеина В, являющегося компонентом ЛПОНП, вследствие чего понижается синтез ЛПОНП. При терапии гемфиброзилом явно ослабляется активность HMG-CоA-редуктазы, ключевого фермента синтеза холестирина.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: после приема внутрь гемфиброзил быстро и полностью всасывается. Относительная биологическая доступность таблеток гевилона почти аналогична таковой для перорально введенного раствора. Пик концентрации в плазме наблюдается через 1-2 часа после приема препарата. С белками плазмы связывается около 95% вещества. Максимальные уровни в тканях наблюдаются через 1-2 часа, более высокие концентрации отмечаются в печени и почках. Гемфиброзил интенсивно метаболизируется, выводится через почки. Биологический полупериод составляет около 1,5 часа. После повторного применения накопления в организме не отмечается.
ПОКАЗАНИЯ: тяжелые первичные гиперлипидемии (гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии и комбинированные формы), не коррегируемые диетой; тяжелые вторичные гипертриглицеридемии, не проходящие при терапии основного заболевания (сахарного диабета, подагры и т.д.).
ДОЗИРОВКА: обычно назначают 2 таблетки, покрытые оболочной, вечером. Таблетки принимают, не разжевывая, во время еды, запивая жидкостью. В особо тяжелых случаях можно суточную дозу повысить до 3 таблеток, покрытых оболочкой (1 - утром, 2 - вечером). В течение курса лечения гевилоном, больной должен уделять внимание соблюдению диеты, соответствующей физической активности и лечению всех остальных расстройтсв обмена веществ. Действие гевилона выражено индивидуально. Дозу можно понижать у больных с явной гипоальбуминемией. Препарат применяют длительное время. Лечение гевилоном не рекомендуется продолжать если в течение трех месяцев не произошло понижение уровня липидов в крови на 10%, триглицеридов - на 20%.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к гемфиброзилу, заболевания печени за исключением стеатоза печени, сопровождающего гипертриглицеридемии IV типа (по Фредриксону); заболевания желчного пузыря с холелитиазом или без него, тяжелые нарушения функции почек, период беременности и кормления грудью.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: со стороны ЖКТ - отсутствие аппетита, тошнота, рвота, понос, носящие в большинстве случаев, приходящий характер и не требующие прекращения лечения. В редких случаях наблюдаются головные боли, кожные аллергические реакции, расстройства зрения. В начале курса лечения препаратом наблюдается незначительное понижение уровня гемоглобина, гематокрита и содержания форменных элементов крови. У больных, страдающих почечной недостаточностью, возможно усиление креатининемии. Вследствие токсического повреждения мускулатуры наблюдается повышение уровня трансаминаз и креатинфосфокиназы, что проявляется болью конечностей и мышечной слабостью. Побочные явления обычно проходят после прекращения курса лечения препаратом.